Autophagy

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  1. 芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌,芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
  2. 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果,并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性,从而恢复细胞的氧化还原平衡。
  3. Emodin 是一种泻药树脂,来源于大黄、鼠李和日本虎杖(Fallopia japonica)。它属于一类名为蒽醌的化合物,这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
  4. autophagy inhibitor

    莫能星钠是一种离子载体自噬抑制剂,商业上用于家畜饲料中。它通过干扰自噬体和溶酶体的融合来抑制自噬。
  5. 吡嗪酰胺是一种抗分枝杆菌化合物,能够抑制人类结核分枝杆菌 H37Rv 株的生长。
  6. Resveratrol 拥有广泛的作用目标,包括环氧合酶(即 COX,IC50=1.1 μM)、脂氧合酶(LOX,IC50=2.7 μM)、激酶、sirtuins 及其他蛋白质。它具有抗癌、抗炎、降低血糖以及其他有益的心血管效果。
  7. Autophagy Inducer

    STF-62247 是一种小分子激动剂,能够诱导自噬并选择性地对失去了 von Hippel-Lindau (VHL) 肿瘤抑制活性的肾细胞癌(RCC)细胞产生致死效果(IC50 = 625 nM)。
  8. PI3K/mTOR Inhibitor

    PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) 的药物,作用于 PI3K/mTOR 信号通路
  9. Autophagy/PI3K Inhibitor

    3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。
  10. K+/Na+/Ca+ Channel Blocker

    Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物,能够抑制 Na+K+Ca2+ 电流。
  11. autophagy inducer

    Flubendazole 是一种驱虫剂,用于保护犬类和猫类免受内部寄生虫和蠕虫的侵害。
  12. Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其半抑制浓度(IC50)为19.1微摩尔。
  13. neuromuscular blocking agent

    Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂,通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。
  14. TPEN 是一种重金属螯合剂。它与 LLC-PK1 细胞中的 Zn-蛋白质组Zn-金属硫蛋白(MT)发生反应;作为细胞内 蛋白质组 Zn2+ 的螯合剂。
  15. Arctigenin 是一种抗氧化剂抗炎剂抗增殖剂抗病毒剂。它通过抑制 IκBα 的磷酸化和 p65 核转移来抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达(IC50 = 10 nM)。
  16. Scutellarin,一种从飞蓬(Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz)中提取的主要活性成分,已广泛用于治疗急性脑梗死和由脑血管疾病引起的瘫痪。
  17. Avermectin B1(阿维菌素)是一种广泛使用的杀虫剂驱虫剂
  18. autophagin-1 inhibitor

    FMK 9a 是一种自噬素-1抑制剂,在FRET和LRA测定中的IC50值分别为80和73μM。
  19. Autophagy Inhibitor

    Spautin-1 是一种新型的自噬抑制剂,IM 抑制 K562 细胞生长的 IC50 为 1.03μM。相比之下,与 Spautin-1 的联合处理增强了 IM 对细胞活性的抑制,IC50 为 0.45μM。
  20. 15-LO inhibitor

    PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。
  21. autophagy (CMA) activator

    QX77 是一种伴侣介导的自噬(CMA)激活剂。
  22. cell cycle inhibitor

    Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物,以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药,具有潜在的抗肿瘤活性。
  23. 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
  24. Glutaminase inhibitor

    CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839(Telaglenastat)还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。
  25. anti-cancer agent

    Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶(iNOS)、肿瘤坏死因子α(TNFα)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-1β(IL-1β)的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。
  26. anti-bacterial agent

    Pogostone 是从广藿香中提取的,具有抗菌和抗癌活性。Pogostone 抑制 革兰氏阴性菌革兰氏阳性菌,并对 棒状杆菌干燥 显示出抑制效果,最小抑制浓度(MIC)值为 0.098 微克/毫升。Pogostone 诱导细胞凋亡和自噬。
  27. PCSK9 antagonist

    SBC-115076 是一种抗蛋白酶转化酶亚基蛋白酶 kexin 类型 9(anti-PCSK9)化合物,用于治疗和/或预防心血管疾病。
  28. ULK1 inhibitor

    SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂,其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM,对高度相关的激酶 ULK2IC50 为 711 nM。
  29. Autophagy Activator

    SMER28 是一种小分子促进剂(SMER),能够在哺乳动物细胞中独立于雷帕霉素诱导自噬
  30. Autophagy Inhibitor

    PIK-III 是一种选择性的 VPS34 酶活性抑制剂。
  31. Autophagy ULK1/2 inhibitor

    MRT68921 是一种强效的双重自噬激酶 ULK1/2 抑制剂,其 IC50 分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
  32. Autophagy inhibitor

    Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬
  33. Azithromycin Dihydrate 是一种酸稳定的口服大环内酯类抗菌药物,其结构与红霉素相关。
  34. 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物,同时也是一种ATM激活剂
  35. Sevelamer hydrochloride 是一种用于治疗慢性肾脏病患者高磷血症的磷酸盐结合药物;由与环氧氯丙烷交联的聚烯丙胺组成。
  36. ULK1 activator

    LYN-1604 是一种潜在的 ULK1 激动剂,其对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 1.66 μM,并且与野生型 ULK1 的结合亲和力在纳摩尔范围内(Kd=291.4 nM)。 ULK1 (Y89A) 突变蛋白显著降低了与野生型 ULK1 的结合亲和力,其响应和 Kd 均低于野生型 ULK1ULK1 (K50A)ULK1 (L53A) 突变体。
  37. Autophagy inhibitor

    ROC-325 是一种自噬抑制剂。与现有的自噬抑制剂羟氯喹(HCQ)相比,ROC-325 在 12 种具有不同遗传背景的癌症细胞系中展示了更优越的 体外抗癌效果
  38. ATG4B antagonist

    NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂,ATG4B 是一种半胱氨酸蛋白酶,在自噬启动过程中激活 LC3B
  39. PPT1 inhibitor

    DC661 是一种强效的棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)抑制剂。DC661 抑制自噬。DC661 能够去酸化溶酶体,并且在抑制自噬方面的效果显著优于羟氯喹(HCQ)。
  40. Autophagy inhibitor

    Autophinib 是一种新型强效的自噬抑制剂,通过靶向脂质激酶 VPS34,抑制由饥饿或雷帕霉素诱导的自噬
  41. tricyclic antidepressant

    Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药,是Amitriptyline的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
  42. Lumefantrine,也被称为 HSDB 7210,是一种用于治疗急性非并发疟疾的抗疟疾药物。它与阿蒂米辛联合使用以提高疗效。这种组合疗法针对疟原虫属的红细胞阶段发挥作用,可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫种类引起的感染,包括在氯喹耐药区域获得的感染。
  43. nucleoside analog

    Cytarabine hydrochloride,一种核苷类似物,能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。
  44. Ambroxol 是一种祛痰剂,用于治疗与粘稠或过多的痰液相关的呼吸系统疾病。
  45. CoA reductase inhibitor

    阿托伐他汀(±)是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
  46. iron chelator

    Deferoxamine mesylate 是一种铁螯合剂,它与游离铁形成稳定的复合物,防止铁参与化学反应。
  47. hepatoprotective agent

    Bicyclol,也被称为 SY 801,是一种肝脏保护剂。Bicyclol 上调转录因子 Nrf2HO-1 表达,并保护大鼠脑免受局部缺血的影响。
  48. Autophagy activator

    EN6 是一种新型共价自噬激活剂,它针对溶酶体 v-ATPase 的 ATP6V1A 亚基中的 半胱氨酸 277,通过 Rag 鸟苷三磷酸酶激活 mTORC1
  49. Xanthocillin 是一种从Penicillium commune提取的海洋活性物质,通过抑制MEK/ERK通路来诱导自噬。
  50. autophagy receptor

    ALLO-1,一种自噬受体,对于围绕父系细胞器形成自噬体至关重要,并通过其 LC3-相互作用区域(LIR) 图案直接与线虫LC3同源物 LGG-1 结合。

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