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AZD7762 是一种强效的 ATP 竞争性检查点激酶抑制剂 ，能够推动检查点废除并增强针对 DNA 的靶向疗法。
BI 2536 是一种选择性的 Plk1 抑制剂，能在低纳摩尔浓度下抑制 Plk1 酶的活性。
BI6727 是一种高效且选择性的 polo-like kinase (PLK) 1 抑制剂（酶 IC50 = 0.87 nM，EC50 = 11-37 nM，针对一系列癌症细胞系）。
GSK461364 是 polo-like kinase 1 (Plk1) 的 ATP竞争性抑制剂 。
HMN-214 抑制 polo-like 和 cyclin-dependent kinase 活性，具有强大的抗微管效果，并在广泛的人源异种移植瘤中引起深刻的凋亡和抗肿瘤活性。
ON-01910 对慢性淋巴细胞性白血病细胞具有选择性的细胞毒性，其作用机制涉及双重途径：PI3K/AKT抑制 和氧化应激诱导 。
LY2603618 是一种 chk2 抑制剂 ，它通过结合并抑制 chk2 的活性，可能阻止由 DNA 损伤剂引起的 DNA 修复。
CHIR-124 是一种新型且强效的 Chk1 抑制剂 （IC50：Chk1 为 0.32 nM，Chk2 为 697 nM）。
CCT241533 是一种强效且选择性的CHK2抑制剂 ，能增强PARP抑制剂的细胞毒性。
TAK-960 是一种新型、可口服的、选择性 polo-like kinase 1 抑制剂，显示出广谱的临床前抗肿瘤活性。
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1（Chk1）的药物，具有潜在的放射增敏和化疗增敏活性。它特异性地结合并抑制 Chk1，这可能导致肿瘤细胞绕过 Chk1 依赖的细胞周期在 S 和 G2/M 阶段停滞，以进行 DNA 修复，然后进入有丝分裂；因此，肿瘤细胞可能对电离辐射和烷化化疗药物的 DNA 损伤效应变得敏感。
GW843682X 是一种选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 和 polo-like kinase 3 (PLK3) 抑制剂（IC50 值分别为 2.2 和 9.1 nM）。
PF 477736 是一种选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂（对 Chk1 和 Chk2 的 Ki 值分别为 0.49 nM 和 47 nM）。
Poloxin 是一种非 ATP 竞争性 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其靶向 polo-box domain ，IC50 约为 4.8 微摩尔。
Poloxime，是poloxin的水解产物，是一种非ATP竞争性的Plk1抑制剂 ，具有中等的Plk1抑制活性。
MLN0905 是一种强效、选择性的小分子 PLK1 抑制剂 。MLN0905 在包括 DLBCL 细胞系在内的广泛人类肿瘤细胞中抑制细胞增殖。
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1（Chk1）的药物，具有潜在的放射增敏 和化疗增敏 活性。
NMS-1286937 是一种口服生物可利用的小分子 Polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂 （MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体 （VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体 （PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶 （Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体 （FGFR）-1、-2。
CHK1-IN-2 是一种检查点激酶1（CHK1 ）抑制剂，其 IC50 为 6 nM。
RO3280 是一种强效的、高度选择性的 Polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
BML-277（Chk2 抑制剂 II）是一种 Chk2（检查点激酶 2 ）抑制剂。
LY2606368 是一种 checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
GNE-900 是一种 ATP竞争性 、选择性 且 口服生物利用度 高的 ChK1抑制剂 。
SBE 13 HCl 是一种选择性的 PLK1 抑制剂（IC50 值分别为 PLK1 的 200 pM、PLK3 的 875 nM 和 PLK2 的 66 μM）。
CCT241533 Hcl 是一种强效的丝氨酸/苏氨酸检查点激酶（Chk2）抑制剂，其 IC50 为 3 nM；在 1 uM 浓度下，对一组激酶显示出极小的交叉反应性。
SB 218078 是一种抑制剂，针对 checkpoint kinase 1 (Chk1) ，相较于其他蛋白激酶显示出选择性（IC50 值分别为 Chk1 的 15 nM、cdc2 的 250 nM 和 PKC 的 1000 nM）。
CCT244747 是一种新型的、高效的、高度选择性的、口服活性的 ATP 竞争性 CHK1 抑制剂 ，具有潜在的抗癌活性。
PD0166285 是一种强效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，具有纳摩尔浓度的活性。PD0166285 是一种新型的 G2 checkpoint 破坏剂。
GDC-0575（ARRY-575，RG7741）是一种强效且选择性的CHK1抑制剂 ，其IC50为1.2纳摩尔。
CCT245737 是一种强效、选择性且可口服的检查点激酶1 (CHK1) 抑制剂。CCT245737 表现出 CHK1 IC50 = 1.3 nM，CHK2 IC50 = 2440 nM，G2 检查点废止 IC50 = 30 nM。小鼠口服生物利用度 F (oral) = 100%。
CHK1-IN-3 是一种检查点激酶 1（CHK1 ）抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。
AAPK-25 是一种强效且选择性的 Aurora/PLK 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够引起有丝分裂延迟并使细胞停留在前中期，这一过程通过生物标志物 组蛋白 H3Ser10 磷酸化 反映出来，并随后引发细胞凋亡激增。
CHK1 抑制剂（GDC-0575 类似物）是一种 CHK1 抑制剂 。
Centrinone-B (LCR-323) 是一种高效且高度选择性的 PLK4 抑制剂 ，其 Ki 值为 0.59 nM。
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性且可逆的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。
GDC-0575 二盐酸盐（ARRY-575 二盐酸盐）是一种口服生物可用的 CHK1 抑制剂 ，具有 1.2 nM 的 IC50 值，并具有抗肿瘤活性。
SBE13 是一种强效且选择性的 Plk1 抑制剂 ，其 IC50 为 200 pM；SBE13 对 Plk2 的抑制作用较弱（IC50 > 66 μM）或对 Plk3（IC50 = 875 nM）。
TAK-960 氢氯化物是一种口服可用的、选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其在 10 μM ATP 下的 IC50 为 0.8 nM；TAK-960 氢氯化物还显示出对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性，其 IC50 分别为 16.9 nM 和 50.2 nM。
MN58b 是一种选择性胆碱激酶α（CHKα）抑制剂，能够抑制磷酸胆碱的合成。
Prexasertib（LY2606368）是一种ATP竞争性的CHK1抑制剂 ，其Ki值为0.9 nmol/L。在无细胞实验中，其对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
SAR-020106 是一种 ATP-竞争性 、强效且选择性的 CHK1 抑制剂 ，其对人类 CHK1 的 IC50 为 13.3 nM。
苏ICP备14027875号-1
