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文献引用
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Aurora A/B Kinase inhibitor
PF-03814735 是一种新型、高效、可逆的 Aurora A/B 抑制剂，其 IC50 分别为 0.8 nM/5 nM，对 Flt3、FAK、TrkA 的抑制作用较弱，对 Met 和 FGFR1 几乎无活性。目前处于第一阶段临床试验。 -
FAK inhibitor
PF-562271 是一种口服生物利用度高的小分子，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性，是一种 ATP竞争性粘着斑激酶（FAK）抑制剂。- Jiping Yue, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11692 PMID: 27216888
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FAK Inhibitor
PF 573228 是一种强效且选择性的焦点粘附激酶 (FAK) 抑制剂（IC50 = 4 nM）。- Dagyeong Lee, .et al. , J Transl Med, 2024, Feb 14;22(1):154 PMID: 38355577
- Izumi D, .et al. , Int J Cancer, 2016, Mar 1;138(5):1207-19 PMID: 26414794
- Aya Yokota-Nakatsuma, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 37914 PMID: 27897208
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FAK inhibitor
NVP-TAE226 是一种强效的 FAK 抑制剂，IC50 为 5.5 nM，对 Pyk2 也有适度的抑制作用（IC50=3.5 nM）；对 InsR、IGF-1R、ALK 和 c-Met 的抑制作用较弱，低 10 到 100 倍。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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FAK inhibitor
PF-04554878 是一种新型的 FAK激酶抑制剂，能够减缓胰腺神经内分泌肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。- Shalana O'Brien, .et al. , Oncotarget., 2014, Sep; 5(17): 7945-7959 PMID: 25277206
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FAK inhibitor
PF-00562271 是 PF-562271 的苯磺酸盐，它是一种强效的、与ATP竞争的、可逆的FAK和Pyk2抑制剂，其IC50分别为1.5 nM和14 nM。- Dai Sonoda, .et al. , Oncol Rep, 2022, Jan;47(1):19 PMID: 34796907
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multi-kinase inhibitor
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，针对 FAK、ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 有显著的抑制作用，其 IC50 为 1.6 nM。 -
PYK2/FAK inhibitor
PF-4618433 表现出改善的 PYK2 活性，降低的 p38 活性，并且相对于原型药物 BIRB796，具有更优的整体选择性。 -
FAK inhibitor
Defactinib hydrochloride（VS-6063 hydrochloride；PF 04554878 hydrochloride）是一种新型的FAK抑制剂，它能够以时间和剂量依赖的方式抑制FAK在Tyr397位点的磷酸化。 -
FAK and Pyk2 kinase inhibitor
PF-562271 hydrochloride 是一种强效的、ATP竞争性的、可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
