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PI3K/mTOR Inhibitor
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) 的药物,作用于 PI3K/mTOR 信号通路。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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Autophagy/PI3K Inhibitor
3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。- Yu-Chih Hsu, .et al. , Int J Med Sci, 2023, 20(4): 444-454 PMID: 37057216
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Autophagy Inhibitor
Spautin-1 是一种新型的自噬抑制剂,IM 抑制 K562 细胞生长的 IC50 为 1.03μM。相比之下,与 Spautin-1 的联合处理增强了 IM 对细胞活性的抑制,IC50 为 0.45μM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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15-LO inhibitor
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
cell cycle inhibitor
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物,以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Glutaminase inhibitor
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839(Telaglenastat)还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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ULK1 inhibitor
SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂,其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM,对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。- SR Bonam, .et al. , Cells, 2020, May; 9(5): 1321 PMID: 32466347
- Altea Rocchi, .et al. , PLoS Genet, 2017, Aug; 13(8): e1006962 PMID: 28806762
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Autophagy inhibitor
Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬。 -
Cholesterol biosynthesis inhibitor
Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。 -
p110β inhibitor
(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。 -
retinoic acid metabolism inhibitor
(+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
retinoic acid metabolism inhibitor
(-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
ULK1/ULK2 inhibitor
MRT68921 二盐酸盐是最强效的 ULK1 和 ULK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。 -
lysosomal autophagy inhibitor
Lys01 trihydrochloride(Lys05)是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,在MTT实验中对1205Lu、c8161、LN229和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6、3.8、6和7.9微摩尔。 -
VPS34 inhibitor
VPS34 inhibitor 1(Compound 19,PIK-III 类似物)是一种强效且选择性的VPS34抑制剂,其IC50为15 nM。 -
autophagy/mitophagy inhibitor
Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。