Lipase

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  1. Monoacylglycerol lipase inhibitor

    URB754 最初被报道为一种强效的、非竞争性的单酰基甘油脂酶抑制剂。
  2. dual FAAH/MAGL inhibitor

    JZL195 是一种选择性且有效的双重 FAAH/MAGL 抑制剂,其 IC50 分别为 13 nM 和 19 nM,针对小鼠大脑的 FAAHMAGL
  3. MAGL Inhibitor

    JZL184 是一种强效且选择性的单酰基甘油酯脂肪酶(MAGL)抑制剂。在小鼠大脑中体内阻断内源性大麻素2-花生四烯酰甘油(2-AG)的水解作用(IC50 = 8 nM)。
  4. Endothelial lipase(EL) inhibitor

    XEN445 是一种强效且选择性的 EL 抑制剂(IC50=0.237 uM),表现出良好的 ADMEPK 特性,并在小鼠体内有效提高血浆 HDLc 浓度。
  5. hormone sensitive lipase (HSL) inhibitor

    HSL-IN-1(化合物24b)是一种效力强大且可口服的激素敏感性脂肪酶(HSL)抑制剂(IC50=2 nM),具有显著降低的活性代谢产物责任。
  6. MAGL inhibitor

    JW-642 是一种强效的单酰基甘油酯脂酶(MAGL)抑制剂,其在小鼠、大鼠和人类大脑膜中抑制 MAGL 的 IC50 值分别为 7.6、14 和 3.7 nM。
  7. ATGL inhibitor

    Atglistatin 是一种高效、选择性和竞争性的 脂肪酸甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂,其 IC50 约为 0.7 μM,用于体外抑制脂解,但在高达 50 μM 的浓度下无毒性。
  8. lipase inhibitor

    Cetilistat 是一种用于治疗肥胖的药物。它的作用方式与较早的药物奥利司他(Xenical)相同,通过抑制胰脂肪酶,这是一种在肠道中分解甘油三酯的酶。
  9. MAGL inhibitor

    MJN110 是一种强效的选择性 MAGL 抑制剂,MAGL 是主要负责降解内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油(2-AG)的酶,其对 FAAH 的选择性超过 10,000 倍,FAAH 是一种水解酶,负责降解内源性大麻素阿纳米特(AEA)。
  10. MGL inhibitor

    URB602 是一种选择性的单酰基甘油酯酶(MGL)抑制剂,对大鼠脑酶的 IC50 为 28 μM。
  11. diacylglycerol lipase (DAGL) inhibitor

    DO34 是一种新型的高效且选择性的二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂
  12. MAGL inhibitor

    ABX-1431 是一种高效、选择性强、可口服的中枢神经系统渗透性单酰基甘油酯脂酶(MAGL)抑制剂,其 IC50 为 14 nM。
  13. ABHD6 inhibitor

    KT203 是一种针对 α/β-水解酶结构域含量 6 (ABHD6) 的强效和选择性抑制剂,在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.31 nM。
  14. ABHD6 inhibitor

    KT182 是一种强效且选择性的 α/β-水解酶结构域含有6 (ABHD6) 抑制剂,在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.24 nM。
  15. ABHD12 inhibitor

    DO-264 是一种选择性的并在体内活跃的 Abhydrolase Domain Containing 12 (ABHD12) 抑制剂,其 IC50 为 11 nM。
  16. ABHD6 inhibitor

    KT185 是一种口服生物利用度高、能穿透大脑屏障并且选择性地抑制 ABHD6 的化合物,其在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.21 nM。
  17. covalent MAGL inhibitor

    PF-06795071 是一种强效且选择性的共价 MAGL 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
  18. MAGL inhibitor

    JJKK 048 是一种超强效且高度选择性的单酰基甘油酯酶(MAGL)抑制剂。
  19. endothelial lipase inhibitor

    内皮脂酶抑制剂-1 是一种强效的内皮脂酶抑制剂,其 IC50 为 49 nM。
  20. ABHD6 inhibitor

    JZP-430 是一种强效、高度选择性、不可逆的 α/β-水解酶结构域 6(ABHD6)抑制剂,其 IC50 为 44 nM,对脂肪酰胺水解酶(FAAH)和溶酶体酸性脂酶(LAL)的选择性约为 230 倍。
  21. MAGL inhibitor

    KML29 是一种强效且选择性的 MAGL 抑制剂,其 IC50 分别在人类、小鼠和大鼠脑蛋白质组中为 5.9、15 和 43 nM。

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