PPAR

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  1. PPAR-γ antagonist

    T0070907 被确认为一种强效且选择性的 PPARgamma 拮抗剂。其表观结合亲和力(50%抑制[(3)H]罗格列酮结合的浓度或 IC(50))为1纳摩尔,T0070907 在人类 PPARgamma2 的螺旋3上的半胱氨酸313位点与 PPARgamma 形成共价修饰。
  2. PPARγ antagonist

    GW 9662 是一种选择性的 PPARγ 拮抗剂(IC50 值分别为 PPARγ 3.3 nM、PPARα 32 nM 和 PPARδ 2000 nM)。
  3. PPAR antagonist

    GSK-3787 是一种强效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)拮抗剂(pIC50 = 6.6)。
  4. PPARδ antagonist

    GSK 0660 是一种选择性的 PPARβ 拮抗剂(IC50 值分别为 PPARβ 0.155,PPARα 大于 10,以及 PPARγ 未知 10 微摩尔)。
  5. PPARα antagonist

    GW6471 是一种 PPARα 拮抗剂,已显示能完全抑制 GW409544 引起的 PPARα 激活。
  6. PPARβ/δ inverse agonist

    DG-172 是一种口服活性强的 PPARβ/δ 逆激动剂(IC50 = 26.9 nM)。DG-172 在体外抑制小鼠肌母细胞中的 Angptl4 基因表达(IC50 = 9.5 nM)。
  7. PPAR-α antagonist

    NXT629 是一种强效、选择性和竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人类 PPARαIC50 为 77 nM,对其他核受体如 PPARδPPARγERβGRTRβ 显示出高度选择性,其 IC50 分别为 6.0、15、15.2、32.5 和 >100 μM。
  8. peptidoleukotrienes antagonist

    RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM.
  9. PPARα antagonist

    GW 6471 是一种强效的 PPARα 拮抗剂。

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