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- 芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌,芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果,并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性,从而恢复细胞的氧化还原平衡。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Emodin 是一种泻药树脂,来源于大黄、鼠李和日本虎杖(Fallopia japonica)。它属于一类名为蒽醌的化合物,这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
- Resveratrol 拥有广泛的作用目标,包括环氧合酶(即 COX,IC50=1.1 μM)、脂氧合酶(LOX,IC50=2.7 μM)、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
- Zeynep Kasap Acungil, .et al. , Mol Neurobiol, 2024, Sep 24 PMID: 39316354
- Wafa Naji Shnaikat, .et al. , Iraqi J Pharm Sci, 2023, 31(Suppl.):92-99
- Ha T. Tran, .et al. , PLoS One, 2017, 12(3): e0173373 PMID: 28278187
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PI3K/mTOR Inhibitor
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) 的药物,作用于 PI3K/mTOR 信号通路。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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Autophagy/PI3K Inhibitor
3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。- Yu-Chih Hsu, .et al. , Int J Med Sci, 2023, 20(4): 444-454 PMID: 37057216
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K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物,能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 - Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其半抑制浓度(IC50)为19.1微摩尔。
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neuromuscular blocking agent
Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂,通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。 - Arctigenin 是一种抗氧化剂、抗炎剂、抗增殖剂和抗病毒剂。它通过抑制 IκBα 的磷酸化和 p65 核转移来抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达(IC50 = 10 nM)。
- Scutellarin,一种从飞蓬(Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz)中提取的主要活性成分,已广泛用于治疗急性脑梗死和由脑血管疾病引起的瘫痪。
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Autophagy Inhibitor
Spautin-1 是一种新型的自噬抑制剂,IM 抑制 K562 细胞生长的 IC50 为 1.03μM。相比之下,与 Spautin-1 的联合处理增强了 IM 对细胞活性的抑制,IC50 为 0.45μM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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15-LO inhibitor
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
cell cycle inhibitor
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物,以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药,具有潜在的抗肿瘤活性。 - 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂和Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
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Glutaminase inhibitor
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839(Telaglenastat)还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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anti-cancer agent
Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶(iNOS)、肿瘤坏死因子α(TNFα)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-1β(IL-1β)的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。 -
PCSK9 antagonist
SBC-115076 是一种抗蛋白酶转化酶亚基蛋白酶 kexin 类型 9(anti-PCSK9)化合物,用于治疗和/或预防心血管疾病。 -
ULK1 inhibitor
SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂,其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM,对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。- SR Bonam, .et al. , Cells, 2020, May; 9(5): 1321 PMID: 32466347
- Altea Rocchi, .et al. , PLoS Genet, 2017, Aug; 13(8): e1006962 PMID: 28806762
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Autophagy inhibitor
Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬。 - 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物,同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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tricyclic antidepressant
Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药,是Amitriptyline的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。 - Lumefantrine,也被称为 HSDB 7210,是一种用于治疗急性非并发疟疾的抗疟疾药物。它与阿蒂米辛联合使用以提高疗效。这种组合疗法针对疟原虫属的红细胞阶段发挥作用,可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫种类引起的感染,包括在氯喹耐药区域获得的感染。
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nucleoside analog
Cytarabine hydrochloride,一种核苷类似物,能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。