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文献引用
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VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib(ABT-869)是一种结构新颖的强效抑制剂,针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用,其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
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VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit,从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
CSF1R inhibitor
JNJ-28312141 是一种口服活性的 CSF1R 抑制剂(集落刺激因子-1 受体,CRF1R)以及 FLT3 抑制剂。CSF1R 在许多肿瘤中表达,并且是巨噬细胞的生长因子,同时介导破骨细胞的分化。JNJ-28312141 是一种新型药物,具有潜在的治疗活性,用于急性髓系白血病以及 CSF-1 依赖性巨噬细胞和破骨细胞促进肿瘤生长和骨骼事件的情况。 -
CSF-1 receptor inhibitor
Edicotinib 是一种选择性的、可口服的集落刺激因子-1 (CSF-1) 受体抑制剂,目前已进入IIA期临床试验,用于研究类风湿性关节炎(RA)的治疗。 -
CSF1/Kit/FLT3 inhibitor
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,针对 KIT、CSF1R 和 FLT3,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
CSF-1R, c-FMS Type II inhibitor
c-Fms-IN-8(化合物4a)是一种集落刺激因子-1受体(CSF-1R,c-FMS)II型抑制剂,其IC50为9.1 nM。 -
tyrosine kinase inhibitor
Sulfatinib(HMPL-012)是一种针对VEGFR1/2/3、FGFR1和CSF1R的强效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值在1到24纳摩尔(nM)范围内。