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CYP17 inhibitor
Abiraterone (CB-7598) 抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17A1),这是一种在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶。 -
CYP17 inhibitor
Alizarin 在生物研究中的新颖用途是作为染色剂,因为它可以将自由钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Ryota Kitakami, .et al. , Bioorg Med Chem, 2021, Jun 26;44:116292 PMID: 34225167
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Protein kinase inhibitor
Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects. -
CYP17 inhibitor
Avasimibe (CI-1011) 是一种口服生物利用度的 Acyl-CoA:Cholesterol O-Acyltransferase (ACAT) 抑制剂。- Yuyan Zhu, .et al. , Metabolism, 2021, Oct;123:154861 PMID: 34371065
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cytochrome P4503A4 inhibitor
Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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CYP3A4 inhibitor
泊沙康唑主要是CYP3A4的抑制剂,但它不抑制其他CYP酶的活性;同时也是sterol C14α-demethylase的抑制剂,其IC50为0.25微摩尔。泊沙康唑的中位末端消除半衰期为15-35小时。 -
CYP17 inhibitor
醋酸阿比特龙(CB7630)是一种口服活性的醋酸酯形式的类固醇化合物阿比特龙,具有抗雄性激素活性。阿比特龙抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶(CYP17A1)。 -
CYP3A Inhibitor
Cobicistat 是一种强效的细胞色素P450 3A酶抑制剂,包括重要的 CYP3A4 亚型。它还抑制肠道转运蛋白,增加了包括阿塔那韦、达芦那韦和 替诺福韦 阿拉酚胺酯在内的几种HIV药物的整体吸收。 -
CYP3A4 inhibitor
PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂(IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM)。 -
CYP17 inhibitor
CYP17-IN-1(化合物9c)是一种针对大鼠和人类CYP17的强效且可口服活性的CYP17抑制剂,其IC50分别为15.8和20.1 nM。 -
Cytochrome P450 inhibitor
Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26(一种视黄酸羟化酶)来抑制视黄酸的代谢。 -
CYP17A1/androgen synthesis inhibitor
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。 -
XOR Inhibitor
Topiroxostat (FYX-051) 是一种新型且强效的黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,其 IC50 值为 5.3 nM。 -
CYP2C19/CYP2B6 inhibitor
胆碱非诺贝特(ABT-335)是非诺贝酸的胆碱盐,目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发,用于管理血脂异常。 -
human cytochrome P450IA2 inhibitor
Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 -
CYP2C9 inhibitor
Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂,它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用(通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1)。 -
EMT inhibitor
EMT inhibitor-2 抑制由免疫细胞释放的如 IL-1β 和 TGF-β 等物质诱导的上皮-间充质转化(EMT)。EMT inhibitor-2 抑制 CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,其 IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。 -
Cytochrome P450 inhibitor
4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂,对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。 -
CYP51 inhibitor
Oteseconazole(VT-1161)是一种口服活性的抗真菌剂,能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51(Kd,<39 nM),对人类CYP51没有明显影响。 -
DAF-9 cytochrome P450 inhibitor
Dafadine-A,一种dafadine的类似物,是秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)中DAF-9细胞色素P450的新型抑制剂;同时也能抑制DAF-9的哺乳动物同源体(CYP27A1)。 -
CYP17 lyase inhibitor
Seviteronel(VT-464)是一种强效的CYP17裂解酶抑制剂(h-Lyase IC50=69 nM),在体外实验中显示出卓越的裂解酶/羟化酶选择性(约10倍),并在仓鼠的雄激素生物合成抑制模型中展示了口服活性。 -
CYP450 dependent inhibitor
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种依赖于细胞色素 P450(CYP450)的抑制剂,具有口服活性,它还是雌激素(通过抑制芳香化酶)和睾丸雄激素合成(抑制17,20-裂解酶)的强效抑制剂。 -
Cytochrome P450 hibitor
Gentiopicroside,一种天然存在的环烯醚萜苷,能够抑制P450活性,其IC50和Ki分别为61μM和22.8μM,针对CYP2A6;Gentiopicroside具有抗炎和抗氧化效果。 -
Cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) inhibitor
Soticlestat,也被称为 TAK 935 和 OV935,是一种抑制胆固醇24-羟化酶(CH24H)的抑制剂。