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GSK-525762A 是一种针对 BET (Bromodomain and Extra-Terminal) 家族的小分子抑制剂。
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BET Bromodomain Inhibitor
GSK1210151A 是一种新型选择性抑制剂，针对溴结构域和额外末端（BET）家族蛋白 BRD2、BRD3 和 BRD4。
- Momeny M, .et al. , Anticancer Drugs, 2018, Nov;29(10):1011-1020 PMID: 30096128
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BET-IN-1 是一种溴结构域抑制剂，源自专利 WO/2013024104A1，化合物示例 2，具有 plC50 范围在 6.0 - 7.0。IC50 值：6.0 - 7.0（plC50）目标：溴结构域。
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inhibitor of the BRPF bromodomain
GSK9311 是一种强效的 BRPF 溴结构域抑制剂，其对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
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GNE-272 是一种针对 CBP/EP300 的溴结构域的强效且选择性的体内探针，其 IC50 值分别为 CBP 0.02 μM、EP300 0.03 μM 和 BRD4 13 μM。
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PFI-1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD2 和 BRD4 表现出抑制活性。
- Lisa-Maria Winter, .et al. , Sci Rep, 2023, Jul 26;13(1):12061 PMID: 37495707
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CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor
TPOP146 是一种选择性的 CBP/P300 苯并噁唑啉溴结构域抑制剂，其对 CBP 的 Kd 值为 134 nM，对 BRD4 的 Kd 值为 5.02 μM。
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SF1126 是一种水溶性小分子前药，含有广谱 PI3K/mTOR 抑制剂 LY294002/SF1101，与含有 RGD 的四肽 SF1174 结合，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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(+)-JQ1 是一种高效、高亲和力、选择性的 BET 溴结构域抑制剂。
- Kei Taga, .et al. , Microbiol Immunol, 2024, Mar;68(3):90-99 PMID: 38244193
- Deeksha Sharma, .et al. , Breast Cancer Res, 2023, Nov 15;25(1):144 PMID: 37968653
- Adriana K Alexander, .et al. , Nat Commun, 2023, Mar 29;14(1):1753 PMID: 36990976
- Haruki Kitamura, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Jan 22;641:139-147 PMID: 36527748
- Gerald Thiel, .et al. , Pharmaceuticals (Basel), 2022, Jul 10;15(7):846 PMID: 35890145
- Selase D Deletsu, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2021, Aug 27;567:106-111 PMID: 34146904
- Cole Schonhofer, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Apr;186:114462 PMID: 33577894
- Nandini Verma, .et al. , Sci Adv, 2020, 6 : eaba8968
- Kuo MT, .et al. , Transl Oncol, 2020, 13(2):355-364 PMID: 31887630
- Rao Z, .et al. , J Immunol, 2019, Aug 15;203(4):1031-1043 PMID: 31300512
- A Carrer, .et al. , Cancer Discov, 2019, Jan 9. pii: CD-18-0567 PMID: 30626590
- Clocchiatti A, .et al. , J Clin Invest, 2018, Dec 3;128(12):5531-5548 PMID: 30395538
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PNZ5 是一种强效的异噁唑基全BET抑制剂，具有与知名的(+)-JQ1相似的高选择性和高效能，对BRD4(1)的KD值为5.43 nM。
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C646 是一种选择性的 p300/CREB结合蛋白（CBP）抑制剂（Ki = 400 nM）。
- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Zhifeng Zhang, .et al. , PLoS One, 2017, 12(10): e0186900 PMID: 29049411
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UNC1215 是一种具有细胞活性的强效、选择性 L3MBTL3 拮抗剂。
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BET bromodomain Inhibitor
