Cytochrome P450

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  1. CYP17 inhibitor

    Abiraterone (CB-7598) 抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17A1),这是一种在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶。
  2. CYP17 inhibitor

    Alizarin 在生物研究中的新颖用途是作为染色剂,因为它可以将自由钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。
  3. Protein kinase inhibitor

    Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects.
  4. CYP17 inhibitor

    Avasimibe (CI-1011) 是一种口服生物利用度的 Acyl-CoA:Cholesterol O-Acyltransferase (ACAT) 抑制剂。
  5. Lipoxygenase Inhibitor

    Baicalein 是一种最初从黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)根部分离出的黄酮类化合物。Baicalein 通过抑制 TBARS 的产生来抑制脂质过氧化,其 IC50 值为 5 微摩尔。
  6. cytochrome P4503A4 inhibitor

    Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。
  7. CYP2D6 inhibitor

    Haloperidol (Haldol) 是一种抗精神病药丁苯酮
  8. P450 inhibitor

    作为一种抗真菌药物,酮康唑在结构上与咪唑相似,它干扰真菌的麦角甾醇合成,麦角甾醇是真菌细胞膜的组成部分,同时也干扰某些酶的功能。
  9. TXAS inhibitor

    Ozagrel 是一种强效且选择性的血栓素A2合酶抑制剂,其 IC50 为 4 nM。
  10. CYP3A4 inhibitor

    泊沙康唑主要是CYP3A4的抑制剂,但它不抑制其他CYP酶的活性;同时也是sterol C14α-demethylase的抑制剂,其IC50为0.25微摩尔。泊沙康唑的中位末端消除半衰期为15-35小时。
  11. CYP17 inhibitor

    Voriconazole(Vfend)是一种三唑类抗真菌药物,以冻干粉末形式提供,用于制备静脉注射溶液。
  12. CYP17A1 inhibitor

    TAK-700(Orteronel)是一种口服的非甾体类雄激素合成抑制剂,它选择性地抑制17,20裂解酶。
  13. CYP17 inhibitor

    醋酸阿比特龙(CB7630)是一种口服活性的醋酸酯形式的类固醇化合物阿比特龙,具有抗雄性激素活性。阿比特龙抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶(CYP17A1)。
  14. CYP17 inhibitor

    TOK-001(Galeterone)既是一种雄激素受体拮抗剂,也是一种CYP17A1抑制剂
  15. CYP3A Inhibitor

    Cobicistat 是一种强效的细胞色素P450 3A酶抑制剂,包括重要的 CYP3A4 亚型。它还抑制肠道转运蛋白,增加了包括阿塔那韦、达芦那韦和 替诺福韦 阿拉酚胺酯在内的几种HIV药物的整体吸收。
  16. CYP3A4 enzyme inhibitor

    Bergaptol 是一种羟基化的补骨脂素,它作为 CYP3A4 酶的去苄基化活性的强效抑制剂,具有 IC50 值为 24.92 uM。最近的研究表明,它可能具有抗增殖和抗癌特性。
  17. CYP3A4 inhibitor

    PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂(IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM)。
  18. CYP17 inhibitor

    CYP17-IN-1(化合物9c)是一种针对大鼠和人类CYP17的强效且可口服活性的CYP17抑制剂,其IC50分别为15.8和20.1 nM。
  19. Cytochrome P450 inhibitor

    Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26(一种视黄酸羟化酶)来抑制视黄酸的代谢。
  20. Cytochrome P450 inhibitor

    ABT(1-氨基苯并三唑)是细胞色素P-450(CYP)和氯过氧化物酶的自杀性底物。
  21. CYP17A1/androgen synthesis inhibitor

    Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。
  22. XOR Inhibitor

    Topiroxostat (FYX-051) 是一种新型且强效的黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,其 IC50 值为 5.3 nM。
  23. CYP3A4 Inhibitor

    阿奇霉素,源自红霉素,是一种抗生素。阿奇霉素通过结合到细菌核糖体的50S亚基,从而抑制mRNA的翻译。
  24. CYP2C19/CYP2B6 inhibitor

    胆碱非诺贝特(ABT-335)是非诺贝酸的胆碱盐,目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发,用于管理血脂异常
  25. cytochrome P450 inhibitor

