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文献引用
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Aurora A Kinase 抑制剂
MLN8237(Alisertib)是一种选择性的Aurora A抑制剂,在无细胞试验中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高出200倍以上。目前处于第三阶段临床试验。 -
Aurora A 抑制剂
Aurora A Inhibitor I 是一种强效且选择性的 Aurora A 激酶 (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 3.4 nM(针对 Aurora A),并且对 Aurora B 具有极高的选择性,高达 1000 倍;这是一种有用的工具化合物,用于研究 Aurora A 激酶 在细胞中的作用。 -
Aurora Kinase B 抑制剂
AZD 1152-HQPA 是一种高效且选择性的 Aurora B 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.36 nM(Aurora B)和 1369 nM(Aurora A),并且相对于其他50种激酶具有高度的特异性。 -
PLK 抑制剂
BI6727 是一种高效且选择性的 polo-like kinase (PLK) 1 抑制剂(酶 IC50 = 0.87 nM,EC50 = 11-37 nM,针对一系列癌症细胞系)。 -
CDK 抑制剂
Flavopiridol(Alvocidib)是一种环依赖性激酶抑制剂,目前正在临床开发中,用于治疗慢性淋巴细胞性白血病。 -
ROCK 抑制剂
GSK429286A 是一种细胞渗透性、选择性的小分子抑制剂,专门针对 Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase (ROCK)。 -
Aurora B Kinase 抑制剂
Hesperadin 是一种针对人类 Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值为 40 nM,用于防止底物的磷酸化。它显著降低了 AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1 和 PHK 的活性,但在体内不抑制 MKK1 的活性。 -
CDK/Aurora A/B 抑制剂
JNJ-7706621 是一种广谱 CDK 抑制剂,在 CDK1/2 上具有最高的抑制活性,其 IC50 分别为 9 nM/4 nM,并且在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性比 CDK3/4/6 高出6倍以上。它还强效抑制 Aurora A/B,并且对 Plk1 和 Wee1 无活性。 -
PLK 抑制剂
ON-01910 对慢性淋巴细胞性白血病细胞具有选择性的细胞毒性,其作用机制涉及双重途径:PI3K/AKT抑制和氧化应激诱导。 -
CDK 4/6 抑制剂
PD 0332991 HCl 是一种口服可用的吡啶并嘧啶衍生的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Aurora 抑制剂
PHA-680632 是一种强效的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 27 nM、135 nM 和 120 nM。相比之下,它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高出 10 到 200 倍。 -
Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM,对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力,对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
CDK 抑制剂
Roscovitine(Seliciclib)是一种CDK抑制剂,它优先抑制包括CDK2、CDK7和CDK9在内的多个酶靶点。 -
CDK 抑制剂
SNS-032 (BMS-387032) 是一种高度选择性且有效的环依赖性激酶(Cdks)2、7 和 9 的抑制剂,具有体外生长抑制效果,并能够在恶性 B 细胞中诱导凋亡。 -
Aurora 抑制剂
SNS-314 Mesylate 是一种强效且选择性的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM。相比之下,它对 Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf 和 DDR2 的抑制作用较弱。目前处于临床试验第一阶段。 -
ROCK 抑制剂
Y-27632 是一种 Rho-Associated Coil Kinase (ROCK) 抑制剂,能够提高人类胚胎干细胞(hESCs)的克隆效率。 -
osteoclastic bone resorption 抑制剂
Zoledronic acid is a bisphosphonate used for the treatment of multiple myeloma and prostate cancer. -
Chk 抑制剂
LY2603618 是一种 chk2 抑制剂,它通过结合并抑制 chk2 的活性,可能阻止由 DNA 损伤剂引起的 DNA 修复。 -
CDK 抑制剂
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种强效且选择性的环依赖性激酶(CDK)抑制剂,选择性抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9,其 IC50 值分别为 3、1、1 和 4 nM。