目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果，并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性，从而恢复细胞的氧化还原平衡。
-
glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍，以及强的松的4-5倍。 -
Topoisomerase II 抑制剂
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。 -
ERRα and ERRγ inverse 激动剂
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。 - Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
-
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。 -
PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 - Resveratrol 拥有广泛的作用目标，包括环氧合酶（即 COX，IC50=1.1 μM）、脂氧合酶（LOX，IC50=2.7 μM）、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
- Salidroside（Rhodioloside）是一种在植物红景天（Rhodiola rosea）中发现的酪醇葡萄糖苷。它被认为是该植物具有抗抑郁和抗焦虑作用的化合物之一，与rosavin一起。
-
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。 -
JAK1/2 抑制剂
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。 -
PDGFR/FLT3 抑制剂
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。 -
K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物，能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 -
JAK1/2 抑制剂
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK 抑制剂
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
CXCR1/CXCR2 拮抗剂
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂，其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。 - Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物，用于抑制 ATP敏感性钾通道，其半抑制浓度（IC50）为19.1微摩尔。
-
neuromuscular blocking agent
Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂，通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。
