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PPAR 激动剂
罗格列酮通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Sungwoo Choi, .et al. , Nat Metab, 2024, May;6(5):847-860 PMID: 38811804
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PPAR 激动剂
罗格列酮马来酸盐是一种抗糖尿病药物，它通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Camilla Bean, .et al. , Nat Metab, 2021, Dec;3(12):1633-1647 PMID: 34873337
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RAR 激动剂
Tretinoin 是一种内源性的维甲酸受体激动剂，其对 RAR-alpha、RAR-beta 和 RAR-gamma 受体的 IC50 值为 14 nM。 -
FXR 激动剂
GW4064 是一种选择性的、非甾体的法尼索特X受体（FXR）激动剂（EC50 = 15 nM）。- Dong-Hyun Kim, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Apr; 12(4): 320 PMID: 33767132
- Takae K, .et al. , J Reprod Dev, 2018, Nov 16 PMID: 30449821
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FXR 激动剂
WAY-362450 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的法尼酮X受体（FXR）激动剂（EC50：4 nM，效率=149%）。- Dong-Hyun Kim, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Apr; 12(4): 320 PMID: 33767132
- Dong-Hyun Kim, .et al. , FASEB J, 2019, Jul 12:fj201900325R PMID: 31298930
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LXR-like receptors 激动剂
GW3965 HCl 是一种选择性且可口服活性的肝X受体（LXR）全激动剂。- Srustidhar Das, .et al. , Nature, 2025, Jan;637(8048):1198-1206 PMID: 39567700
- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
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PPARγ 激动剂
Troglitazone 是一种选择性的 PPARγ 受体激动剂（在小鼠和人类的 PPARγ 受体上的 EC50 值分别为 780 nM 和 555 nM）。- Julien Allard, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jun 14 PMID: 32535746
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LXR/FXR 激动剂
T0901317 是一种针对 LXR 和 FXR 的强效且选择性的激动剂，其 EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
- Tian Yongsong, .et al. , J Labelled Comp Radiopharm, 2022, Feb;65(2):36-44 PMID: 34957593
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PPARα/γ dual 激动剂
Chiglitazar 是一种 PPARα/γ 双重激动剂，其 EC50 分别为 PPARα 1.2 µM、PPARγ 0.08 µM 和 PPARδ 1.7 µM。 -
peripheral benzodiazepine receptor 激动剂
AC-5216 是一种转位蛋白 [TSPO (18 kDa)] 配体。 -
FXR 激动剂
奥贝胆酸是一种强效且选择性的法尼酮X受体（FXR）激动剂，其半数有效浓度（EC50）为99纳摩尔。- Tomasz Kostrzewski, .et al. , Hepatol Commun, 2019, 13 November
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AhR 激动剂
诺里索波定（Norisoboldine），一种从乌药根（Radix Linderae）中分离出的生物碱化合物，通过调节与Notch1通路相关的内皮尖端细胞表型，抑制了佐剂诱导的关节炎大鼠的滑膜血管生成。 -
Liver X Receptor 激动剂
GW3965 是一种强效、选择性的 LXR 激动剂，针对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
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PPARγ 激动剂
Inolitazone dihydrochloride 是一种新型高亲和力的 PPARγ 激动剂，其激活 PPARγ 的 EC50 约为 rosiglitazone 的 1/50，对 RIE 细胞无影响。 -
TRβ 激动剂
Sobetirome 是一种甲状腺激素受体β（TRβ）特异性激动剂，Sobetirome 设计用于选择性结合到 TRβ-1，其 EC50 为 0.16 μM。 -
PPAR 激动剂
Elafibranor es un agonista del Receptor Activado por Proliferadores de Peroxisomas-α y -δ, induce la resolución de la esteatohepatitis no alcohólica sin empeoramiento de la fibrosis.- Joost Boeckmans, .et al. , Cells, 2022, 11(5), 893 PMID: 35269515
- Tomasz Kostrzewski, .et al. , Commun Biol, 2021, 4: 1080 PMID: 34526653
- Joost Boeckmans, .et al. , MethodsX, 2020, 7: 101068 PMID: 33024711
- Joost Boeckmans, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jul 1 PMID: 32613381
- Joost Boeckmans, .et al. , Data in Brief, 2019, June 3 PMID: 31294056
- Boeckmans J, .et al. , Pharmacol Res, 2019, Apr 24. pii: S1043-6618(18)31850-4 PMID: 31028903
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PPAR 激动剂
BMS-687453 是一种强效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α激动剂，对人类PPARα的EC(50)为10 nM，并且在PPAR-GAL4转录激活试验中，相对于人类PPARγ具有约410倍的选择性。 -
RARα 激动剂
AGN 195183 是一种高效且选择性的 RARα 激动剂（Kd=3 nM），相比 AGN 193836 具有更好的结合选择性；对 RARβ/γ 无活性。 -
RAR 激动剂
AGN 205327 是一种强效的合成 RARs 激动剂，其 EC50 分别为 RARα/β/γ 的 3766/734/32 nM；对 RXR 无抑制作用。 -
excitatory transmitter/激动剂
L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质，是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。 -
PPARγ 激动剂
盐酸吡格列酮是一种强效且选择性的PPARγ激动剂，其对人类和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93和0.99 μM。 -
FXR 激动剂
PX20606，也被称为PX-102，是一种FXR激动剂。它在小鼠和猴子中诱导高密度脂蛋白介导的肝脏胆固醇外排，并且能够预防胆固醇酯转移蛋白转基因低密度脂蛋白受体(-/-)小鼠的动脉粥样硬化。
