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AMPK activator
Acadesine 是一种在肝细胞和脂肪细胞中选择性激活 AMPK 的物质。- R. Lim, .et al. , Placenta, 2015, Apr;36(4):454-62 PMID: 25659498
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PARP 抑制剂
Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂，针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶（PARP）。- Yuki Yoshino, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2025, Jan:742:151153 PMID: 39672008
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- Celastrol 是一种从中国的雷公藤（T. wilfordii）中提取的三萜类抗氧化化合物。在一项关于大鼠肝脏脂质过氧化的独立实验中，celastrol 的 IC50 值为 7 微摩尔，其抗氧化能力约为 α-生育酚 的 15 倍。
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Bcl-2 抑制剂
ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM（前B细胞系 Hal-01）到小于 10 μM（Nalm-6、K562 和 HL-60）。- Jung Mo Lee, .et al. , Yonsei Med J, 2022, Jan;63(1):16-25 PMID: 34913280
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glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍，以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
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Topoisomerase II 抑制剂
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , Curr Biol, 2024, Sep 9;34(17):4081-4090 PMID: 39153481
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- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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ERRα and ERRγ inverse 激动剂
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
- 盐酸二甲双胍是一种大鸟嘌呤类降糖药，用于治疗不对饮食调整做出反应的非胰岛素依赖型糖尿病。
- Matthew A Schaller, .et al. , JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. , bioRxiv, 2021, January 21
- Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。- Weizhen Chen, .et al. , Biomaterials, 2021, 280:121260 PMID: 34823885
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- Marwan Ibrahim Abdullah, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 8090 PMID: 28808351
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PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。- Darshika Pathiraja, .et al. , Food Chem, 2023, May 1;407:135145 PMID: 36521391
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mTOR 抑制剂
PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2。- Nobuyuki Kondo, .et al. , JCI Insight, 2023, Dec 22;8(24):e173688 PMID: 37917191
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MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 - Resveratrol 拥有广泛的作用目标，包括环氧合酶（即 COX，IC50=1.1 μM）、脂氧合酶（LOX，IC50=2.7 μM）、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
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- Salidroside（Rhodioloside）是一种在植物红景天（Rhodiola rosea）中发现的酪醇葡萄糖苷。它被认为是该植物具有抗抑郁和抗焦虑作用的化合物之一，与rosavin一起。
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HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
RTK 抑制剂
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
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MEK 抑制剂
U0126-EtOH 是一种同时抑制 MEK1 和 MEK2 的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 72 nM 和 58 nM。- Ji Wang, .et al. , Acta Pharmacol Sin, 2024, Nov 20 PMID: 39567750
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HDAC 抑制剂
Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
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JAK1/2 抑制剂
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。- Meenu Kesarwani, .et al. , Blood Adv, 2024, Jun 11;8(11):2765-2776 PMID: 38531054
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PDGFR/FLT3 抑制剂
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
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Autophagy/PI3K 抑制剂
3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-激酶）的抑制剂。- Yu-Chih Hsu, .et al. , Int J Med Sci, 2023, 20(4): 444-454 PMID: 37057216
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JAK1/2 抑制剂
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK 抑制剂
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
DRP1 抑制剂
Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂，针对线粒体分裂 DRP1（与动力蛋白相关的 GTP酶）和线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1)，其半抑制浓度（IC50）为 1-10 微摩尔。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
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Topoisomerase II 抑制剂
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
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JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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glucocorticoid receptor 激动剂
棕榈酸地塞米松（DXP）是地塞米松的前体药物，地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松（DXP）与地塞米松相比，对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
mitophagy regulator
P62介导的线粒体自噬诱导剂是一种线粒体自噬调节剂，它能够在不招募Parkin或崩溃δ??m的情况下激活线粒体自噬，并且在缺乏完全功能的PINK1/Parkin途径的细胞中保持活性。 - Urolithin A，一种由肠道微生物代谢产生的鞣花酸代谢物，具有抗炎、抗增殖和抗氧化特性。Urolithin A 诱导自噬和凋亡，抑制细胞周期进程，并抑制DNA合成。
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autophagy/mitophagy 抑制剂
Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子（Nelumbo nucifera Gaertn）种胚提取的主要异喹啉生物碱，具有广泛的生物活性，包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。 -
antiviral agent
cis-Resveratrol 表现出显著的抗病毒活性。cis-Resveratrol 抑制肠道病毒，对柯萨奇病毒 B3（CVB3）和肠病毒 71（EV71）的半抑制浓度（IC50s）分别为 12.2 μM 和 37.6 μM。
