Antimetabolite

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  1. Capecitabine 是一种前体药物,它在肿瘤中通过酶的作用转化为5-氟尿嘧啶,从而抑制 DNA 合成并减缓肿瘤组织的生长。Capecitabine 的激活遵循一个包含三个酶促步骤和两个中间代谢物,5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)和5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR),最终形成5-氟尿嘧啶的路径。
  2. Carmofur 是一种嘧啶类似物,用作抗肿瘤剂。它是氟尿嘧啶的衍生物。
  3. Cladribine 是一种合成的抗癌药物,它模仿核苷酸腺苷,从而抑制酶腺苷脱氨酶,这会干扰细胞处理 DNA 的能力。
  4. NMDA antagonist

    非阿片类镇痛药,具有肌肉松弛特性。
  5. EGFR, PKA,PKC inhibitor

    Daphnetin 是一种香豆素类似物,作为多种蛋白激酶的抑制剂。它抑制 EGFR 激酶(IC50 = 7.67 μM)、PKA(IC50 = 9.33 μM)和 PKC(IC50 = 25 μM),在体外实验中。Daphnetin 对 EGFR 激酶 的抑制作用是与 ATP 竞争性的,与肽底物非竞争性的。同时,它也是一种强效的抗氧化剂和抗疟疾药物。
  6. DNA Methyltransferase Inhibitors

    Decitabine 是一种去甲基化剂。它通过抑制 DNA 甲基转移酶来去甲基化 DNA。
  7. Fludarabine或fludarabine phosphate(Fludara)是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤(如白血病和淋巴瘤等血细胞癌)的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
  8. STAT inhibitor

    Fludarabine或fludarabine phosphate(Fludara)是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤(如白血病和淋巴瘤等血细胞癌)的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
  9. Lometrexol 是一种具有抗肿瘤活性的 叶酸类似物抗代谢物
  10. broad spectrum antimetabolite

    LY2334737 是一种口服可用的吉西他滨缬沙坦酯,是一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢药物。

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