Mitophagy

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  1. PARP inhibitor

    Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂,针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶(PARP)。
  2. Bcl-2 Inhibitor

    ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM(前B细胞系 Hal-01)到小于 10 μM(Nalm-6、K562 和 HL-60)。
  3. Topoisomerase II inhibitor

    依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II(帮助DNA解旋)形成三元复合物,阻止DNA链的重新连接,并因此导致DNA链断裂。因此,这会导致DNA合成出错,并促进癌细胞的凋亡。
  4. Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯
  5. HMG-CoA reductase inhibitor

    Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂,能够减少 LDL cholesterol 的合成。
  6. PLA inhibitor

    Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集,保护脑细胞免受缺血性损伤。此外,polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达;它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。
  7. mTOR Inhibitor

    PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1mTORC2
  8. MAO-B inhibitor

    Quercetin 抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶磷脂酶A2磷酸二酯酶线粒体ATP酶PI 3-激酶蛋白激酶C
  9. MAO-B inhibitor

    槲皮素能够抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶磷脂酶A2磷酸二酯酶线粒体ATP酶PI 3-激酶蛋白激酶C
  10. HMG-CoA reductase inhibitor

    Simvastatin(MK 733)是一种与HMG-CoA还原酶具有竞争性抑制作用的药物,其Ki值为0.2 nM。
  11. HDAC inhibitor

    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。
  12. RTK inhibitor

    舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,用于治疗肾细胞癌(RCC)和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤(GIST)。
  13. MEK inhibitor

    U0126-EtOH 是一种同时抑制 MEK1MEK2 的抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 72 nM 和 58 nM。
  14. HDAC inhibitor

    Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂,它抑制去乙酰化作用,导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。
  15. JAK1/2 Inhibitor

    INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。
  16. PDGFR/FLT3 Inhibitor

    Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂,针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制,能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRAPDGFRB
  17. Autophagy/PI3K Inhibitor

    3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。
  18. Protein translocation Inhibitor

    Brefeldin A 阻断 ADP-核糖基化因子高尔基体 的结合,并抑制 GDP-GTP 交换。
  19. JAK1/2 inhibitor

    Ruxolitinib sulfate(INCB018424 sulfate)是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM,并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。
  20. JAK inhibitor

    磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式,这是一种口服生物可用的Janus相关激酶(JAK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
  21. COX-1/COX-2 inhibitor

    阿司匹林是一种非选择性且不可逆的COX-1COX-2抑制剂,其IC50分别为5和210微克/毫升。
  22. Mitochondrial respiratory chain inhibitor

    Sulfosuccinimidyl oleate(Sulfo-N-succinimidyl oleate)是一种长链脂肪酸,能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。
  23. HMG-CoA reductase inhibitor

    Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor
  24. DRP1 inhibitor

    Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂,针对线粒体分裂 DRP1(与动力蛋白相关的 GTP酶)线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1),其半抑制浓度(IC50)为 1-10 微摩尔。
  25. Topoisomerase II inhibitor

    多柔比星是一种抗生素药物,它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤凋亡
  26. JAK inhibitor

    S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式,是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1)JAK2 抑制剂。
  27. HDAC inhibitor

    Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
  28. multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

    Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。
  29. autophagy/mitophagy inhibitor

    Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。

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