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文献引用
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Hydroxylase Inhibitor
LX 1606 hippurate 是一种口服生物可用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
dopamine beta-hydroxylase inhibitor
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
Hydroxylase inhibitor
Tetrahydropapaverine，一种TIQs，并且是salsolinol和tetrahydropapaveroline的类似物，已被报道对多巴胺神经元具有神经毒性效果。 -
DBH inhibitor
Nepicastat hydrochloride 是一种多巴胺 β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。- Jianxia Sun, .et al. , Respir Res, 2024, Sep 28;25(1):347 PMID: 39342317
- Melina C Acosta, .et al. , Behav Brain Res, 2024, Jun 17:471:115116 PMID: 38897419
- Melina C Acosta, .et al. , Horm Behav, 2022, Jan;137:105086 PMID: 34808463
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Collagen proline hydroxylase inhibitor
胶原脯氨酸羟化酶抑制剂 是一种胶原脯氨酸羟化酶抑制剂。 -
Serotonin synthesis inhibitor
LX 1606 是一种口服生物可利用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
Hydroxylase Inhibitor
Ro 61-8048 是一种强效且具有竞争性的犬尿氨酸3-羟化酶抑制剂（Ki = 4.8 nM，IC50 = 37 nM）。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
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Cytochrome P450 inhibitor
Metyrapone 是一种抑制细胞色素P450介导的ω/ω-1羟化酶活性和CYP11B1的抑制剂。- Vera-Chang MN, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2018, Dec 10. pii: 201811695 PMID: 30530669
- Tea J, .et al. , J Exp Biol, 2018, Dec 10. pii: jeb.194894 PMID: 30530837
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HIF-PH inhibitor
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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11β-hydroxylase inhibitor
Osilodrostat (LCI699) 是一种强效的人类 11β-羟化酶 和 醛固酮合酶 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.5 和 0.7 nM。 -
tryptophan hydroxylase inhibitor
Telotristat（LP-778902）是一种强效的色氨酸羟化酶抑制剂，其体内IC50为0.028 μM。 -
Tph1 inhibitor
LP-533401 是一种小分子 Tph1 抑制剂。- Dongna Li, .et al. , Sci Rep, 2024, Aug 2;14(1):17951 PMID: 39095450
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Tryptophan hydroxylase inhibitor
4-氯-DL-苯丙氨酸是一种选择性且不可逆的色氨酸羟化酶抑制剂，该酶是血清素（5-羟色胺）生物合成中的限速酶。 -
TPH1/TPH2 inhibitor
Rodatristat (KAR5417) 是一种强效的色氨酸羟化酶1（TPH1）和色氨酸羟化酶2（TPH2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50s）分别为33纳摩尔和7纳摩尔，并在小鼠中显示出对肠道血清素（5-HT）水平的显著降低。 -
prolyl hydroxylase inhibitor
Enarodustat 是一种强效且可口服的因子脯氨酸羟化酶抑制剂，其 EC50 为 0.22 μM；Enarodustat 已进入用于治疗肾性贫血的临床试验阶段。 -
TPH1 Inhibitor
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的口服色氨酸羟化酶1（TPH1）抑制剂，具有纳摩尔级的体外活性。Rodatristat ethyl 降低了5-羟色胺（5-HT）的水平，并显著减轻了肺动脉高压（PAH）。
