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dual FAAH/MAGL inhibitor
JZL195 是一种选择性且有效的双重 FAAH/MAGL 抑制剂,其 IC50 分别为 13 nM 和 19 nM,针对小鼠大脑的 FAAH 和 MAGL。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
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MAGL Inhibitor
JZL184 是一种强效且选择性的单酰基甘油酯脂肪酶(MAGL)抑制剂。在小鼠大脑中体内阻断内源性大麻素2-花生四烯酰甘油(2-AG)的水解作用(IC50 = 8 nM)。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
- Toshihiko Tsutsumi, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2020, Sep;1865(9):158761 PMID: 32629025
- Rea Pihlaja, .et al. , Front Neurosci, 2017, 11: 299 PMID: 28611577
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ATGL inhibitor
Atglistatin 是一种高效、选择性和竞争性的 脂肪酸甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂,其 IC50 约为 0.7 μM,用于体外抑制脂解,但在高达 50 μM 的浓度下无毒性。 -
lipase inhibitor
Cetilistat 是一种用于治疗肥胖的药物。它的作用方式与较早的药物奥利司他(Xenical)相同,通过抑制胰脂肪酶,这是一种在肠道中分解甘油三酯的酶。 -
endothelial lipase inhibitor
内皮脂酶抑制剂-1 是一种强效的内皮脂酶抑制剂,其 IC50 为 49 nM。