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RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种多激酶抑制剂,其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服生物可用的多激酶抑制剂,针对肿瘤及其血管系统。 -
Abl-Src inhibitor
Dasatinib(BMS-354825)是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶,但不包括 erbB 激酶,如 EGFR 或 Her2。 -
Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制KIT信号传导途径,在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。 -
VEGFR inhibitor
Motesanib,也被称为 AMG-706,是一种口服多激酶抑制剂,它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit,从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
RTK inhibitor
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,用于治疗肾细胞癌(RCC)和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤(GIST)。 -
VEGFR-2 inhibitor
Telatinib(BAY 57-9352)是一种口服的小分子抑制剂,针对血管内皮生长因子受体2和3(VEGFR-2/-3)以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
VEGFR inhibitor
Vatalanib(PTK787 或 PTK/ZK)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,能够抑制血管生成。它能抑制所有已知的VEGF受体,以及血小板源性生长因子受体-β和c-kit,但对VEGFR-2的选择性最强。CAS号为212141-51-0(盐酸盐)212141-54-3(游离碱)。 -
VEGFR inhibitor
XL184 free base(Cabozantinib)是一种小分子药物,旨在抑制多种受体酪氨酸激酶,特别是 MET 和 VEGFR2。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit,从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,其半抑制浓度(IC50)分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinases inhibitor
SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。 -
c-Kit, PDGFR, VEGFR inhibitor
Toceranib 是一种激酶抑制剂,通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
ABL/c-KIT dual kinase inhibitor
CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155;化合物34)是一种高效的口服 II型 ABL/c-KIT 双重激酶抑制剂。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ inhibitor
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达,因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤(MM)的新药。 -
KIT/PDGFR inhibitor
Masitinib mesylate 是一种新型抑制剂,针对 Kit 和 PDGFRα/β,其 IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM,对 ABL 和 c-Fms 的抑制作用较弱。 -
VEGFR/PDGFRβ/KIT inhibitor
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物,它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂(Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM)。 -
Tyrosine kinase inhibitor
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,其半抑制浓度(IC50)分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
CSF1/Kit/FLT3 inhibitor
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,针对 KIT、CSF1R 和 FLT3,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ inhibitor
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂,其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
RTK inhibitor
Anlotinib,也被称为 AL3818,是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。CAS: 1058156-90-3(自由碱)1360460-82-7(盐酸盐) -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示出强大的抗肿瘤活性。 -
c-KIT inhibitor
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,其 IC50 为 82 nM,对所有三种 GIST 细胞系(GIST882、GIST430 和 GIST48)显示出优越的抗增殖活性,其 GI50 分别为 3 nM、1 nM 和 2 nM。 -
c-KIT T670I mutant inhibitor
CHMFL-KIT-033 是一种针对胃肠间质瘤(GISTs)中的 c-KIT T670I 突变体的强效且选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Amuvatinib hydrochloride(MP470 hydrochloride)是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
multi-kinase inhibitor
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力,特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。