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DNA-PK inhibitor
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。其半抑制浓度(IC50)值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Shahar Biechonski, .et al. , Sci Rep, 2018, Apr 17 PMID: 29666389
- Ihara M, .et al. , J Radiat Res, 2018, Nov 23 PMID: 30476230
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
- Masaaki Yanai, .et al. , Yonago Acta Med, 2017, Mar; 60(1): 9-15 PMID: 28331416
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DNA-PK inhibitor
KU0060648 是一种强效且选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为 8.6 纳摩尔;对 DNA-PK 的选择性比其他 PIKKs 高出 20-1000 倍,并且在 60 种激酶的检测板上显示出选择性。KU-0060648 增强了 HDR 效率并减少了 NHEJ 频率。 -
NRTI Inhibitor
齐多夫定是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI),这是一种用于治疗HIV/AIDS感染的抗逆转录病毒药物。阿滋多胸苷降低了CRISPR介导的同源定向修复(HDR)的效率。