    Efavirenz 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。
  26. CYP2C9 inhibitor

    Benzbromarone 是一种 CYP2C9 抑制剂,其与 CYP2C9 的结合 Ki 值为 19.3 nM。
  27. CYP1A1 inhibitor

    Bergamottin 是一种存在于葡萄柚汁以及柠檬、酸橙和佛手柑油中的呋喃香豆素,具有多种生物活性。
  28. CYP51 inhibitor

    Tebuconazole 是一种三唑类杀菌剂,在农业上用于治疗植物病原真菌。
  29. human cytochrome P450IA2 inhibitor

    Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。
  30. CYP2C9 inhibitor

    Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂,它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用(通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1)。
  31. Cytochrome P450 inhibitor

    Proadifen hydrochloride 是一种细胞色素P450抑制剂(IC50 = 19μM)。
  32. EMT inhibitor

    EMT inhibitor-2 抑制由免疫细胞释放的如 IL-1β 和 TGF-β 等物质诱导的上皮-间充质转化(EMT)。EMT inhibitor-2 抑制 CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,其 IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
  33. Cytochrome P450 inhibitor

    4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂,对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。
  34. cytochrome P450 1B1 inhibitor

    1-乙炔基萘是细胞色素P450 1B1的选择性抑制剂。
  35. androgen receptor/CYP17A1 dual inhibitor

    ODM-204 是一种新型非甾体双重抑制剂,能同时抑制雄激素受体CYP17A1酶,其半抑制浓度(IC50)分别为80纳摩尔和22纳摩尔。
  36. CYP1B1 inhibitor

    DMU2139 是一种强效且特异性的 CYP1B1 抑制剂,其对 CYP1B1CYP1A1 的 IC50 分别为 9 nM 和 795 nM。
  37. CYP1B1 inhibitor

    DMU2105 是一种强效且特异性的 CYP1B1 抑制剂,其对 CYP1B1 的 IC50 为 10 nM,对 CYP1A1 的 IC50 为 742 nM。
  38. aldosterone synthase inhibitor

    BI 689648 是一种新型、高度选择性的醛固酮合酶抑制剂,能够抑制 CYP11B1 和 CYP11B2,其 IC50 分别为 310 和 2.1 nM。
  39. CYP51 inhibitor

    Oteseconazole(VT-1161)是一种口服活性的抗真菌剂,能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51(Kd,<39 nM),对人类CYP51没有明显影响。
  40. DAF-9 cytochrome P450 inhibitor

    Dafadine-A,一种dafadine的类似物,是秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)中DAF-9细胞色素P450的新型抑制剂;同时也能抑制DAF-9的哺乳动物同源体(CYP27A1)。
  41. CYP17 lyase inhibitor

    Seviteronel(VT-464)是一种强效的CYP17裂解酶抑制剂(h-Lyase IC50=69 nM),在体外实验中显示出卓越的裂解酶/羟化酶选择性(约10倍),并在仓鼠的雄激素生物合成抑制模型中展示了口服活性。
  42. CYP3A4/5 inhibitor and substrate

    Veledimex 是一种口服激活剂配体,用于专有的基因治疗启动子系统,同时也是 CYP3A4/5 的中等抑制剂和底物。
  43. CYP450 dependent inhibitor

    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种依赖于细胞色素 P450(CYP450)的抑制剂,具有口服活性,它还是雌激素(通过抑制芳香化酶)和睾丸雄激素合成(抑制17,20-裂解酶)的强效抑制剂。
  44. Cytochrome P450 hibitor

    Gentiopicroside,一种天然存在的环烯醚萜苷,能够抑制P450活性,其IC50和Ki分别为61μM和22.8μM,针对CYP2A6;Gentiopicroside具有抗炎抗氧化效果。
  45. Ticlopidine(Yuclid、Ticlopidinum、Ticlopidina)是一种口服活性药物,能够抑制由腺苷二磷酸(ADP)引起的血小板聚集
  46. Cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) inhibitor

    Soticlestat,也被称为 TAK 935 和 OV935,是一种抑制胆固醇24-羟化酶(CH24H)的抑制剂。
  47. CYP51 inhibitor

    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂

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