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文献引用
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glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍,以及强的松的4-5倍。 -
Topoisomerase II 抑制剂
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II(帮助DNA解旋)形成三元复合物,阻止DNA链的重新连接,并因此导致DNA链断裂。因此,这会导致DNA合成出错,并促进癌细胞的凋亡。 -
ERRα and ERRγ inverse 激动剂
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶,其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外,Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。 - Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯。
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂,能够减少 LDL cholesterol 的合成。 -
PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集,保护脑细胞免受缺血性损伤。此外,polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达;它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 - Resveratrol 拥有广泛的作用目标,包括环氧合酶(即 COX,IC50=1.1 μM)、脂氧合酶(LOX,IC50=2.7 μM)、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
- Salidroside(Rhodioloside)是一种在植物红景天(Rhodiola rosea)中发现的酪醇葡萄糖苷。它被认为是该植物具有抗抑郁和抗焦虑作用的化合物之一,与rosavin一起。
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HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
JAK1/2 抑制剂
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。 -
PDGFR/FLT3 抑制剂
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂,针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制,能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。 -
JAK1/2 抑制剂
Ruxolitinib sulfate(INCB018424 sulfate)是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM,并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK 抑制剂
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式,这是一种口服生物可用的Janus相关激酶(JAK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate(Sulfo-N-succinimidyl oleate)是一种长链脂肪酸,能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式,是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
mitophagy regulator
P62介导的线粒体自噬诱导剂是一种线粒体自噬调节剂,它能够在不招募Parkin或崩溃δ??m的情况下激活线粒体自噬,并且在缺乏完全功能的PINK1/Parkin途径的细胞中保持活性。 - Urolithin A,一种由肠道微生物代谢产生的鞣花酸代谢物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化特性。Urolithin A 诱导自噬和凋亡,抑制细胞周期进程,并抑制DNA合成。
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autophagy/mitophagy 抑制剂
Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。 -
antiviral agent
cis-Resveratrol 表现出显著的抗病毒活性。cis-Resveratrol 抑制肠道病毒,对柯萨奇病毒 B3(CVB3)和肠病毒 71(EV71)的半抑制浓度(IC50s)分别为 12.2 μM 和 37.6 μM。