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GW842166X 是一种选择性的非大麻素 CB2 受体激动剂，目前正在作为一种新型口服治疗炎症性疼痛的药物进行临床开发。
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Org 27569 是一种强效的 CB1 受体异构调节剂（pEC50 = 8.24）。
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Rimonabant 是一种选择性的 CB1 拮抗剂，其 IC50 为 13.6 nM，EC50 为 17.3 nM，测试环境为转染了 hCB1 的 HEK 293 细胞膜。
- Marie-Eve Di Raddo, .et al. , Curr Res Neurobiol, 2023, Sep 4:5:100107 PMID: 38020805
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Rimonabant hydrochloride 是一种 CB1 受体逆向激动剂。
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Taranabant 是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体反向激动剂，能够抑制多种激动剂的结合和功能活性，其对人类CB1R的结合Ki值为0.13 nM。
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JWH-133 是一种高效的选择性 CB2 受体激动剂，具有 3.4nM 的 Ki 值，并且对 CB2 受体的选择性约为 CB1 受体的 200倍。
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WIN 55,212-2 是一种强效的大麻素受体激动剂，在大鼠神经病理性疼痛模型中被发现具有强效的镇痛作用。它通过受体介导的信号传导激活 p42 和 p44 MAP 激酶。
- Vida mirzaie, .et al. , Research Square, 2024, October
- Greish K, .et al. , J Control Release, 2018, Dec 10;291:184-195 PMID: 30367922
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BML-190 是一种选择性的人类 大麻素 CB2 受体 的反向激动剂。
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MDA 19 是一种针对大麻素受体 CB2 的强效和选择性激动剂，相对于具有精神活性的 CB1 受体具有合理的选择性。
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CP 945598 是一种高效且高度选择性的 CB1 拮抗剂。
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cannabinoid CB2 receptor inverse 激动剂
CB2R-IN-1 是一种强效的 大麻素CB2受体逆向激动剂，其 Ki 值为 0.9 nM。
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SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂，其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值，在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。
- Ming Tang, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Jun; 9(6): 601 PMID: 29789558
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AM251 是一种强效的 CB1 受体拮抗剂（IC50 = 8 nM，Ki = 7.49 nM），对 CB2 受体 的选择性高达 306 倍。
- Vida mirzaie, .et al. , Research Square, 2024, October
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JWH 250 是一种具有高亲和力的cannabimimetic indole，它对中央大麻素（CB1）和外周大麻素（CB2）受体都显示出高亲和力。
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JWH 370 是 JWH 018 的 (1-萘酰)吡咯类似物，能强效激活 CB1 和 CB2 受体（分别具有 5.6 和 4.0 nM 的 Ki 值）
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JWH 249 是一种合成大麻素（CB），它强效激活中央 CB1 和外周 CB2 受体（Ki 分别为 8.4 和 20 nM）。
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JWH 307 是一种 (1-萘酰)吡咯类大麻模拟物，能强效激活中央大麻素（CB1）和周围大麻素（CB2）受体（分别具有 7.7 和 3.3 nM 的 Ki 值）。
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AM1220 是一种强效的合成大麻素（CB），偏好中央CB1受体（Ki = 3.88 nM）而非CB2受体（Ki = 73.4 nM）。
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AM2233 是中枢大麻素（CB1）受体的全激动剂（Ki = 2.8 nM）。
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Tedalinab（GRC-10693）是一种针对治疗骨关节炎和神经病性疼痛开发的药物，它作为一种强效且选择性的大麻素CB2受体激动剂。它对CB2的选择性高达4700倍，远超与之相关的CB1受体，具有良好的口服生物利用度，并在早期临床试验中显示出了有希望的安全性结果以及有效的镇痛和抗炎作用。
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AM630 是一种选择性 CB2 拮抗剂，其 Ki 值为 31.2 nM，对 CB1 受体的选择性超过 150 倍。
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
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Otenabant 是一种新近发现的选择性、高亲和力、竞争性 CB1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.7 nM。
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Bay 59-3074 是一种新型、选择性的 CB1/CB2 受体部分激动剂，其在人类 CB1 和 CB2 受体上的 Ki 值分别为 48.3 和 45.5 nM。
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AM1241 是一种选择性的 大麻素 CB2 受体激动剂，其 Ki 值为 3.4 nM，对 CB1 受体的选择性高达 82 倍。
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PPARγ and CB2 receptor dual 激动剂
VCE-004.8，一种半合成多靶点大麻醌类化合物，是一种特异性的PPARγ和CB2受体双重激动剂，具有强大的抗炎活性。
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CB1 antagonist 2 是从专利 WO2016184310A1 提取的 caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1，其 IC50 为 25.5 nM。
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Olorinab（APD 371）是一种高效、选择性且完全有效的大麻素2型受体（CB2）激动剂，其对hCB2的EC50为6.2 nM。
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Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型（CB1）激动剂，同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，其作用不受雄激素受体状态的影响。
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GNE-049 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 检测中的 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还能抑制 BRET 和 BRD4(1)，其 IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
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JD-5037 是一种新型的周围限制性 CB1R 拮抗剂，其 IC50 为 1.5 nM。
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(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是 SLV319 的外消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种强效且选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，其 IC50 为 22 nM。
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Taranabant 配体是一种从专利 WO 2004048317 A1 中提取的大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂。
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Taranabant (1R,2R)立体异构体是Taranabant的R-对映体。Taranabant是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体逆向激动剂。
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阿纳米酸是中枢神经系统中的一种免疫调节剂，其作用不仅通过大麻素受体（CB1 和 CB2）实现，还通过其他靶点（例如，GPR18/GPR55）。
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LY2828360 是一种作用缓慢但有效的 G 蛋白偏向型大麻素（CB2）激动剂，它能抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 信号传导。
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NMP-7 是一种非选择性激动剂，作用于 CB1 和 CB2 大麻素受体，并通过阻断 T型钙通道 来发挥作用。
