Bcl-2 Family

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  1. Bcl-2 inhibitor

    ABT-263,也被称为 Navitoclax,是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂(对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L)。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力(Ki ≤1 nmol/L),但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。
  2. Bcl-2 Inhibitor

    ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM(前B细胞系 Hal-01)到小于 10 μM(Nalm-6、K562 和 HL-60)。
  3. Bcl-2 Inhibitor

    Bcl-2同源结构域-3(BH3)拟态剂,可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白(平均IC50为3微摩尔/升),包括Mcl-1(IC50为2.9微摩尔/升)和Bfl-1(IC50为5微摩尔/升)。
  4. Bcl-2 inhibitor

    TW-37,一种小分子Bcl-2抑制剂,通过涉及Notch-1和Jagged-1的失活的新途径,抑制胰腺癌细胞生长并诱导凋亡。
  5. Bcl-2 inhibitor

    HA14-1 与 Bcl-2 相互作用,并抑制 Bcl-2 的抗凋亡效应
  6. Bcl-2 inhibitor

    Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively.
  7. Bcl-2 inhibitor

    ABT-199 是一种所谓的 BH3-拟态药物,旨在阻断 Bcl-2 蛋白 的功能。
  8. Bcl-2/Bcl-xL inhibitor

    BM-1074 是一种效力强大且高效的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,其 Ki 值小于1纳摩尔。
  9. Bcl-2 inhibitor

    Sabutoclax(BI-97C1)是一种泛Bcl-2抑制剂,包括对Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制,其IC50分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。
  10. Bcl-XL inhibitor

    WEHI539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,其 IC50 为 1.1 nM。
  11. Bcl-xL inhibitor

    WEHI-539 盐酸盐是一种小分子BCL-xL抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM。
  12. pan Bcl-2 inhibitor

    AT101,即棉酚乙酸的 R-(-) 对映体,与 Bcl-2Bcl-xLMcl-1 结合,其 Ki 分别为 0.32 微米、0.48 微米和 0.18 微米;不抑制 BIR3 域和 BID
  13. Bcl-2 Inhibitor

    Bcl-2 抑制剂包含两种互变异构体的混合物。这种强效的、细胞渗透性 Bcl-2 抑制剂 能够在体外与 Bak BH3 肽竞争结合到 Bcl-2Bcl-XL(分别的 IC50 为 10 uM 和 7 uM)。
  14. IMPDH inhibitor

    AVN-944(也称为 VX-944)是一种有效的口服抑制剂,专门针对并抑制 IMPDH(肌苷酸脱氢酶)。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外,AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果,有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性,被用于多发性骨髓瘤(MM)和急性髓细胞性白血病(AML)的相关研究。
  15. Mcl-1 inhibitor

    UMI-77 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 490 nM,相较于 Bcl-2 家族的其他成员显示出较高的选择性。
  16. Bcl-2 Inhibitor

    醋酸棉酚,一种从棉籽中分离出的多酚化合物,通过作为 BH3 模拟物 抑制 Bcl-2
  17. Bcl-2 Inhibitor

    AT101,即Gossypol乙酸的R-(-)对映体,与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合,其Ki分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM。
  18. Bax inhibitor

    Bax 抑制肽 P5,细胞渗透性合成肽抑制剂,用于抑制 Bax 转移到线粒体;该肽基于 Ku70 设计,Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。
  19. Bax inhibitor

    Bax 抑制肽 V5,细胞渗透性合成肽抑制剂,用于抑制 Bax 转移到线粒体;该抑制剂基于 Ku70 设计,Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。
  20. Bax inhibitor

    Bax抑制肽,阴性对照,用于Bax抑制肽V5和P5的阴性对照肽,这些肽能够抑制Bax转移到线粒体以及体外的Bax介导的凋亡。
  21. MCL-1 inhibitor

    A-1210477 是一种强效且选择性的 MCL-1 抑制剂。A-1210477 诱导内源性凋亡的特征,并展示了对多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞系的单药杀伤作用。
  22. BCL-XL inhibitor

    A-1155463 是一种高效且选择性的 BCL-XL 抑制剂,A-1155463 对 BCL-XL 的结合亲和力达到皮克摩尔级别(Ki = <0.01 nM),对 BCL-2 的结合亲和力弱 1000 倍以上(Ki = 80 nM),以及对相关蛋白 BCL-W(Ki = 19 nM)和 MCL-1(Ki > 440 nM)的结合也显著较弱。
  23. BCL-XL inhibitor

    A-1331852 是一种强效且选择性的 BCL-XL 抑制剂BCL-XL 是主要的抗凋亡生存蛋白,并可能成为 CML 中的新型治疗靶点。
  24. BCL6 inhibitor

