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Bruton tyrosine kinase inhibitor
PCI-32765 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂,针对 Bruton's tyrosine kinase (BTK),具有潜在的抗肿瘤活性。- Daniel Tarnowski, .et al. , Front Cardiovasc Med, 2023, Aug 15:10:119009 PMID: 37655217
- Marta G Fuster, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Apr 7;15(4):1186 PMID: 37111671
- Simonowski A, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2019, Dec 11;1867(4):118622 PMID: 31837347
- Carolin N. Zorn, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 15467 PMID: 30341350
- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Ibrutinib-biotin 是一种探针,由 Ibrutinib 通过长链连接器与生物素连接,提取自专利 WO2014059368A1 Compound 1-5,对 BTK 的 IC50 为 0.755-1.02 nM。
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BTK inhibitor
CHMFL-BTK-01(化合物9)是一种高度选择性的不可逆BTK抑制剂,具有7 nM的IC50。CHMFL-BTK-01(化合物9)强效抑制了BTK Y223自磷酸化。 -
BTK inhibitor
GDC-0834 Racemate 是一种强效且选择性的Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂,目前正在研究作为类风湿性关节炎的潜在治疗药物。 -
BTK inhibitor
AVL-292苯磺酸盐是一种共价的、高度选择性的、口服活性的小分子抑制剂,专门针对Btk,其IC50值为0.5 nM,对其他检测的激酶具有超过1400倍的选择性。 -
Btk Inhibitor
ACP-196 是一种口服可用的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 BTK 的活性,并阻止 B 细胞抗原受体(BCR)信号通路的激活。 -
BTK inhibitor
BMS-935177 是一种强效的 BTK 抑制剂,具有改进的激酶选择性和在多种物种中的优越口服暴露性。应在自身免疫性疾病中提供有用的临床疗效。 -
BTK inhibitor
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。 -
BTK inhibitor
PF-06250112 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 显示出抑制效果,其 IC50 分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。 -
BTK inhibitor
Poseltinib 是一种口服活性、选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂(IC50 = 1.95 nM),对 BTK 的选择性分别是 BMX、TEC 和 TXK 的 0.3、2.3 和 2.4 倍。 -
BTK inhibitor
BMS-986142 是一种高效且高度选择性的可逆 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,其 IC50 为 0.5 nM。 -
BTK inhibitor
PRN1008 是一种可逆的共价、选择性和口服活性的 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。 -
BTK inhibitor
Branebrutinib(BMS-986195)是一种高效、选择性的共价、不可逆的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,其IC50为0.1 nM。 -
BTK inhibitor
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 对映体。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 -
BTK inhibitor
Btk 抑制剂 1 R 对映体(Ibrutinib 类似物)(化合物 14)是一种共价的、不可逆的 Bruton's 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针(ABPs)。 -
BTK inhibitor
Btk 抑制剂 1 R 对映体盐酸盐(Ibrutinib 类似物盐酸盐)(化合物 14)是一种共价的、不可逆的Bruton's 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可用于合成 Ibrutinib 及基于 Ibrutinib 的活性探针(ABPs)。 -
BTK inhibitor
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 -
BTK inhibitor
Orelabrutinib(ICP-022)是一种强效的、口服活性的、不可逆的Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
BTK inhibitor
Tirabrutinib(ONO-4059)盐酸盐是一种选择性的新型BTK抑制剂,其IC50为2.2纳摩尔。Tirabrutinib通过与B细胞内的BTK结合,从而阻断B细胞受体信号传导并阻碍B细胞的发展。 -
BTK inhibitor
BTK 抑制剂 1(化合物 27)是一种 BTK 抑制剂,其对 Btk 的 IC50 为 0.11 nM,并且在人全血中抑制 B 细胞激活的 IC50 为 2 nM。