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文献引用
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PDE-4 inhibitor
Cilomilast 是一种口服活性药物，作为一种选择性的磷酸二酯酶-4抑制剂，具有针对COPD相关的支气管收缩、粘液分泌过多和气道重塑的抗炎效果。 -
Adenosine receptor antagonist
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
PDE4 inhibitor
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 -
PDE3 inhibitor
Milrinone（Primacor）是一种强效且选择性的磷酸二酯酶3抑制剂，其IC50为0.42 μM，用于抑制FIII PDE。 -
PDE inhibitor
Pimobendan（Vetmedin）是一种钙敏感剂，具有正性肌力和血管扩张作用。它还是磷酸二酯酶III（PDE3）的选择性抑制剂。 -
PDE inhibitor
Roflumilast 作为一种选择性的、长效的 PDE-4 酶抑制剂。- Bo Liao, .et al. , Exp Ther Med, 2023, May 9;25(6):302 PMID: 37229319
- Zhongyuan Zhang, .et al. , Exp Ther Med, 2021, Dec;22(6):1398 PMID: 34650646
- Bing Zhong, .et al. , ACS Omega, 2021, Jan 26; 6(3): 2149-2155 PMID: 33521454
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PDE4 inhibitor
(S)-(+)-罗利普兰 ((+)-罗利普兰) 是一种特异性针对环磷酸腺苷（cAMP）的磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为1100纳摩尔。 (S)-(+)-罗利普兰能够抑制人类单核细胞产生肿瘤坏死因子-α（TNFα）。 -
PDE4 Inhibitor
Apremilast，一种新型的PDE4抑制剂，能抑制人类风湿性关节炎滑膜细胞自发产生的肿瘤坏死因子-α，并改善实验性关节炎。- Tomoaki Higuchi, .et al. , Sci Rep, 2023, Nov 8;13(1):19378 PMID: 37938601
- Higuchi T, .et al. , Research Square, 2023, Mar 02
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PDE3 inhibitor
SDZ-MKS 492（MKS 492）是一种选择性的III型同工酶抑制剂，用于抑制环核苷酸磷酸二酯酶，对于动物中的过敏性支气管收缩和由血小板激活因子（PAF）或LTB4引起的炎症反应具有有效性。 -
PDE 3/4 inhibitor
Zardaverine 是一种磷酸二酯酶抑制剂，对 PDE3 和 PDE4 有选择性（IC50 值分别为 0.5 和 0.8 uM）。 -
PDE5 inhibitor
西地那非是一种选择性磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂（IC50= 5.22 nM），被认为是治疗勃起功能障碍的最佳治疗方法。- Yizhu Yao, .et al. , Phytomedicine, 2024, Nov:134:155976 PMID: 39265445
- Michel R. Corboz, .et al. , Eur J Pharmacol, 2022, 916: 174484 PMID: 34508752
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PDE4 inhibitor?€?
AN2728 是一种含硼的局部使用抗炎化合物，通过抑制 PDE4 活性，从而抑制 TNFalpha、IL-12、IL-23 及其他细胞因子的释放。 -
PDE9 inhibitor
PF-04447943 是一种强效、选择性的能穿透大脑的 PDE9 抑制剂，它增强了海马突触可塑性的指标，并在多种认知模型中改善了大鼠和小鼠的认知功能。 -
PDE3 inhibitor
Cilostamide 是一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）3A 和 PDE3B 抑制剂，其 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM。 -
PDE-KRAS inhibitor
Deltarasin 是一种新型小分子，它通过抑制 KRAS PDEδ 之间的相互作用，从而阻断致癌的 KRAS 信号传导。 -
PDE Inhibitor
GSK256066 是一种选择性的 PDE4B（对A-D亚型具有相同的亲和力）抑制剂，其 IC50 为3.2 pM，对 PDE1/2/3/5/6 的选择性超过380,000倍，与 PDE7 相比对 PDE4B 的选择性超过2500倍。 -
PDE5 inhibitor
Nortadalafil 是去甲基他达拉非，它是一种 PDE5抑制剂，目前以药丸形式上市，用于治疗勃起功能障碍（ED），商品名为 Cialis；同时以 Adcirca 的名字上市，用于治疗肺动脉高压。 -
PDE4 inhibitor
Roflumilast N-oxide 是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 是一种磷酸二酯酶4抑制剂。
