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Odanacatib 是一种 抑制剂,针对 cathepsin K,这是一种参与骨吸收的酶。
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Cathepsin Inhibitor 1 是一种抑制剂,针对 Cathepsin (L, L2, S, K, B),其 pIC50 分别为 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 和 5.2。
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Balicatib,一种cathepsin K抑制剂,在猴子中刺激骨膜骨形成。
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L-873724 是一种效力强大、口服生物利用度高、选择性强且可逆的非碱性羧肽酶 K 抑制剂。
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CA-074 是一种强效的cathepsin B抑制剂,其Ki值为2至5 nM。
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E-64 是一种不可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对木瓜蛋白酶的 IC50 为 9 nM。
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Loxistatin Acid,一种E-64的衍生物,是一种不可逆的、能透过细胞膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
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E-64d 是一种抑制剂,能够抑制组织蛋白酶 B 和 L,并且可以渗透到溶酶体和细胞内。
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Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,用于免疫疾病的研究。
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Z-FL-COCHO 是一种新型的 Cathepsin S 抑制剂。
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CA-074 甲酯是 CA-074 的一种细胞渗透性类似物,作为不可逆的组织蛋白酶 B 抑制剂。CA-074 甲酯被报道在啮齿动物模型中抑制骨吸收,并且已显示在体外抑制 B16 黑色素瘤细胞的侵袭。
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Gly-Phe-beta-naphthylamide 是一种 cathepsin C 底物。这种化合物被描述为会在溶酶体内积累,从而导致其破坏。
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SJA6017 是一种细胞渗透性肽醛,作为 可逆的calpain抑制剂 发挥功能。
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Leupeptin hemisulfate 是一种可逆的抑制剂,主要针对 胰蛋白酶 类和 半胱氨酸蛋白酶,例如 calpain。
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MG-101(ALLN)是一种细胞渗透性强效抑制剂,主要针对半胱氨酸蛋白酶,包括calpains和溶酶体cathepsins。
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PD 151746 是一种选择性的、细胞渗透性 calpain 抑制剂,对 μ-Calpain 的 Ki 值为 0.26 uM,对 m-calpain 的选择性约为 20 倍。
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Irreversible Cysteine Protease 抑制剂
Z-FA-FMK 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
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Calpain Inhibitor II, ALLM 是一种能够渗透细胞的抑制剂,它能抑制 calpain I、calpain II、cathepsin L 和 cathepsin B,其 Ki 值分别为 120 nM、230 nM、0.6 nM 和 100 nM。
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Acetyl-Calpastatin (184-210) (human),选择性钙蛋白酶抑制剂。强烈抑制钙蛋白酶 I(Ki = 0.2 nM)和 II,但不抑制木瓜蛋白酶、胰蛋白酶和组织蛋白酶 L(Ki = 6 uM)。增加淀粉样β-蛋白(Aβ)42、Aβ40 和 Aβ42 比率的分泌。
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Calpeptin 是一种可渗透细胞的 calpain 抑制剂。
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L006235 是一种强效的、可逆的cathepsin K抑制剂(IC50 = 0.25 nM),对cathepsins B, L 和 S的选择性超过4000倍。
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MDL 28170 是一种细胞渗透性选择性抑制剂,专门针对 Calpain 1,这是一种依赖 Ca2+ 的半胱氨酸蛋白酶,已被发现与免疫细胞以及神经细胞的凋亡有关。
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PD 150606 是一种细胞渗透性、非竞争性、选择性、非肽类 Ca2+ 依赖性 calpain 抑制剂,专门针对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ca2+ 结合位点。
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SID 26681509 是一种可逆的、高效的人类 cathepsin L 抑制剂。SID 26681509 对 cathepsin G 没有抑制活性。
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LY3000328 是一种 Cathepsin S 抑制剂,具有出色的体外活性和针对其他半胱氨酸蛋白酶的选择性。
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Z-FA-FMK 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
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SNJ-1945 是一种 calpain 抑制剂,具有更佳的 视网膜渗透性、高 口服生物利用度 和长 半衰期。SNJ-1945 在 脑畸形 中恢复了功能缺陷。
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LHVS 是一种强效的、非选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。LHVS 有效阻断 T. gondii 微米体蛋白分泌(IC50=10 μM)、滑动运动和细胞侵袭。
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MIV-247 是一种选择性的 cathepsin S 抑制剂,其对人类、小鼠和猕猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM。
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Cysteine Protease inhibitor 是一种 cysteine protease 的抑制剂。
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VBY-825 是一种新型的、可逆的 cathepsin 抑制剂,对 cathepsins B, L, S 和 V 具有高效的抑制作用。
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MK-0674 是一种强效、口服生物利用度高且选择性的 cathepsin K 抑制剂,其 IC50 为 0.4 nM,相较于 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S,显示出 1156、1465、11857 和 243 倍的选择性。
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Oxocarbazate,也被称为CID23631927,是一种人类cathepsin L的抑制剂。
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Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光性的胰蛋白酶和膜蛋白酶K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和膜蛋白酶K的活性。
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