    CID5721353 是一种 B细胞淋巴瘤6抑制剂BCL6抑制剂)。
  25. Bcl-2 inhibitor

    Apogossypolone 是一种针对 Bcl-2 的非肽小分子抑制剂
  26. Mcl-1 inhibitor

    MIM1 是一种选择性的小分子抑制剂,针对 Mcl-1(IC50= 4.8 μM),能够克服依赖 Mcl-1 的白血病细胞存活。
  27. Bcl-2 family inhibitor

    (+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂;它与 Bcl-2Bcl-XLMcl-1Bcl-WBcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争,但不与 Bfl-1 竞争,其半抑制浓度(IC50)为 0.5 至 2 微米(μM)。
  28. (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂,能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡(IC50为18.1μM)或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞(IC50为22.9μM)。
  29. Mcl-1 inhibitor

    Pyridoclax 是一种强效的 Mcl-1 抑制剂,其 Kd 值为 25 nM。
  30. Mcl-1 inhibitor

    AZD-5991 是一种强效且选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 FRET 测试中的 IC50 为 0.7 nM,在表面等离子体共振 (SPR) 测试中的 Kd 为 0.17 nM。
  31. Bcl-XL inhibitor

    A-385358 是一种 Bcl-XL 抑制剂,能够增强多种化疗药物(紫杉醇、依托泊苷、顺铂和多柔比星)在多个肿瘤细胞系中的体外细胞毒活性。
  32. BCL6 inhibitor

    FX1 是一种抑制剂,针对的是转录因子 B细胞淋巴瘤6(BCL6),其IC50值约为 35微摩尔
  33. Bcl-2/Bcl-XL inhibitor

    AZD-4320 是一种 BH3 拟态剂双重 Bcl-2/Bcl-XL 抑制剂
  34. Mcl-1 inhibitor

    Marinopyrrole A,也被称为 Maritoclax,是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 值为 10.1μM
  35. BCKDC kinase (BDK) inhibitor

    BT2 是一种 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂,其 IC50 为 3.19 微摩尔。
  36. myeloid cell leukemia 1 (MCL1) inhibitor

    S63845 是一种强效且选择性的髓系细胞白血病1(MCL1)抑制剂,其对人类MCL1的Kd值为0.19 nM。
  37. Mcl-1 inhibitor

    (R)-MIK665 是 MIK665 的较不活跃的对映体。MIK665 是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 为 1.81 nM。
  38. MCL-1 inhibitor

    AMG-176 是一种效力强大、选择性高且口服生物利用度好的 MCL-1 抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
  39. BCL-2 inhibitor

    S55746(BLC201)是一种强效的、口服活性的、选择性的BCL-2抑制剂,具有1.3 nM的Ki值和3.9 nM的Kd值。S55746(BLC201)具有抗肿瘤活性,并且毒性低。
  40. Mcl-1 inhibitor

    MIK665(S-64315)是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂,源自专利 WO2016207225A1,化合物制备 13,具有 1.81 nM 的 IC50
  41. MCL-1 Inhibitor

    VU661013 是一种 MCL-1 抑制剂,与 Venetoclax 结合使用,可以挽救对 Venetoclax 产生抗药性的急性髓系白血病。
  42. Mcl-1/Bim interaction inhibitor

    ML311 是一种强效且选择性的 Mcl-1/Bim 交互作用抑制剂。
  43. Mcl-1 inhibitor

    Mcl1-IN-2 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂
  44. Mcl-1 inhibitor

    Mcl1-IN-1 是一种针对调节凋亡的蛋白质 Mcl-1 的强效和选择性抑制剂。
  45. Mcl-1-PUMA interface inhibitor

    Mcl1-IN-8(Comp8)是一种 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂,其Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8(Comp8)在减少 PUMA 依赖性凋亡的同时,能够抑制癌细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡活性。
  46. Mcl-1 Inhibitor

    Mcl1-IN-9 是一种强效的髓系细胞白血病-1(Mcl-1)抑制剂,其在重组的BCR-ABL+ B-ALL细胞中的IC50为446 nM,Ki为0.03 nM。
  47. Mcl-1 inhibitor

    PROTAC Mcl1 degrader-1(化合物C3)是一种蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC),它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂,其IC50为0.78 μM。
  48. BAD phosphorylat inhibitor

    NPB 是一种特异性和高效的 BAD 在 Ser99 位点磷酸化的抑制剂,其 IC50 为 0.41 μM。
  49. Mcl-1 inhibitor

    Mcl1-IN-11(化合物G)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.06 和 4.2 微米。
  50. Mcl-1 inhibitor

    Mcl1-IN-12(化合物F)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.29 和 3.1 微米。具有抗肿瘤活性。

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