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文献引用
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LXR-like receptors 激动剂
GW3965 HCl 是一种选择性且可口服活性的肝X受体（LXR）全激动剂。- Srustidhar Das, .et al. , Nature, 2025, Jan;637(8048):1198-1206 PMID: 39567700
- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
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LXR/FXR 激动剂
T0901317 是一种针对 LXR 和 FXR 的强效且选择性的激动剂，其 EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
- Tian Yongsong, .et al. , J Labelled Comp Radiopharm, 2022, Feb;65(2):36-44 PMID: 34957593
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Liver X Receptor 激动剂
GW3965 是一种强效、选择性的 LXR 激动剂，针对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
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TRβ 激动剂
Sobetirome 是一种甲状腺激素受体β（TRβ）特异性激动剂，Sobetirome 设计用于选择性结合到 TRβ-1，其 EC50 为 0.16 μM。 -
LXRβ 激动剂
LXRβ激动剂-2 是一种高效且具有β-选择性的肝X受体（LXRβ）激动剂，其EC50为7纳摩尔，相对于LXRα（EC50=200纳摩尔）显示出28.5倍的选择性，用于治疗动脉粥样硬化。 -
LXR 激动剂
RGX-104 free Acid 是一种口服生物利用度高且效力强的肝X核受体（LXR）激动剂，通过激活 ApoE 基因的转录来调节先天免疫。
