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VX-770(Ivacaftor)被称为CFTR增效剂。
- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Okiyoneda T, .et al. , Dev Cell, 2018, Mar 26;44(6):694-708.e7 PMID: 29503157
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H100 是一种 Cl- 运输抑制剂,对 NaK2Cl 共转运体 和 Band 3 阴离子交换体 有部分抑制作用,但对人类红细胞中的 KCl 共转运体 无影响。
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Talniflumate 是一种钙激活氯通道(CaCC)(hCLCA1/mCLCA3)阻断剂;在细胞培养和动物模型中减少粘液合成和释放。
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CaCCinh-A01 抑制人类支气管和肠道细胞中的 CaCC 电流。同时也抑制 TMEM16A 通道(IC50 = 2.1 uM,在表达 TMEM16A 的 FRT 细胞中)。
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T16Ainh-A01 是一种选择性的 TMEM16A 钙激活氯通道 抑制剂,能强效抑制唾液腺细胞中的氯电流。
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Eact 激活 钙激活氯通道(CaCC)TMEM16A CaCC。
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NPPB 是一种氯离子通道阻断剂(IC50 = 80 nM),同时也被确认为 GPR35 激动剂。
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Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠和氯离子的重吸收。Meticrane 用于治疗原发性高血压。
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Chloride Channel/GABA Receptor blocker
Picrotoxinin 负向调节 GABA 对 GABAA 受体 的作用。
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Endovion (NS3728) 是一种药理学阴离子通道抑制剂(如氯通道)和特定的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 也是 Anoctamin-1 (ANO 1) 通道抑制剂。
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DCPIB 是一种选择性、可逆的、高效的体积调节阴离子通道(VRAC)抑制剂,能够依赖电压地激活钾通道 TREK1 和 TRAAK,并抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3(各自的 IC50 值分别为 0.14、0.95、50.72 微米)。
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anion conductance inhibitor
NS1652 是一种可逆的阴离子传导抑制剂,能够阻断氯通道,其在人类和小鼠红细胞中的 IC50 为 1.6 微摩尔。
苏ICP备14027875号-1