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TMPA 是一种新型小分子,能够高亲和力地结合到孤儿核受体Nur77(Kd = 1.45 ± 0.35 μM),并干扰Nur77与LKB1的相互作用。
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human A3 adenosine receptor antagonist /Aurora inhibitor
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.66 μM,同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外,Reversine 还用于干细胞去分化。
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CE3F4 是一种选择性的交换蛋白直接激活的环磷酸腺苷(Epac1)拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 分别为 10.7 微摩尔和 66 微摩尔。
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DIM-C-pPhOH 是一种核受体4A1 (NR4A1) 拮抗剂。
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