目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
CDK 抑制剂
Flavopiridol(Alvocidib)是一种环依赖性激酶抑制剂,目前正在临床开发中,用于治疗慢性淋巴细胞性白血病。 -
CDK/Aurora A/B 抑制剂
JNJ-7706621 是一种广谱 CDK 抑制剂,在 CDK1/2 上具有最高的抑制活性,其 IC50 分别为 9 nM/4 nM,并且在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性比 CDK3/4/6 高出6倍以上。它还强效抑制 Aurora A/B,并且对 Plk1 和 Wee1 无活性。 -
CDK 4/6 抑制剂
PD 0332991 HCl 是一种口服可用的吡啶并嘧啶衍生的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
CDK 抑制剂
Roscovitine(Seliciclib)是一种CDK抑制剂,它优先抑制包括CDK2、CDK7和CDK9在内的多个酶靶点。 -
CDK 抑制剂
SNS-032 (BMS-387032) 是一种高度选择性且有效的环依赖性激酶(Cdks)2、7 和 9 的抑制剂,具有体外生长抑制效果,并能够在恶性 B 细胞中诱导凋亡。 -
CDK 抑制剂
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种强效且选择性的环依赖性激酶(CDK)抑制剂,选择性抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9,其 IC50 值分别为 3、1、1 和 4 nM。 -
CDK 抑制剂
BMS-265246 是一种新型的强效吡唑并[嘧啶]抑制剂,能够抑制 cdk2/cyclin E、cdk1/cyclin B 以及 cdk4/cyclin D。 -
Cdc7/cdk9 抑制剂
PHA-767491 是一种强效的、ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂(IC50值分别为10和34 nM),可阻止DNA复制的启动。 -
Chk1 抑制剂
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1(Chk1)的药物,具有潜在的放射增敏和化疗增敏活性。它特异性地结合并抑制 Chk1,这可能导致肿瘤细胞绕过 Chk1 依赖的细胞周期在 S 和 G2/M 阶段停滞,以进行 DNA 修复,然后进入有丝分裂;因此,肿瘤细胞可能对电离辐射和烷化化疗药物的 DNA 损伤效应变得敏感。 -
CDK 抑制剂
Kenpaullone is a potent inhibitor of CDK inhibitor (IC50 values are 0.4, 0.68, 7.5, 0.85 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA, CDK2/cyclinE and CDK5/p25 respectively). Also inhibits GSK-3β and LCK (IC50 values are 0.23 and 0.47 μM respectively) Displays reduced activity for other kinases (IC50 values are 15, 20, 20, 9 μM for c-src, casein kinase 2, ERK1 and ERK2 respectively). Also Generates iPSCs. Displays antiproliferative properties. -
FLT3 抑制剂
TG-02 是一种新型小分子,具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
Ca2+ channel 激动剂/CDK2 抑制剂
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂,同时也是 Cdk2 的抑制剂,其半最大有效浓度(EC50)分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔,用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。 -
CDK 抑制剂
Purvalanol B 是一种环依赖性激酶抑制剂。其 IC50 值分别为 cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E、cdk4/cyclin D1 和 cdk5-p35 的 6、6、9、>10,000 和 6 nM。相较于其他多种蛋白激酶,具有选择性(IC50 > 10,000 nM)。 -
CDK4/6 抑制剂
LY2835219 是一种口服可用的细胞周期依赖性激酶(CDK)抑制剂,针对 CDK4 (cyclin D1) 和 CDK6 (cyclin D3) 细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
CDK 抑制剂
RGB-286638 是一种新型的 CDK 抑制剂,其 IC50 分别为 1 nM/2 nM/3 nM/4 nM/5 nM,针对 cyclin T1-CDK9/cyclin B1-CDK1/cyclin E-CDK2/cyclin D1-CDK4/cyclin E-CDK3/p35-CDK5;对 cyclin H-CDK7 和 cyclin D3-CDK6 的抑制作用较弱。 -
CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和 雅努斯激酶2(JAK2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
Cdc25 抑制剂
NSC 663284 是一种强效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 各种同型体的抑制剂,对 Cdc25A 有较高的选择性(IC50 分别为 Cdc25A 29 nM、Cdc25B2 95 nM 和 Cdc25C 89 nM)。 -
CDK4/6 抑制剂
LEE011 是一种口服可用的旋转依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,针对 cyclin D1/CDK4 和 cyclin D3/CDK6 细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
CDK 抑制剂
BMS-863233,亦称为 XL-413,是一种口服生物可利用的细胞分裂周期7同源物(CDC7)激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
CDK4/6 抑制剂
PD 0332991 Isethionate 是一种高度选择性的 CDK4/6 抑制剂,其 IC50 分别为 11 nM/16 nM。