Retinoid Receptor

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  1. Acitretin 是一种第二代维甲类药物,通常用于治疗银屑病(牛皮癣)。
  2. 阿达帕林是一种第三代局部用维甲类药物,主要用于治疗轻度至中度痤疮,同时也被(非正式)用于治疗毛囊角化症以及其他皮肤状况。
  3. Tazarotene 是一种前体药物,属于 乙炔类视黄酸
  4. RAR agonist

    Tretinoin 是一种内源性的维甲酸受体激动剂,其对 RAR-alphaRAR-betaRAR-gamma 受体的 IC50 值为 14 nM。
  5. Retinoid X Receptor Ligand

    Bexarotene 是一种高度选择性的视黄酸X受体(RXR)激动剂
  6. Adarotene 属于所谓的非典型视黄醇类。Adarotene 结构上的酚羟基使得 O-葡萄糖醛酸化作为药物主要的排除机制,促进了其葡萄糖醛酸化代谢物在尿中的快速排泄。
  7. RARα agonist

    Tamibarotene 是一种维甲酸受体α(RARα)激动剂,能够诱导体外 HL-60 细胞的分化(ED50 = 0.79 nM)和凋亡。
  8. RARα agonist

    AM 580 是维甲酸的类似物,作为选择性 RARα 激动剂。
  9. RARγ-selective agonist

    CD 437 是一种合成维甲酸类药物,是 RARγ-选择性激动剂。
  10. RAR agonist

    Fenretinide是一种合成的视黄酸激动剂。它具有抗增殖抗氧化抗癌作用,且在体内具有较长的半衰期。
  11. Palovarotene 是一种新型的 视黄酸受体γ激动剂,用于治疗肺气肿。
  12. RARα antagonist.

    AR7 被开发为一种高效且选择性的伴侣介导的自噬(CMA)增强剂,通过拮抗 RARα 来实现。
  13. RAR agonist

    TTNPB 提高了化学诱导的多能干细胞(CiPSCs)的重编程效率。
  14. RXR agonist

    LG 100268 是一种强效的 RXR 激动剂,用于评估治疗非胰岛素依赖型(2型)糖尿病(NIDDM)。
  15. pan-RARs agonist

    AGN 194310 是一种高效且选择性的全RARs激动剂,其Kd值分别针对RARα/RARβ/RARγ为3/2/5 nM。
  16. RARα agonist

    AGN 195183 是一种高效且选择性的 RARα 激动剂(Kd=3 nM),相比 AGN 193836 具有更好的结合选择性;对 RARβ/γ 无活性。
  17. RARα antagonist

    AGN 196996 是一种强效且选择性的 RARα 拮抗剂,其 Ki 值为 2 nM;对 RARβ(Ki=1087 nM)和 RARγ(Ki=8523 nM)的结合亲和力较低。
  18. RAR agonist

    AGN 205327 是一种强效的合成 RARs 激动剂,其 EC50 分别为 RARα/β/γ 的 3766/734/32 nM;对 RXR 无抑制作用。
  19. RARγ antagonist

    AGN 205728 是一种强效且选择性的 RARγ 拮抗剂,其 Ki/IC95 值为 3 nM/0.6 nM;对 RARαRARβ 无抑制作用。
  20. Etretinate 是一种用于治疗严重银屑病的第二代维甲类药物;已被其更安全的代谢物 acitretin 所取代。
  21. RAR agonist

    WYC-209,一种合成维甲酸类药物,是一种维甲酸受体(RAR)激动剂
  22. antagonist of RXRα

    β-Apo-13-胡萝卜酮(D'Orenone)是一种天然存在的 β-脱氧胡萝卜素,作为 RXRα 的拮抗剂
  23. RXR agonist

    LG-100064 是一种视黄酸受体-X (RXR) 激动剂,其半最大有效浓度(EC50)分别为330 nM、200 nM 和 260 nM,针对 RXRαRXRβRXRγ;LG-100064 可用于癌症研究。
  24. RAR degrader

    PROTAC RAR Degrader-1 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个 RAR 配体结合部分。PROTAC RAR Degrader-1 是一种 RAR 降解剂
  25. RARγ antagonist

    LY2955303 是一种强效且选择性的维甲酸受体γ(RARγ)拮抗剂,其Ki值为1.09 nM。
  26. RXR antagonist

    UVI 3003 是一种高度选择性的视黄酸X受体(RXR)拮抗剂,能够抑制非洲爪蟾和人类RXRα在Cos7细胞中的活性,其半抑制浓度(IC50)分别为0.22和0.24 μM。
  27. Human RARβ2 receptor agonist

    AC-55649 是一种高效的、高度亚型选择性的人类 RARβ2 受体激动剂,具有 6.9 的 pEC50 值。
  28. RARα agonist

    AGN 194078 是一种选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 分别为 3 nM 和 112 nM。
  29. RAR agonist

    Trifarotene (CD5789) 是一种维甲酸受体(RAR)激动剂,其对RARγ、RARβ 和 RARα 的表观解离常数(Kdapp)分别为2纳摩尔、15纳摩尔和500纳摩尔。
  30. CYP26 inhibitor/RAMBA

    Talarozole (R115866) 是一种口服系统性全反式维甲酸代谢阻断剂(RAMBA),它可以增加细胞内源性全反式维甲酸(RA)的水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,其 IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。
  31. retinoic acid metabolism inhibitor

    (+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  32. retinoic acid metabolism inhibitor

    (-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  33. RXRα antagonist

    β-Apo-13-carotenone D3 是标记了氘的 β-Apo-13-carotenone。β-Apo-13-carotenone(D'Orenone)是一种天然存在的 β-apocarotenoid,作为 RXRα 的拮抗剂。
  34. RARβ agonist

    BMS453(BMS-189453),一种合成维甲酸类药物,是一种RARβ激动剂RARα/RARγ拮抗剂

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