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HSP90 inhibitor
17-AAG 是一种安萨霉素类抗生素，具有抗肿瘤作用。具体来说，17-AAG 通过结合并抑制 Hsp90 来发挥作用。- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
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Hsp90 inhibitor
17-DMAG 是 17-AAG 和 geldanamycin 的水溶性类似物，它结合 Hsp90 的 ATP 结合位点 并抑制其伴侣蛋白活性。显示出比 17-AAG 更强的抗肿瘤活性。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
- Naoki Shiraishi, .et al. , Oncol Rep, 2020, 448-458 PMID: 33416122
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CYP17 inhibitor
Abiraterone (CB-7598) 抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17A1)，这是一种在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶。 - Acitretin 是一种第二代维甲类药物，通常用于治疗银屑病（牛皮癣）。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
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CYP17 inhibitor
Alizarin 在生物研究中的新颖用途是作为染色剂，因为它可以将自由钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Ryota Kitakami, .et al. , Bioorg Med Chem, 2021, Jun 26;44:116292 PMID: 34225167
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Dehydrogenase inhibitor
Mono-ammonium glycyrrhizinate(AMGZ) 是一种独特的产品，源自甘草根，具有极其甜美的味道。 -
Protein kinase inhibitor
Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects. -
Factor Xa inhibitor
Apixaban 是一种抗凝剂，用于预防静脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞性事件。- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
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CYP17 inhibitor
Avasimibe (CI-1011) 是一种口服生物利用度的 Acyl-CoA:Cholesterol O-Acyltransferase (ACAT) 抑制剂。- Yuyan Zhu, .et al. , Metabolism, 2021, Oct;123:154861 PMID: 34371065
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果，并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性，从而恢复细胞的氧化还原平衡。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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HSP90 inhibitor
BIIB021 是一种口服全合成的 Hsp90 抑制剂，它选择性地且强效地抑制分子伴侣 Hsp90，从而抑制多种与肿瘤生长和存活相关的致癌蛋白的正确组装。- Aydemir Asdemir, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol ., 2024, Jan 19 PMID: 38240781
- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- C M G??ven, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2023, Aug;27(15):7299-7308 PMID: 37606138
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113 >
- Capecitabine 是一种前体药物，它在肿瘤中通过酶的作用转化为5-氟尿嘧啶，从而抑制 DNA 合成并减缓肿瘤组织的生长。Capecitabine 的激活遵循一个包含三个酶促步骤和两个中间代谢物，5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）和5'-脱氧-5-氟尿苷（5'-DFUR），最终形成5-氟尿嘧啶的路径。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Celastrol 是一种从中国的雷公藤（T. wilfordii）中提取的三萜类抗氧化化合物。在一项关于大鼠肝脏脂质过氧化的独立实验中，celastrol 的 IC50 值为 7 微摩尔，其抗氧化能力约为 α-生育酚 的 15 倍。
- Xuechun Wang, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Mar 8;24(6):5204 PMID: 36982279
- R. San Gil, .et al. , bioRxiv, 2020, Jan
- Abdin AA, .et al. , Eur J Pharmacol., 2014, 742:102-12 PMID: 25218987
- 氯丙嗪是一种典型抗精神病药物，属于多巴胺拮抗剂，具有额外的抗肾上腺素能、抗5-羟色胺能、抗胆碱能和抗组胺能特性，用于治疗精神分裂症。
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PDE-4 inhibitor
Cilomilast 是一种口服活性药物，作为一种选择性的磷酸二酯酶-4抑制剂，具有针对COPD相关的支气管收缩、粘液分泌过多和气道重塑的抗炎效果。 -
cytochrome P4503A4 inhibitor
Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Clofibrate 增加了肝外脂蛋白脂酶（LL）的活性，从而增加了脂蛋白甘油三酯的水解作用。乳糜微粒被降解，VLDL 转化为 LDL，而 LDL 转化为 HDL。
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DNA Methyltransferase Inhibitors
Decitabine 是一种去甲基化剂。它通过抑制 DNA 甲基转移酶来去甲基化 DNA。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Borbala Szabo, .et al. , J Clin Endocrinol Metab, 2022, Sep 5;dgac496 PMID: 36059148
- Sangni Qian, .et al. , Clin Epigenetics, 2022, Sep 5;14(1):111 PMID: 36064442
- Borb??la Szab??, .et al. , J Clin Endocrinol Metab, 2020, Jun 1;105(6):dgaa156 PMID: 32232382
- Bracha Shraibman, .et al. , Mol Cell Proteomics, 2016, Sep; 15(9): 3058-3070 PMID: 27412690
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Iron chelator
Deferasirox 是一种合理设计的口服铁螯合剂，同时也是细胞色素P450 3A4诱导剂、细胞色素P450 2C8抑制剂和细胞色素P450 1A2抑制剂。- Celine Moison, .et al. , Sci Adv, 2024, Mar 22;10(12):eadl4018 PMID: 38517966
- Jamie L. Dombach, .et al. , PLoS Pathog, 2020, Dec; 16(12): e1009119 PMID: 33290418
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Carbonic anhydrase inhibitor
Diclofenamide（或称 dichlorphenamide）是一种磺胺类药物，属于meta-Disulfamoylbenzene类，是一种碳酸酐酶抑制剂。
