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HSP90 inhibitor
17-AAG 是一种安萨霉素类抗生素，具有抗肿瘤作用。具体来说，17-AAG 通过结合并抑制 Hsp90 来发挥作用。- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
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Hsp90 inhibitor
17-DMAG 是 17-AAG 和 geldanamycin 的水溶性类似物，它结合 Hsp90 的 ATP 结合位点 并抑制其伴侣蛋白活性。显示出比 17-AAG 更强的抗肿瘤活性。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
- Naoki Shiraishi, .et al. , Oncol Rep, 2020, 448-458 PMID: 33416122
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CYP17 inhibitor
Abiraterone (CB-7598) 抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17A1)，这是一种在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶。 -
CYP17 inhibitor
Alizarin 在生物研究中的新颖用途是作为染色剂，因为它可以将自由钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Ryota Kitakami, .et al. , Bioorg Med Chem, 2021, Jun 26;44:116292 PMID: 34225167
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Dehydrogenase inhibitor
Mono-ammonium glycyrrhizinate(AMGZ) 是一种独特的产品，源自甘草根，具有极其甜美的味道。 -
Protein kinase inhibitor
Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects. -
Factor Xa inhibitor
Apixaban 是一种抗凝剂，用于预防静脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞性事件。- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
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CYP17 inhibitor
Avasimibe (CI-1011) 是一种口服生物利用度的 Acyl-CoA:Cholesterol O-Acyltransferase (ACAT) 抑制剂。- Yuyan Zhu, .et al. , Metabolism, 2021, Oct;123:154861 PMID: 34371065
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HSP90 inhibitor
BIIB021 是一种口服全合成的 Hsp90 抑制剂，它选择性地且强效地抑制分子伴侣 Hsp90，从而抑制多种与肿瘤生长和存活相关的致癌蛋白的正确组装。- Aydemir Asdemir, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol ., 2024, Jan 19 PMID: 38240781
- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- C M G??ven, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2023, Aug;27(15):7299-7308 PMID: 37606138
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113 >
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PDE-4 inhibitor
Cilomilast 是一种口服活性药物，作为一种选择性的磷酸二酯酶-4抑制剂，具有针对COPD相关的支气管收缩、粘液分泌过多和气道重塑的抗炎效果。 -
cytochrome P4503A4 inhibitor
Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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DNA Methyltransferase Inhibitors
Decitabine 是一种去甲基化剂。它通过抑制 DNA 甲基转移酶来去甲基化 DNA。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
- Borbala Szabo, .et al. , J Clin Endocrinol Metab, 2022, Sep 5;dgac496 PMID: 36059148
- Sangni Qian, .et al. , Clin Epigenetics, 2022, Sep 5;14(1):111 PMID: 36064442
- Borb??la Szab??, .et al. , J Clin Endocrinol Metab, 2020, Jun 1;105(6):dgaa156 PMID: 32232382
- Bracha Shraibman, .et al. , Mol Cell Proteomics, 2016, Sep; 15(9): 3058-3070 PMID: 27412690
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Carbonic anhydrase inhibitor
Diclofenamide（或称 dichlorphenamide）是一种磺胺类药物，属于meta-Disulfamoylbenzene类，是一种碳酸酐酶抑制剂。 -
carbonic anhydrase inhibitor
Dorzolamide HCl 是一种碳酸酐酶抑制剂。它是一种抗青光眼药物，以眼药水的形式局部使用。Dorzolamide HCl 用于降低开角型青光眼和眼内高压症中增加的眼内压。 -
RAAS inhibitor
Enalaprilat 是 Enalapril 的活性代谢物。它是第一个含有二羧酸的 ACE 抑制剂，部分是为了克服卡托普利的这些限制而开发的。 -
15-PGDH inhibitor
甘草酸抑制了代谢前列腺素PGE-2和PGF-2α为其相应的15-酮-13,14-二氢代谢物（这些代谢物是无活性的）的酶（15-羟基前列腺素脱氢酶和delta-13-前列腺素）。 -
