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PARP inhibitor
Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂，针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶（PARP）。- Yuki Yoshino, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2025, Jan:742:151153 PMID: 39672008
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Bcl-2 Inhibitor
ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM（前B细胞系 Hal-01）到小于 10 μM（Nalm-6、K562 和 HL-60）。- Jung Mo Lee, .et al. , Yonsei Med J, 2022, Jan;63(1):16-25 PMID: 34913280
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Topoisomerase II inhibitor
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , Curr Biol, 2024, Sep 9;34(17):4081-4090 PMID: 39153481
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ALK Inhibitor
TAE684 是一种 ALK 抑制剂，同时也是 LRRK2 激酶活性的强效抑制剂（对野生型 LRRK2 的 IC(50) 为 7.8nM，对 G2019S 突变体的 IC(50) 为 6.1nM）。- Yue Guo, .et al. , Cell Biosci, 2022, Dec 30;12(1):210 PMID: 36585695
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- Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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HMG-CoA reductase inhibitor
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。- Weizhen Chen, .et al. , Biomaterials, 2021, 280:121260 PMID: 34823885
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PLA inhibitor
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。- Darshika Pathiraja, .et al. , Food Chem, 2023, May 1;407:135145 PMID: 36521391
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mTOR Inhibitor
PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2。- Nobuyuki Kondo, .et al. , JCI Insight, 2023, Dec 22;8(24):e173688 PMID: 37917191
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MAO-B inhibitor
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
MAO-B inhibitor
槲皮素能够抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
HMG-CoA reductase inhibitor
Simvastatin（MK 733）是一种与HMG-CoA还原酶具有竞争性抑制作用的药物，其Ki值为0.2 nM。 -
HDAC inhibitor
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
RTK inhibitor
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
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MEK inhibitor
U0126-EtOH 是一种同时抑制 MEK1 和 MEK2 的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 72 nM 和 58 nM。- Ji Wang, .et al. , Acta Pharmacol Sin, 2024, Nov 20 PMID: 39567750
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HDAC inhibitor
Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
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PI3K/mTOR Inhibitor
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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JAK1/2 Inhibitor
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。- Meenu Kesarwani, .et al. , Blood Adv, 2024, Jun 11;8(11):2765-2776 PMID: 38531054
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PDGFR/FLT3 Inhibitor
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
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Autophagy/PI3K Inhibitor
3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-激酶）的抑制剂。- Yu-Chih Hsu, .et al. , Int J Med Sci, 2023, 20(4): 444-454 PMID: 37057216
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Protein translocation Inhibitor
Brefeldin A 阻断 ADP-核糖基化因子 与 高尔基体 的结合，并抑制 GDP-GTP 交换。 -
JAK1/2 inhibitor
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK inhibitor
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
CXCL8/CXCR1/2 Inhibitor
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱（IC50=100 nM），而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断（IC50=1 nM）。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
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Mitochondrial respiratory chain inhibitor
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
LRRK2 kinase inhibitor
GSK2578215A 是一种强效的富含亮氨酸重复激酶 2（LRRK2）抑制剂（对于 LRRK2[G2019S] 突变体和野生型 LRRK2 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 10.1 nM）。 -
Autophagy Inhibitor
Spautin-1 是一种新型的自噬抑制剂，IM 抑制 K562 细胞生长的 IC50 为 1.03μM。相比之下，与 Spautin-1 的联合处理增强了 IM 对细胞活性的抑制，IC50 为 0.45μM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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15-LO inhibitor
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶（15-LO）抑制剂，能够抑制兔网织红细胞的 15-LO，其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
LRRK2 inhibitor
CZC-25146 是一种强效且选择性的 LRRK2 抑制剂。CZC-25146 可以防止突变 LRRK2 引起的培养的啮齿类和人类神经元的损伤，具有中等纳摩尔级的效力。 -
cell cycle inhibitor
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
HMG-CoA reductase inhibitor
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
LRRK2 inhibitor
GNE-9605 是一种高效且选择性的富含亮氨酸重复激酶 2（LRRK2）抑制剂，其 Ki 和 IC50 分别为 2 nM 和 19 nM。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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DRP1 inhibitor
Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂，针对线粒体分裂 DRP1（与动力蛋白相关的 GTP酶）和线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1)，其半抑制浓度（IC50）为 1-10 微摩尔。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
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Glutaminase inhibitor
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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Topoisomerase II inhibitor
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
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JAK inhibitor
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
CXCL8 receptor inhibitor
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂，同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活，已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
LRRK2 inhibitor
PF-06447475 是一种高效、选择性的、能穿透大脑的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别针对 Wt LRRK2 和 G2019S LRRK2 为 3 nM/11 nM。 -
LRRK2 inhibitor
CZC-54252 是一种强效的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM，针对野生型和 G2019S LRRK2。 -
ULK1 inhibitor
SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM，对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。- SR Bonam, .et al. , Cells, 2020, May; 9(5): 1321 PMID: 32466347
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