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dBET1 是一种基于 PROTAC 技术的强效 BRD4 蛋白降解剂,其 EC50 为 430 nM。
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MZ1 是一种强效诱导剂,能够可逆地、持久地和选择性地去除 BRD4,而对 BRD2 和 BRD3 的影响较小。
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ZXH-3-26 是一种选择性的 PROTAC BRD4 降解剂,其 DC50/5h(DC50/5h 指治疗 5 小时后的半最大降解)约为 5 nM。
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dual BRD7/9 PROTAC degrader
VZ185 是一种强效、快速且选择性的双重 BRD7/9 PROTAC 降解剂,其 DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。
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dBET57 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD4BD1 的强效和选择性降解剂。
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MZP-55 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD3/4 选择性降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 为 8 nM。
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MZP-54 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD3/4 选择性降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 为 4 nM。
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AT6 是 PROTAC AT1 类似物,是一种高度选择性的溴结构域(Brd4)降解剂。
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BRD4降解剂AT1是基于PROTAC技术的高度选择性Brd4降解剂,在细胞中对Brd4BD2的Kd为44 nM。
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PROTAC BET Degrader-1 是一种基于 PROTAC 的强效 BET 降解剂,能在低浓度下降低 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白水平。
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PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种领先的 PROTAC BRD9 化学降解剂(IC50=13.5 nM),可作为选择性探针用于研究 BAF 复合体 生物学。
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dBET6 是一种基于 PROTAC 的 BET 降解剂,具有高效、选择性和细胞渗透性,IC50 为 14 nM,并具有抗肿瘤活性。
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