CPI203 是一种新型的强效、选择性且细胞渗透性的抑制剂，针对 溴结构域和额外末端 (BET) 家族蛋白 BRD4，在 BRD4 α-screen 测试中的 IC50 约为 37 nM。
- Derenzini E, .et al. , Cell Rep, 2018, Aug 21;24(8):2155-2166 PMID: 30134175
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Bromosporine 是一种广谱的 bromodomains 抑制剂，其 IC50 分别为 BRD2 的 0.41 μM、BRD4 的 0.29 μM、BRD9 的 0.122 μM 和 CECR2 的 0.017 μM。
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CBP/p300 bromodomain inhibitor
I-CBP112 是一种高效且选择性的 p300/CBP 溴结构域抑制剂（CBP 的 IC50 约为 0.14-0.17 uM，p300 的 IC50 约为 0.625 uM）。
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CBP/p300 bromodomain inhibitor
SGC-CBP30 是一种强效且选择性的 CREBBP (CBP) 和 EP300 抑制剂，这两者是广泛的转录共激活因子。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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BET family bromodomains inhibitor
GS-626510 是一种强效且可口服生物利用的 BET 家族溴结构域抑制剂，对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和 78 nM。
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IACS-9571 是一种针对 TRIM24 和 BRPF1 的强效和选择性抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kds 分别为 31 nM 和 14 nM。
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BRPF1 bromodomain inhibitor
PFI-4 是一种强效且选择性的、能够渗透细胞的 BRPF1 溴结构域抑制剂（IC50 = 80 nM）。相较于包括 BRPF2（BRD1）、BRPF3 和 BRD4 在内的其他溴结构域，展现出超过100倍的选择性。
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UNC669 是一种小分子拮抗剂，针对甲基赖氨酸（KMe）阅读蛋白，具有对 L3MBTL1 和 L3MBTL3 的选择性（分别的 IC50 为 4.2μM 和 3.1μM）。
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MS436 是一种基于重氮苯的小分子抑制剂，针对 BRD4 溴结构域，具有 30-50 nM 的 Ki 值。
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OTX015 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 BRD2、BRD3 和 BRD4（EC50s = 10-19 nM）。
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BET bromodomain inhibitor
RVX-208 是一种强效的 BET 溴结构域抑制剂，其对 BD2 的 IC50 为 0.510 uM，对 BD1 的选择性约为 170 倍。
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BAZ2A and BAZ2B inhibitor
GSK2801 是一种非常有效的 BAZ2 家族溴结构域蛋白的抑制剂。
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GSK1324726A（I-BET726）是一种新型、高效、选择性的小分子 BET蛋白 抑制剂，对 BRD2（IC50= 41 nM）、BRD3（IC50= 31 nM）和 BRD4（IC50= 22 nM）具有高亲和力。
- Zhengjun Liu, .et al. , Cell Death Dis, 2020, May 5;11(5):318 PMID: 32371868
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GSK 525768A 是 GSK 525762A 的对映体化合物，后者是一种强效的小分子抑制剂，能够干扰 BET 家族的溴结构域（Brd2、Brd3 和 Brd4）的功能；GSK 525768A 对 BET 没有活性。
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BET bromodomain inhibitor
溴结构域和额外末端域（BET）蛋白家族，包括 BRD2、BRD3 和 BRD4，在许多细胞过程中发挥关键作用，包括炎症基因表达、有丝分裂以及通过控制组蛋白乙酰化依赖的染色质复合体的组装来进行病毒/宿主互作。
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KAT5 (Tip60), p300/PCAF inhibitor
阿纳卡尔酸是一种强效的 p300 和 p300/CBP-associated factor 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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MBT Domain (L3MBTL1) Inhibitor
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I-BRD9 是一种强效且选择性的 BRD9 抑制剂，其 pIC50 值为 7.3，而针对 BRD4 的 pIC50 值为 5.3。
