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文献引用
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Bcl-2 inhibitor
ABT-263,也被称为 Navitoclax,是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂(对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L)。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力(Ki ≤1 nmol/L),但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。 -
Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2同源结构域-3(BH3)拟态剂,可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白(平均IC50为3微摩尔/升),包括Mcl-1(IC50为2.9微摩尔/升)和Bfl-1(IC50为5微摩尔/升)。 -
Bcl-2 inhibitor
Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively. -
Bcl-2 inhibitor
Sabutoclax(BI-97C1)是一种泛Bcl-2抑制剂,包括对Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制,其IC50分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。 -
pan Bcl-2 inhibitor
AT101,即棉酚乙酸的 R-(-) 对映体,与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合,其 Ki 分别为 0.32 微米、0.48 微米和 0.18 微米;不抑制 BIR3 域和 BID。 -
Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2 抑制剂包含两种互变异构体的混合物。这种强效的、细胞渗透性 Bcl-2 抑制剂 能够在体外与 Bak BH3 肽竞争结合到 Bcl-2 和 Bcl-XL(分别的 IC50 为 10 uM 和 7 uM)。 -
Bcl-2 Inhibitor
AT101,即Gossypol乙酸的R-(-)对映体,与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合,其Ki分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM。 -
Bax inhibitor
Bax 抑制肽 P5,细胞渗透性合成肽抑制剂,用于抑制 Bax 转移到线粒体;该肽基于 Ku70 设计,Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax inhibitor
Bax 抑制肽 V5,细胞渗透性合成肽抑制剂,用于抑制 Bax 转移到线粒体;该抑制剂基于 Ku70 设计,Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax inhibitor
Bax抑制肽,阴性对照,用于Bax抑制肽V5和P5的阴性对照肽,这些肽能够抑制Bax转移到线粒体以及体外的Bax介导的凋亡。 -
Bcl-2 family inhibitor
(+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂;它与 Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1、Bcl-W 和 Bcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争,但不与 Bfl-1 竞争,其半抑制浓度(IC50)为 0.5 至 2 微米(μM)。 - (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂,能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡(IC50为18.1μM)或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞(IC50为22.9μM)。
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Mcl-1 inhibitor
Marinopyrrole A,也被称为 Maritoclax,是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 值为 10.1μM。 -
Mcl-1 inhibitor
(R)-MIK665 是 MIK665 的较不活跃的对映体。MIK665 是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 为 1.81 nM。 -
Mcl-1-PUMA interface inhibitor
Mcl1-IN-8(Comp8)是一种 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂,其Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8(Comp8)在减少 PUMA 依赖性凋亡的同时,能够抑制癌细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡活性。 -
Mcl-1 inhibitor
PROTAC Mcl1 degrader-1(化合物C3)是一种蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC),它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂,其IC50为0.78 μM。 -
Mcl-1 inhibitor
Mcl1-IN-11(化合物G)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.06 和 4.2 微米。 -
Mcl-1 inhibitor
Mcl1-IN-12(化合物F)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.29 和 3.1 微米。具有抗肿瘤活性。