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CDK Inhibitor
AT7519 是一种多重周期蛋白依赖性激酶（CDKs）抑制剂，可能导致细胞周期阻滞、凋亡诱导以及抑制肿瘤细胞增殖。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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CDK inhibitor
Flavopiridol（Alvocidib）是一种环依赖性激酶抑制剂，目前正在临床开发中，用于治疗慢性淋巴细胞性白血病。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Zhiyuan Zhao, .et al. , J Biol Chem, 2017, Sep 15; 292(37): 15489-15500 PMID: 28743741
- Sami Kukkonen, .et al. , Retrovirology., 2014, 11: 30. PMID: 24742347
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CDK/Aurora A/B Inhibitor
JNJ-7706621 是一种广谱 CDK 抑制剂，在 CDK1/2 上具有最高的抑制活性，其 IC50 分别为 9 nM/4 nM，并且在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性比 CDK3/4/6 高出6倍以上。它还强效抑制 Aurora A/B，并且对 Plk1 和 Wee1 无活性。- Yuta Tanizaki, .et al. , Commun Biol, 2022, 5: 112 PMID: 35132135
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CDK 4/6 inhibitor
PD 0332991 HCl 是一种口服可用的吡啶并嘧啶衍生的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Hiroki Ozawa, .et al. , Transl Oncol, 2022, Feb;16:101307 PMID: 34902741
- Cong Li, .et al. , Mol Cancer Ther., 2015, Feb;14(2):375-83. PMID: 25487917
- Pirita Pekkonen, .et al. , Cell Cycle, 2014, Dec 1; 13(23): 3670-3684 PMID: 25483078
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CDK Inhibitor
PHA-793887，一种新型的强效Cdk抑制剂，在低浓度下针对多种周期蛋白依赖性激酶，并对多种癌症细胞系表现出高活性。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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CDK Inhibitor
Roscovitine（Seliciclib）是一种CDK抑制剂，它优先抑制包括CDK2、CDK7和CDK9在内的多个酶靶点。- Abdel-Aziz S Shatat, .et al. , Purinergic Signal, 2024, May 27 PMID: 38801618
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Vimal Pandey, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9, Article number: 5012 PMID: 30899038
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CDK inhibitor
SNS-032 (BMS-387032) 是一种高度选择性且有效的环依赖性激酶（Cdks）2、7 和 9 的抑制剂，具有体外生长抑制效果，并能够在恶性 B 细胞中诱导凋亡。 -
Akt inhibitor
A-674563 是一种 B/Akt 抑制剂，其 IC50 为 14 nM，同时也显示出对 PKA 和 CDK2 的抑制活性，其 IC50 分别为 16 nM 和 46 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Kobayashi T, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Jan 1;495(1):1468-1475 PMID: 29196261
- Lin Xu, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2016, Apr 15;472(4):662-8 PMID: 26920060
- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2016, Aug 12;477(1):1-8 PMID: 26970307
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CDK Inhibitor
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种强效且选择性的环依赖性激酶（CDK）抑制剂，选择性抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9，其 IC50 值分别为 3、1、1 和 4 nM。- Vineeta Teotia, .et al. , ACS Omega, 2024, Sep 13;9(38):39873-39892 PMID: 39346877
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Sepideh Izadi, .et al. , Pharm Res, 2020, Sep 17;37(10):196 PMID: 32944844
- Shahin Hallaj, .et al. , Life Sci, 2020, Jul 26 PMID: 32726663
- Washio I, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, Mar;46(3):214-222 PMID: 29246888
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CDK inhibitor
BMS-265246 是一种新型的强效吡唑并[嘧啶]抑制剂，能够抑制 cdk2/cyclin E、cdk1/cyclin B 以及 cdk4/cyclin D。 -
Cdc7/cdk9 inhibitor
PHA-767491 是一种强效的、ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂（IC50值分别为10和34 nM），可阻止DNA复制的启动。- Lei Tan, .et al. , Res Vet Sci, 2022, 145: 125-134 PMID: 35190327
- Qi Li, .et al. , Transl Oncol, 2018, Apr; 11(2): 300-306 PMID: 29413763
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Chk1 inhibitor
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1（Chk1）的药物，具有潜在的放射增敏和化疗增敏活性。它特异性地结合并抑制 Chk1，这可能导致肿瘤细胞绕过 Chk1 依赖的细胞周期在 S 和 G2/M 阶段停滞，以进行 DNA 修复，然后进入有丝分裂；因此，肿瘤细胞可能对电离辐射和烷化化疗药物的 DNA 损伤效应变得敏感。- Hong Yang, .et al. , Research Square, 2022, May 9th
- Motofumi Suzuki, .et al. , Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2021, May 25;S0360-3016(21)00361-8 PMID: 34112559
- Min Wu, .et al. , Haematologica, 2019, 104 PMID: 30975911
