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PLK inhibitor
BI 2536 是一种选择性的 Plk1 抑制剂，能在低纳摩尔浓度下抑制 Plk1 酶的活性。- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Nuria Gallisa-Sune, .et al. , Nat Commun, 2023, Apr 27;14(1):2434 PMID: 37105961
- Kei K Ito, .et al. , J Cell Biol, 2021, Mar 1;220(3):e202005153 PMID: 33492359
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Feb;25(3):1677-1687 PMID: 33465289
- Yamagishi A, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Feb 5;21(3) PMID: 32033461
- Bucko PJ, .et al. , Elife, 2019, Dec 24;8. pii: e52220 PMID: 31872801
- Watanabe K, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 25;10(1):931 PMID: 30804344
- Valérian Pasche, .et al. , Parasit Vectors, 2018, 11: 298 PMID: 29764454
- Takeshi Wakida, .et al. , eLife, 2017, 6: e29953 PMID: 29254517
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4204 PMID: 28646172
- Ifuji A, .et al. , Exp Cell Res, 2017, Nov 15;360(2):347-357 PMID: 28942021
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PLK Inhibitor
BI6727 是一种高效且选择性的 polo-like kinase (PLK) 1 抑制剂（酶 IC50 = 0.87 nM，EC50 = 11-37 nM，针对一系列癌症细胞系）。- Xiaofei Xin, .et al. , ACS Appl Mater Interfaces, 2019, 2019 PMID: 30933478
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PLK Inhibitor
HMN-214 抑制 polo-like 和 cyclin-dependent kinase 活性，具有强大的抗微管效果，并在广泛的人源异种移植瘤中引起深刻的凋亡和抗肿瘤活性。- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
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PLK Inhibitor
ON-01910 对慢性淋巴细胞性白血病细胞具有选择性的细胞毒性，其作用机制涉及双重途径：PI3K/AKT抑制和氧化应激诱导。 -
Chk inhibitor
LY2603618 是一种 chk2 抑制剂，它通过结合并抑制 chk2 的活性，可能阻止由 DNA 损伤剂引起的 DNA 修复。- Hayakawa K, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Dec 2;506(4):983-989 PMID: 30404732
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Chk1 inhibitor
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1（Chk1）的药物，具有潜在的放射增敏和化疗增敏活性。它特异性地结合并抑制 Chk1，这可能导致肿瘤细胞绕过 Chk1 依赖的细胞周期在 S 和 G2/M 阶段停滞，以进行 DNA 修复，然后进入有丝分裂；因此，肿瘤细胞可能对电离辐射和烷化化疗药物的 DNA 损伤效应变得敏感。- Hong Yang, .et al. , Research Square, 2022, May 9th
- Motofumi Suzuki, .et al. , Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2021, May 25;S0360-3016(21)00361-8 PMID: 34112559
- Min Wu, .et al. , Haematologica, 2019, 104 PMID: 30975911
- Permata TBM, .et al. , Oncogene, 2019, Feb 12 PMID: 30755733
- Hiro Sato, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 1751 PMID: 29170499
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PLK1/PLK3 inhibitor
GW843682X 是一种选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 和 polo-like kinase 3 (PLK3) 抑制剂（IC50 值分别为 2.2 和 9.1 nM）。- Kanada F, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 27;9(1):20085 PMID: 31882756
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PLK inhibitor
NMS-1286937 是一种口服生物可利用的小分子 Polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 inhibitor
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Chk1 inhibitor
LY2606368 是一种 checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuri Tozaki, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Jan 25;15(3):735 PMID: 36765693
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PLK inhibitor
SBE 13 HCl 是一种选择性的 PLK1 抑制剂（IC50 值分别为 PLK1 的 200 pM、PLK3 的 875 nM 和 PLK2 的 66 μM）。 -
Chk2 inhibitor
CCT241533 Hcl 是一种强效的丝氨酸/苏氨酸检查点激酶（Chk2）抑制剂，其 IC50 为 3 nM；在 1 uM 浓度下，对一组激酶显示出极小的交叉反应性。 -
Wee1/Chk inhibitor
PD0166285 是一种强效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，具有纳摩尔浓度的活性。PD0166285 是一种新型的 G2 checkpoint 破坏剂。- Trang H. Nguyen Vu, .et al. , Cancer Sci, 2023, Dec; 114(12): 4664-4676 PMID: 37724648
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Chk1 inhibitor
GDC-0575（ARRY-575，RG7741）是一种强效且选择性的CHK1抑制剂，其IC50为1.2纳摩尔。 -
PLK4 inhibitor
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性且可逆的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。 -
CHK1 inhibitor
GDC-0575 二盐酸盐（ARRY-575 二盐酸盐）是一种口服生物可用的 CHK1 抑制剂，具有 1.2 nM 的 IC50 值，并具有抗肿瘤活性。 -
PLK1 inhibitor
TAK-960 氢氯化物是一种口服可用的、选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其在 10 μM ATP 下的 IC50 为 0.8 nM；TAK-960 氢氯化物还显示出对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性，其 IC50 分别为 16.9 nM 和 50.2 nM。 -
ATP-competitive CHK1 inhibitor
Prexasertib（LY2606368）是一种ATP竞争性的CHK1抑制剂，其Ki值为0.9 nmol/L。在无细胞实验中，其对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 -
CHK1 inhibitor
SAR-020106 是一种 ATP-竞争性、强效且选择性的 CHK1 抑制剂，其对人类 CHK1 的 IC50 为 13.3 nM。
