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文献引用
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Topoisomerase II 抑制剂
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。 - Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。 -
PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。 -
JAK1/2 抑制剂
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。 -
PDGFR/FLT3 抑制剂
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。 -
JAK1/2 抑制剂
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK 抑制剂
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
LRRK2 kinase 抑制剂
GSK2578215A 是一种强效的富含亮氨酸重复激酶 2（LRRK2）抑制剂（对于 LRRK2[G2019S] 突变体和野生型 LRRK2 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 10.1 nM）。 -
15-LO 抑制剂
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶（15-LO）抑制剂，能够抑制兔网织红细胞的 15-LO，其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
LRRK2 抑制剂
CZC-25146 是一种强效且选择性的 LRRK2 抑制剂。CZC-25146 可以防止突变 LRRK2 引起的培养的啮齿类和人类神经元的损伤，具有中等纳摩尔级的效力。 -
cell cycle 抑制剂
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
Glutaminase 抑制剂
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。 -
JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
CXCL8 receptor 抑制剂
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂，同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活，已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
LRRK2 抑制剂
PF-06447475 是一种高效、选择性的、能穿透大脑的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别针对 Wt LRRK2 和 G2019S LRRK2 为 3 nM/11 nM。 -
LRRK2 抑制剂
CZC-54252 是一种强效的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM，针对野生型和 G2019S LRRK2。 -
ULK1 抑制剂
SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM，对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。
