Serine/threonine kinase

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  1. WNK inhibitor

    WNK-IN-11 是一种选择性的无赖氨酸(With-No-Lysine,WNK)激酶异构体抑制剂,对 WNK1 的半抑制浓度(IC50)为 4 nM。
  2. SRPK inhibitor

    SRPIN340 是一种细胞渗透性异烟酰胺,作为一种 ATP竞争性 SRPK1选择性抑制剂(分别针对 mSRPK1 和 mSRPK2 的 IC50 为 0.14 和 1.8 μM),对其他 143 种激酶的活性大大降低。
  3. STK33 inhibitor

    ML-281 是一种强效且选择性的 STK33 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。
  4. pan-WNK-kinase inhibitor

    WNK463 是一种口服生物可利用的全泛WNK激酶抑制剂
  5. GAK inhibitor

    SGC GAK 1 是一种高亲和性的旋转蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂。
  6. ATP-competitive STK19 inhibitor

    ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。
  7. Serine/arginin kinase 1 inhibitor

    SPHINX31 是一种强效的丝氨酸/精氨酸富含蛋白激酶1(SRPK1;IC50 = 5.9 nM)抑制剂。
  8. AAK1 inhibitor

    LP-935509 是一种强效的 Adapter protein-2 Associated Kinase 1 (AAK1) 抑制剂。
  9. SRPK1/2 inhibitor

    SRPKIN-1 是一种共价且不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,其 IC50 分别为 35.6 和 98 纳摩尔。具有 抗血管生成效应
  10. Bub1 inhibitor

    BAY-524 是一种 Bub1 抑制剂,其对人类 Bub1 的 IC50 为 450 nM,条件是存在 2 mM ATP。
  11. Bub1 inhibitor

    BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂,在含有 2 mM ATP 的条件下,对人类 Bub1 的 IC50 为 680 nM。
  12. GCN2 inhibitor

    GCN2iB 是一种针对丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 广义控制非抑制因子2(GCN2)的 ATP竞争性抑制剂,其 IC50 为2.4 nM。
  13. BUB1 kinase inhibitor

    BAY-1816032 是一种有效的口服 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) 激酶抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
  14. BUB1 kinase inhibitor

    2OH-BNPP1 是一种抑制剂,针对 BUB1 激酶,一种 Ser/Thr 激酶,用于治疗癌症。
  15. GCN2 inhibitor

    GCN2-IN-1 (A-92) 是一种强效的通用控制非抑制性2激酶(GCN2)抑制剂,在酶活性测试中的IC50小于0.3 μM,在细胞测试中的IC50为0.3-3 μM。
  16. STK16 kinase inhibitor

    STK16-IN-1 是一种 STK16 激酶抑制剂,其 IC50 为 295 nM。
  17. PASK inhibitor

    BioE-1115 是一种高度选择性且效力强大的 PAS激酶 (PASK) 抑制剂,其IC50约为4 nM。BioE-1115 也是一种强效的 酪蛋白激酶2α 抑制剂,其IC50约为10 μM。

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