- Permata TBM, .et al. , Oncogene, 2019, Feb 12 PMID: 30755733
- Hiro Sato, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 1751 PMID: 29170499
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CDK inhibitor
Kenpaullone is a potent inhibitor of CDK inhibitor (IC50 values are 0.4, 0.68, 7.5, 0.85 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA, CDK2/cyclinE and CDK5/p25 respectively). Also inhibits GSK-3β and LCK (IC50 values are 0.23 and 0.47 μM respectively) Displays reduced activity for other kinases (IC50 values are 15, 20, 20, 9 μM for c-src, casein kinase 2, ERK1 and ERK2 respectively). Also Generates iPSCs. Displays antiproliferative properties.- Katelyn M Green, .et al. , J Biol Chem, 2019, jbc.RA119.009951
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FLT3 inhibitor
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
Ca2+ channel agonist/CDK2 inhibitor
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂，同时也是 Cdk2 的抑制剂，其半最大有效浓度（EC50）分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔，用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。 -
CDK inhibitor
Purvalanol B 是一种环依赖性激酶抑制剂。其 IC50 值分别为 cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E、cdk4/cyclin D1 和 cdk5-p35 的 6、6、9、>10,000 和 6 nM。相较于其他多种蛋白激酶，具有选择性（IC50 > 10,000 nM）。 -
CDK inhibitor
BAY 1000394 是一种口服生物可利用的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Marzia Ognibene, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 12902 PMID: 32737364
- Xinan (Holly) Yang, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 41 PMID: 28246384
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CDK4/6 inhibitor
LY2835219 是一种口服可用的细胞周期依赖性激酶（CDK）抑制剂，针对 CDK4 (cyclin D1) 和 CDK6 (cyclin D3) 细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。- Che-Yuan Hsu, .et al. , Br J Cancer, 2024, Sep;131(5):944-953 PMID: 38987365
- Yukinori Ozaki, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Oct 15;13(10):4931-4943 PMID: 37970362
- Elaheh S Abutorabi, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, May;50(5):4073-4082 PMID: 36877344
- Yoshinori Tanaka, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2022, Jul 23;614:191-97 PMID: 35598430
- Sumire Suzuki, .et al. , Oncol Rep, 2022, Feb;47(2):40 PMID: 34958115
- Kana Nakatani, .et al. , Int J Hematol, 2020, Oct 17 PMID: 33068248
- Ryohei Ogata, .et al. , Breast Cancer, 2020, Aug 28 PMID: 32860163
- Elaheh Seyed Abutorabi, .et al. , Rep Biochem Mol Biol, 2020, Jan; 8(4): 438-445 PMID: 32582803
- Hidemasa Matsuo, .et al. , Blood Adv, 2018, Nov 13; 2(21): 2879-2889 PMID: 30381403
- Iriyama N, .et al. , Leuk Lymphoma, 2018, Jun;59(6):1439-1450 PMID: 28918692
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CDK inhibitor
RGB-286638 是一种新型的 CDK 抑制剂，其 IC50 分别为 1 nM/2 nM/3 nM/4 nM/5 nM，针对 cyclin T1-CDK9/cyclin B1-CDK1/cyclin E-CDK2/cyclin D1-CDK4/cyclin E-CDK3/p35-CDK5；对 cyclin H-CDK7 和 cyclin D3-CDK6 的抑制作用较弱。 -
CDK/JAK2/FLT3 inhibitor
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
Cdc25 inhibitor
NSC 663284 是一种强效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 各种同型体的抑制剂，对 Cdc25A 有较高的选择性（IC50 分别为 Cdc25A 29 nM、Cdc25B2 95 nM 和 Cdc25C 89 nM）。 -
CDK4/6 inhibitor
LEE011 是一种口服可用的旋转依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，针对 cyclin D1/CDK4 和 cyclin D3/CDK6 细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
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CDK inhibitor
BMS-863233，亦称为 XL-413，是一种口服生物可利用的细胞分裂周期7同源物（CDC7）激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Gijs Zonderland, .et al. , Mol Cell, 2022, Sep 15;82(18):3350-3365 PMID: 36049481
- Wang C, .et al. , Nature, 2019, Oct 2 PMID: 31578521
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CDK4/6 inhibitor
PD 0332991 Isethionate 是一种高度选择性的 CDK4/6 抑制剂，其 IC50 分别为 11 nM/16 nM。 -
CDK7 Inhibitor
THZ1 是一种新型的选择性且高效的共价 CDK7 抑制剂，其 IC50（结合亲和力）为 3.2 nM；能够抑制 Jurkat 细胞的增殖，IC50 为 50 nM。- Guowang Li, .et al. , Life Sci Alliance, 2023, Apr 3;6(6):e202201854 PMID: 37012048
