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Caspase-1/4 inhibitor
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂，这是一种控制两种细胞因子，IL-1b 和 IL-18 生成的酶。- Joseph Flores, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Oct 11;13(10):864 PMID: 36220815
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Caspase activator
PAC-1 是一种激活 procaspase-3 的化合物，能够在癌细胞中诱导凋亡，其半数有效浓度（EC50）为 2.08 微摩尔。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Apoptosis Activator
Apoptosis Activator 2 强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 切割和 DNA 碎片化，这导致细胞的破坏（依赖 Apaf-1）, 其半抑制浓度（IC50）约为 4 微摩尔，对 HMEC、PREC 或 MCF-10A 细胞无效。 - Clofilium tosylate，一种钾通道阻断剂，通过Bcl-2不敏感的方式激活caspase-3，诱导人类早幼粒细胞性白血病（HL-60）细胞的凋亡。抗心律失常药物。
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Caspase/apoptosis activator
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303) 是一种凋亡体独立的半胱天冬酶和凋亡激活剂，在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 值分别为 1.76 和 1.6 微摩尔。 -
Pan Caspase Inhibitor
Z-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的全泛凋亡酶抑制剂。在体外实验中，能够抑制肿瘤细胞中的凋亡酶加工和凋亡诱导（IC50 = 0.0015 - 5.8 mM）。在体内也显示活性。- Lara Ebbert, .et al. , Antioxidants (Basel), 2024, Jul; 13(7): 864 PMID: 39061932
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Caspase-6 inhibitor
Z-VEID-FMK 是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。Z-VEID-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制依赖VEID的caspases（例如，caspase-6）的活性。该抑制剂被设计为甲酯形式，以便于细胞渗透。 -
Caspase-2 inhibitor
Z-VDVAD-FMK 是一种细胞渗透性的、不可逆的caspase-2抑制剂。caspase抑制剂在研究生物过程中扮演着重要角色。 -
Caspase-3 inhibitor
Z-DQMD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 Caspase-3 的活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
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caspase 8 inhibitor
Z-IETD-FMK 是一种特异性的 caspase 8 抑制剂。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
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Apoptosis inducer
LY573636 是一种强效的抗肿瘤剂，能够在体外和体内抑制多种人类实体瘤的生长并诱导凋亡。LY573636 诱导的凋亡是通过针对线粒体的机制发生的。- Yingzheng Xu, .et al. , JCI Insight, 2024, Jun 13:e174746 PMID: 38869957
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- Ting Han, .et al. , Science, 2017, Apr 28;356(6336). pii: eaal3755 PMID: 28302793
- Trifloxystrobin（CGA 279202）是一种杀菌剂，对于大型溞幼体和胚胎，其48小时处理后的EC50分别为23.0微克/升和1.7微克/升。
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Caspase-3 Inhibitor
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的、不可逆的 Caspase-3 抑制剂。- Geoffrey Canet, .et al. , Res Sq, 2024, May 14:rs.3.rs-4384494 PMID: 38798432
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- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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IMPDH inhibitor
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
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- 25-羟基胆固醇是一种从饮食中的胆固醇衍生的侧链取代型氧固醇，它通过抑制固醇调节元件结合蛋白（SREBPs）的切割，从而抑制各种细胞类型中内源性胆固醇的合成。
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Caspase-9 Inhibitor
Z-LEHD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 caspase-9 及相关 caspase 活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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osteoblast differentiation inducer
Asperosaponin VI，一种来自川牛膝（Dipsacus asper wall）的皂苷成分，通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 通路诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡，通过增加 Bcl-2/Bax 比例和减少活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB。 -
Caspase inhibitor
Q-VD-OPH 是一种选择性的、能渗透大脑和细胞的、高效且不可逆的抑制剂，主要针对 caspase-3（IC50=25nm）、caspase-1（IC50=50nM）、caspase-8（IC50=100nM）和 caspase-9（IC50=430nM）。- Anna L Koessinger, .et al. , Cell Death Differ, 2022, Apr 26 PMID: 35473984
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Caspase-3/7 Inhibitor
Caspase-3/7 Inhibitor I 是一种强效的、细胞渗透性的、特异性的可逆抑制剂，专门针对 caspase-3（Ki = 60 nM）和 caspase-7（Ki = 170 nM）。 -
Caspase-3 inhibitor
AZ 10417808，选择性非肽类caspase-3抑制剂（Ki = 247 nM）；对caspases 1、2、6、7和8的选择性超过40倍（Ki > 10 uM）。 -
Caspase-3 inhibitor
Ivachtin 是一种强效的、细胞渗透性的、可逆的、非竞争性的 Caspase-3 抑制剂（IC50 = 23 nM）。- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
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Fluorogenic caspase substrate
Ac-LEHD-AFC 是一种荧光底物，适用于 caspase-4、caspase-5 和 caspase-9。 -
Caspase-1 inhibitor
Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Yuping Fan, .et al. , Sci Transl Med, 2021, Jul 28;13(604):eabb1069 PMID: 34321317
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insecticidal and anticancer
Destruxin B，从昆虫病原真菌Metarhizium anisopliae中分离出来，是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。Destruxin B通过依赖Bcl-2家族的线粒体途径诱导人类非小细胞肺癌细胞的凋亡。 - Lycopodine，一种从石松孢子中提取的药理学上重要的生物活性成分，通过调节5-脂氧合酶和去极化线粒体膜电位，触发难治性前列腺癌细胞的凋亡，而不调节p53活性。Lycopodine通过激活caspase-3诱导凋亡，从而抑制HeLa细胞的增殖。
- Lobaplatin (D-19466) 是一种铂(II)复合物的二异构体混合物。Lobaplatin (D-19466) 对多种肿瘤类型表现出活性，并且是一种具有前景的抗肿瘤化疗药物。
- Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin）、调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc）、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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caspase inhibitor
Biotin-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的生物素标记的半胱天冬酶抑制剂，用于在细胞裂解物中识别活性半胱天冬酶。 -
anticancer agent
5,7,4'-Trimethoxyflavone is isolated from Kaempferia parviflora (KP), a renowned medicinal plant from Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavone induces apoptosis, as evidenced by increments of sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining, the Bax/Bcl-xL ratio, proteolytic activation of caspase-3, and degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein. 5,7,4'-Trimethoxyflavone is significantly effective at inhibiting proliferation of SNU-16 human gastric cancer cells in a concentration-dependent manner. -
Caspase-1 substrate
Ac-YVAD-pNA 是一个特定的 Caspase-1 底物。Ac-YVAD-pNA 可用于检测 Caspase-1 活性。Caspase-1 是炎症过程的关键介质。
