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文献引用
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CYP17 inhibitor
Abiraterone (CB-7598) 抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17A1)，这是一种在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶。 -
CYP17 inhibitor
Alizarin 在生物研究中的新颖用途是作为染色剂，因为它可以将自由钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Ryota Kitakami, .et al. , Bioorg Med Chem, 2021, Jun 26;44:116292 PMID: 34225167
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Protein kinase inhibitor
Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects. -
CYP17 inhibitor
Avasimibe (CI-1011) 是一种口服生物利用度的 Acyl-CoA:Cholesterol O-Acyltransferase (ACAT) 抑制剂。- Yuyan Zhu, .et al. , Metabolism, 2021, Oct;123:154861 PMID: 34371065
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cytochrome P4503A4 inhibitor
Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Iron chelator
Deferasirox 是一种合理设计的口服铁螯合剂，同时也是细胞色素P450 3A4诱导剂、细胞色素P450 2C8抑制剂和细胞色素P450 1A2抑制剂。- Celine Moison, .et al. , Sci Adv, 2024, Mar 22;10(12):eadl4018 PMID: 38517966
- Jamie L. Dombach, .et al. , PLoS Pathog, 2020, Dec; 16(12): e1009119 PMID: 33290418
- 伊曲康唑是一种相对强效的CYP3A4抑制剂，其IC50为6.1纳摩尔，用作三唑类抗真菌药物。
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Naringenin 是一种黄烷酮，属于黄酮类化合物，被认为对人体健康具有生物活性效果，作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂和免疫系统调节剂。
- Tong Pan, .et al. , Life Sci, 2024, Mar 1:340:122453 PMID: 38272439
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CYP3A4 inhibitor
泊沙康唑主要是CYP3A4的抑制剂，但它不抑制其他CYP酶的活性；同时也是sterol C14α-demethylase的抑制剂，其IC50为0.25微摩尔。泊沙康唑的中位末端消除半衰期为15-35小时。 - Sodium danshensu 是来自广泛使用的中草药丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的丹参酸的钠盐。体外和体内研究显示，丹参酸具有多种药理作用，包括冠状动脉舒张、抗凝血、保护心肌缺血-再灌注损伤和抗心律失常活性。
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CYP17 inhibitor
醋酸阿比特龙（CB7630）是一种口服活性的醋酸酯形式的类固醇化合物阿比特龙，具有抗雄性激素活性。阿比特龙抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶（CYP17A1）。 - TH-302 是一种选择性靶向实体肿瘤缺氧区域的缺氧激活前药。
- Anirudh Sattiraju, .et al. , Immunity, 2023, Aug 8;56(8):1825-1843 PMID: 37451265
- Anirudh Sattiraju, .et al. , bioRxiv, 2022, March 04
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CYP3A Inhibitor
Cobicistat 是一种强效的细胞色素P450 3A酶抑制剂，包括重要的 CYP3A4 亚型。它还抑制肠道转运蛋白，增加了包括阿塔那韦、达芦那韦和 替诺福韦 阿拉酚胺酯在内的几种HIV药物的整体吸收。 -
Androgen Receptor antagonist
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 -
anti-inflammatory corticosteroid
Clobetasol propionate 是一种用于治疗各种皮肤疾病的抗炎皮质类固醇。 - Hydroxyflutamide（Hydroxyniphtholide）是氟他胺的代谢物，发现可以抑制雌二醇诱导的MCF-7乳腺癌细胞的增殖。
- Ren X, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Sep 15;140:73-88 PMID: 28642037
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CYP3A4 inhibitor
PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂（IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM）。 -
CYP17 inhibitor
CYP17-IN-1（化合物9c）是一种针对大鼠和人类CYP17的强效且可口服活性的CYP17抑制剂，其IC50分别为15.8和20.1 nM。 -
Cytochrome P450 inhibitor
Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26（一种视黄酸羟化酶）来抑制视黄酸的代谢。 -
Fluorescent P450 substrate
3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种适用于连续测定细胞色素P450混合功能单加氧酶的荧光基质。它是一种在微粒体脱烷基酶研究中有用的荧光探针。