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PF-CBP1 是一种高度选择性的 CREB 结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它分别以 IC50 值 125 nM 和 363 nM 抑制 CREBBP 和 p300 溴结构域。
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BAZ2 bromodomain inhibitor
BAZ2-ICR 是一种出色的化学探针，用于体外和体内对 BAZ2 溴结构域的功能研究。
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BRPF1B/BRPF2 bromodomain inhibitor
OF-1 是一种针对 BRPF 溴结构域的化学探针。OF-1 已被证实能与 BRPF1B 结合，其 KD 为 100 nM（ITC），与 BRPF2 的 KD 为 500 nM（ITC），与 BRPF3 的 KD 为 2.4 uM（ITC）。
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BI-7273 是一种选择性的、细胞渗透性的 BRD9 BD 抑制剂。
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BET bromodomain inhibitor
CPI 0610 是一种小分子抑制剂，针对 Bromodomain and Extra-Terminal (BET) 蛋白家族，具有潜在的抗肿瘤活性。
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BRPF1 bromodomain inhibitor
GSK 5959 是一种强效、选择性且能渗透细胞的 BRPF1 溴结构域抑制剂，IC50 约为 80 nM。对 BRPF1 的选择性超过其他35种溴结构域100倍以上，包括 BRPF2/3 和 BET 家族溴结构域。
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EML 425 是一种可逆的、非竞争性的 CBP/p300 抑制剂，且可渗透细胞（IC50 值分别为 1.1 和 2.9 uM）。
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BI-9564 是一种强效且选择性的 BRD9 和 BRD7 溴结构域抑制剂（Kds 分别为 14.1 和 239 nM；IC50s 分别为 75 nM 和 3.4 uM）。
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BRPF1 bromodomain inhibitor
GSK6853 是一种强效且选择性的 BRPF1 溴结构域抑制剂。它显示出极佳的 BRPF1 效力（pKd 9.5），并且对于所有其他测试过的溴结构域具有超过1600倍的选择性。
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CeMMEC13 是一种异喹啉酮，能够选择性地抑制 TAF1 的第二个溴结构域（IC50 = 2.1 μM）。
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OXF BD 02，是一种选择性抑制剂，专门针对BRD4的第一个溴结构域（BRD4(1)）（IC50 = 382 nM）。对BRD4(1)相比CBP溴结构域具有2-3倍的选择性，并且对其他多种溴结构域几乎没有亲和力。
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GW841819X 是 (+)-JQ1 的类似物，是一种新型的 BET bromodomains 抑制剂。GW841819X 是单一对映体，但在苯并二氮䓬环的第4位置的手性未定义。
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BET-BAY 002 是一种强效的 BET 抑制剂；在多发性骨髓瘤模型中显示出效力。
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CBP/EP300 bromodomain inhibitor
CPI-637 是一种选择性且对细胞活性的苯二氮䓬酮 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
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ZL0420 是一种强效且选择性的 BRD4 抑制剂，其对 BRD4 BD1 的 IC50 值为 27 nM，对 BRD4 BD2 的 IC50 值为 32 nM，且相对于相关的 BRD2 同源体具有良好的选择性。
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A-485 是一种在体外对 p300/CBP 具有高效和选择性的 HAT 抑制剂，在 p300 TR-FRET 测试中的 IC50 为 10 nM，在 CBP TR-FRET 测试中的 IC50 为 3 nM，对于与之密切相关的 HATs 具有超过 1000 倍的选择性。
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BET bromodomain inhibitor
ABBV-744 是一种选择性 BDII 的 BET 溴结构域抑制剂，目前正在研究用于治疗急性髓性白血病（AML）和转移性去势抵抗性前列腺癌。
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ARV-825 是一种异源双功能分子，由一个 BRD4 结合部分和一个 E3 ligase cereblon 结合部分组成，这两部分通过 proteolysis targeting chimera (PROTAC) 技术连接在一起。
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BET bromodomian inhibitor
HJB-97 是一种强效的 BET 溴结构域抑制剂。它通过靶向 BRD2/3/4 BD1 和 BD2 来发挥作用。
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BAY1238097 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂。BAY1238097 结合到 BET 蛋白 的 BRD 上的乙酰化赖氨酸识别基序，从而阻止 BET 蛋白 与组蛋白之间的相互作用。
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