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文献引用
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Adenosine receptor 拮抗剂
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
Androgen Receptor 拮抗剂
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 -
Ant激动剂 of IAPs 抑制剂
LCL161 是一种口服生物利用度的第二线线粒体来源的半胱天冬酶激活剂（SMAC）模拟物和 IAP（抑制凋亡蛋白） 家族蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Oliver H, .et al. , J Med Chem, 2023, 66, 16, 11216-11236 PMID: 37535857
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Han-Hee Park, .et al. , Mol Cancer, 2021, Aug 21;20(1):107 PMID: 34419074
- Se-Yeon Park, .et al. , Cell Death & Disease, 2020, 11:744 PMID: 32917855
- J Chen, .et al. , JBC, 2019, June PMID: 31217278
- Choi SW, .et al. , Mol Cell, 2018, Jun 7;70(5):920-935.e7 PMID: 29883609
- Han-Hee Park, .et al. , Exp Mol Med, 2018, Sep; 50(9): 125 PMID: 30237400
- Gi-Bang Koo, .et al. , Cell Res, 2015, Jun; 25(6): 707-725 PMID: 25952668
- Kim SK, .et al. , J Invest Dermatol, 2015, Aug;135(8):2021-2030 PMID: 25748555
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AhR 拮抗剂
CH-223191 是 Ah（二恶英）受体的配体选择性拮抗剂。- Yukiko Sakakibara, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2022, Oct;43(5):175-182 PMID: 36000181
- Jie Tang, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2021, Sep 15;221:112423 PMID: 34146985
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RARα 拮抗剂
AGN 196996 是一种强效且选择性的 RARα 拮抗剂，其 Ki 值为 2 nM；对 RARβ（Ki=1087 nM）和 RARγ（Ki=8523 nM）的结合亲和力较低。 -
RARγ 拮抗剂
AGN 205728 是一种强效且选择性的 RARγ 拮抗剂，其 Ki/IC95 值为 3 nM/0.6 nM；对 RARα 和 RARβ 无抑制作用。 -
PPARβ/δ inverse 激动剂
DG-172 是一种口服活性强的 PPARβ/δ 逆激动剂（IC50 = 26.9 nM）。DG-172 在体外抑制小鼠肌母细胞中的 Angptl4 基因表达（IC50 = 9.5 nM）。 -
thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂
Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂，主要用于治疗哮喘。 -
AHR 拮抗剂
AHR antagonist 1 是一种芳香烃受体（AHR）拮抗剂，从专利 WO2017202816A1 的示例 23 中提取，其在人类细胞系中的 IC50 为 39.9 nM。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
NMDA receptor 拮抗剂
Docosatrienoic acid 是一种罕见的 ??-3 脂肪酸；以 Ki 值为 5 μM 抑制 LTB4 与猪中性粒细胞膜的结合。 -
RXRα 拮抗剂
β-Apo-13-carotenone D3 是标记了氘的 β-Apo-13-carotenone。β-Apo-13-carotenone（D'Orenone）是一种天然存在的 β-apocarotenoid，作为 RXRα 的拮抗剂。 -
AHR 拮抗剂
BAY 2416964 是一种强效且可口服的芳香烃受体（AHR）拮抗剂，从专利 WO2018146010A1 的示例 192 中提取，具有 341 nM 的 IC50。BAY 2416964 有望用于治疗实体瘤。
