Autophagy Signaling

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  1. AMPK activator

    Acadesine 是一种在肝细胞和脂肪细胞中选择性激活 AMPK 的物质。
  2. 芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌,芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
  3. PARP inhibitor

    Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂,针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶(PARP)。
  4. 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果,并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性,从而恢复细胞的氧化还原平衡。
  5. Celastrol 是一种从中国的雷公藤(T. wilfordii)中提取的三萜类抗氧化化合物。在一项关于大鼠肝脏脂质过氧化的独立实验中,celastrol 的 IC50 值为 7 微摩尔,其抗氧化能力约为 α-生育酚 的 15 倍。
  6. Bcl-2 Inhibitor

    ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM(前B细胞系 Hal-01)到小于 10 μM(Nalm-6、K562 和 HL-60)。
  7. glucocorticoid receptor agonist

    地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍,以及强的松的4-5倍。
  8. Emodin 是一种泻药树脂,来源于大黄、鼠李和日本虎杖(Fallopia japonica)。它属于一类名为蒽醌的化合物,这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
  9. Topoisomerase II inhibitor

    依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II(帮助DNA解旋)形成三元复合物,阻止DNA链的重新连接,并因此导致DNA链断裂。因此,这会导致DNA合成出错,并促进癌细胞的凋亡。
  10. 伊维菌素是一种广谱抗寄生虫的阿维菌素类药物。
  11. ERRα and ERRγ inverse agonist

    Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶,其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外,Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。
  12. MT1/MT2 agonist

    褪黑激素是一种内源性激素,它作为褪黑激素受体MT1和MT2的激动剂。
  13. 盐酸二甲双胍是一种大鸟嘌呤类降糖药,用于治疗不对饮食调整做出反应的非胰岛素依赖型糖尿病。
  14. autophagy inhibitor

    莫能星钠是一种离子载体自噬抑制剂,商业上用于家畜饲料中。它通过干扰自噬体和溶酶体的融合来抑制自噬。
  15. ALK Inhibitor

    TAE684 是一种 ALK 抑制剂,同时也是 LRRK2 激酶活性的强效抑制剂(对野生型 LRRK2 的 IC(50) 为 7.8nM,对 G2019S 突变体的 IC(50) 为 6.1nM)。
  16. Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯
  17. HMG-CoA reductase inhibitor

    Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂,能够减少 LDL cholesterol 的合成。
  18. PLA inhibitor

    Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集,保护脑细胞免受缺血性损伤。此外,polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达;它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。
  19. mTOR Inhibitor

    PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1mTORC2
  20. 吡嗪酰胺是一种抗分枝杆菌化合物,能够抑制人类结核分枝杆菌 H37Rv 株的生长。
  21. MAO-B inhibitor

    Quercetin 抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶磷脂酶A2磷酸二酯酶线粒体ATP酶PI 3-激酶蛋白激酶C
  22. MAO-B inhibitor

    槲皮素能够抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶磷脂酶A2磷酸二酯酶线粒体ATP酶PI 3-激酶蛋白激酶C
  23. Resveratrol 拥有广泛的作用目标,包括环氧合酶(即 COX,IC50=1.1 μM)、脂氧合酶(LOX,IC50=2.7 μM)、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
  24. Salidroside(Rhodioloside)是一种在植物红景天(Rhodiola rosea)中发现的酪醇葡萄糖苷。它被认为是该植物具有抗抑郁和抗焦虑作用的化合物之一,与rosavin一起。
  25. HMG-CoA reductase inhibitor

    Simvastatin(MK 733)是一种与HMG-CoA还原酶具有竞争性抑制作用的药物,其Ki值为0.2 nM。
  26. HDAC inhibitor

    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。
  27. Autophagy Inducer

    STF-62247 是一种小分子激动剂,能够诱导自噬并选择性地对失去了 von Hippel-Lindau (VHL) 肿瘤抑制活性的肾细胞癌(RCC)细胞产生致死效果(IC50 = 625 nM)。
  28. RTK inhibitor

    舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,用于治疗肾细胞癌(RCC)和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤(GIST)。
  29. CXCR4 antagonist

    Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。
  30. MEK inhibitor

    U0126-EtOH 是一种同时抑制 MEK1MEK2 的抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 72 nM 和 58 nM。
  31. HDAC inhibitor

    Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂,它抑制去乙酰化作用,导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。
  32. PI3K/mTOR Inhibitor

    PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) 的药物,作用于 PI3K/mTOR 信号通路
  33. JAK1/2 Inhibitor

    INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。
  34. PDGFR/FLT3 Inhibitor

    Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂,针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制,能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRAPDGFRB
  35. CXCR2 ligand

    SRT3109 是一种 CXCR2 配体,用于治疗由趋化因子介导的疾病和状况。
  36. Autophagy/PI3K Inhibitor

    3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。
  37. Protein translocation Inhibitor

    Brefeldin A 阻断 ADP-核糖基化因子高尔基体 的结合,并抑制 GDP-GTP 交换。
  38. CXCR4 antagonist

    AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂
  39. K+/Na+/Ca+ Channel Blocker

    Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物,能够抑制 Na+K+Ca2+ 电流。
  40. JAK1/2 inhibitor

    Ruxolitinib sulfate(INCB018424 sulfate)是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM,并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。
  41. LRRK2 inhibitor

    LRRK2-IN-1 抑制 G2019S 突变型和野生型 LRRK2 激酶活性,其 IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
  42. JAK inhibitor

    磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式,这是一种口服生物可用的Janus相关激酶(JAK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
  43. CXCR1/CXCR2 antagonist

    SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1CXCR2 受体拮抗剂,其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。
  44. SIRT1 activator

    SRT3190 是一种强效的 CXCR2 配体。
  45. AMP-activated protein kinase (AMPK) activator

    二甲双胍是一种AMP激活蛋白激酶(AMPK)激活剂,通过提高胰岛素敏感性和降低肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制。
  46. autophagy inducer

    Flubendazole 是一种驱虫剂,用于保护犬类和猫类免受内部寄生虫和蠕虫的侵害。
  47. COX-1/COX-2 inhibitor

    阿司匹林是一种非选择性且不可逆的COX-1COX-2抑制剂,其IC50分别为5和210微克/毫升。
  48. Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其半抑制浓度(IC50)为19.1微摩尔。
  49. neuromuscular blocking agent

    Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂,通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。
  50. CXCR4 antagonist

    AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。

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