STAT inhibitor
Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。- Irene Dell'Anno, .et al. , Invest New Drugs, 2020, Dec 9 PMID: 33300108
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HMG-CoA reductase inhibitor
Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，具有竞争性的 HMG-CoA reductase inhibitor，其 IC50 为 8 nM。 -
PDE4 inhibitor
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 -
Dehydrogenase inhibitor
Leflunomide 是一种属于 DMARD（疾病改变性抗风湿药）类药物的嘧啶合成抑制剂。Leflunomide 用于缓解由类风湿性关节炎引起的症状，如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。 -
Hydroxylase Inhibitor
LX 1606 hippurate 是一种口服生物可用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
HnsPLA inhibitor
LY315920（Varespladib）是IIa、V和X亚型分泌型磷脂酶A2（sPLA2）的抑制剂。- Yap WH, .et al. , Mol Cell Biochem, 2018, Oct;447(1-2):93-101 PMID: 29374817
- Yamato Okita, .et al. , Infect Immun, 2016, Feb; 84(2): 573-579 PMID: 26644377
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PDE3 inhibitor
Milrinone（Primacor）是一种强效且选择性的磷酸二酯酶3抑制剂，其IC50为0.42 μM，用于抑制FIII PDE。 -
IMPDH inhibitor
Mycophenolate mofetil 是一种可逆的肌苷酸单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，用于嘌呤生物合成中（特别是鸟嘌呤合成），这对于T细胞和B细胞的生长是必需的。 -
dopamine beta-hydroxylase inhibitor
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
HSP90 Inhibitor
AUY922（NVP-AUY922）是一种高效的口服 Hsp90 抑制剂，其在 Hsp90 FP 结合实验中的 IC50 为21 nM，并且能够抑制多种人类癌症细胞系在体外的增殖，平均 GI50 为9 nM。- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- Haruka Wakasa, .et al. , J Mammary Gland Biol Neoplasia, 2022, Jun;27(2):155-170 PMID: 35581442
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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HSP90 Inhibitor
NVP-BEP800 是一种新型的全合成、口服生物利用度的抑制剂，它与 Hsp90 的 NH2-末端 ATP 结合口袋结合。- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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ATPase inhibitor
Oligomycin A 是一种线粒体 ATPase 抑制剂。Oligomycin A 抑制绑定在细胞膜上的 ATP5（线粒体 ATPases，F1F0）。- Makoto Kawatani, .et al. , ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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FASN inhibitor
Orlistat 是一种通用的脂肪酶抑制剂，对人类十二指肠液中的 PL 的 IC50 为 122 ng/ml。Orlistat 还是脂肪酸合成酶（FASN）的抑制剂，可用于长期研究肥胖症的口服药物。具有抗动脉粥样硬化效果。- M Sugihara, .et al. , J Cell Biol, 2019, pii: jcb.201712120 PMID: 30705059
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DHFR inhibitor
Pemetrexed 二钠在化学上与叶酸相似，属于被称为叶酸拮抗剂的化疗药物类别。它的作用机制是抑制嘌呤和嘧啶合成中使用的三种酶——胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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PDE inhibitor
Pimobendan（Vetmedin）是一种钙敏感剂，具有正性肌力和血管扩张作用。它还是磷酸二酯酶III（PDE3）的选择性抑制剂。 -
HMG-CoA reductase inhibitor
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。- Weizhen Chen, .et al. , Biomaterials, 2021, 280:121260 PMID: 34823885
- Karis Tutuska, .et al. , Cell Death Dis, 2020, Apr; 11(4): 274 PMID: 32332697
- D Jarmuzek, .et al. , J Photochem Photobiol A Chem, 2019, November
- Marwan Ibrahim Abdullah, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 8090 PMID: 28808351
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PLA inhibitor
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。- Darshika Pathiraja, .et al. , Food Chem, 2023, May 1;407:135145 PMID: 36521391
