Cytoskeleton

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  1. Microtubule Associated inhibitor

    Paclitaxel(Taxol)是一种有丝分裂抑制剂,它能稳定微管,并因此干扰细胞分裂过程中微管的正常分解。
  2. microtubule assembly inhibitor

    4-去甲基表阿片素是一种强效的微管组装抑制剂。
  3. Microtubule Associated inhibitor

    ABT-751 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制微管聚合,与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点;在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。
  4. Microtubule Inhibitor

    CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂(VDA)。在体外实验中,CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖(IC(50) 3.7 ± 1.8 nM),并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化,包括细胞膜起泡。
  5. Microtubule Associated inhibitor

    Docetaxel(Taxotere)是一种抗肿瘤药物,其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络
  6. Microtubule Associated inhibitor

    Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成,并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞,从而导致细胞毒性。
  7. Microtubule Associated inhibitor

    Epothilone B 是一种大环内酯,它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成,诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体,并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。
  8. KSP Inhibitor

    Ispinesib(SB-715992)是一种强效的微管蛋白动力蛋白抑制剂,这种蛋白质对于形成双极性有丝分裂纺锤体和细胞周期通过有丝分裂的进程至关重要。
  9. KSP Inhibitor

    SB 743921,一种第二代KSP抑制剂,在癌症的临床前模型中表现出高度的潜力和活性。
  10. Tubulin inhibitor

    Vincristine 是一种有丝分裂抑制剂,用于癌症化疗。
  11. Microtubule Associated inhibitor

    Vinflunine Tartrate 是 Vinflunine 的酒石酸盐,它以 IC50 为 18.8 nM 破坏微管,并干扰细胞分裂过程中微管的动态。
  12. KSP inhibitor

    KSP抑制剂ARRY-520专门抑制KSP(kinesin-5Eg5),具有潜在的抗肿瘤活性。
  13. Mps1 inhibitor

    AZ 3146 是一种强效且选择性的单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂(IC50 = 35 nM)。它干扰染色体排列,并能绕过纺锤体组装检查点,同时抑制 Mad1、Mad2 和着丝粒蛋白E (CENP-E) 的招募到着丝粒。
  14. Mps1 inhibitor

    Mps1-IN-1 是一种高效且选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 367 nM;相对于包含 352 个成员的激酶组,其选择性超过 1000 倍,主要例外是 Alk 和 Ltk。
  15. CENP-E inhibitor

    GSK-923295 是一种小分子抑制剂,针对有丝分裂动力蛋白着丝粒相关蛋白E(CENP-E)。
  16. microtubule inhibitor

    Ixabepilone 是一种 epothilone B 类似物。
  17. Microtubule Associated inhibitor

    卡巴紫杉醇是一种天然紫杉类的半合成衍生物。卡巴紫杉醇与泼尼松联合使用是继多西他赛治疗后用于治疗激素难治性前列腺癌的治疗方案。
  18. PAK4 inhibitor

    PF-3758309 是一种小分子 p21-activated kinase 抑制剂,能够抑制致癌信号传导和肿瘤生长。
  19. MLCK inhibitor

    ML 7 盐酸盐是肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的选择性抑制剂。
  20. Kinesin-5(KIF11) inhibitor

    Monastrol 是一种强效的、可渗透细胞的非微管蛋白相互作用的有丝分裂抑制剂。Monastrol 通过与有丝分裂运动蛋白 Eg5结合来阻断有丝分裂(IC5N/A = 14 μM),Eg5 是维持纺锤体两极性所必需的马达蛋白。
  21. TTK inhibitor

    CFI-402257,一种吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物,已被发现是一种TTK抑制剂,能够影响染色体分离并诱导细胞死亡,因此在抗癌研究中具有重要意义。
  22. Integrin inhibitor

    Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽,具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3)alpha(v)beta(5) 整合素的活性,从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。
  23. Integrin inhibitor

    Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽,具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3)alpha(v)beta(5) 整合素的活性,从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。
  24. PAK inhibitor

    FRAX597 是一种小分子吡啶并嘧啶酮,是一种强效且与 ATP 竞争的 group I PAKs 抑制剂(PAK1 IC50= 8 nMPAK2 IC50= 13 nMPAK3 IC50= 19 nM)。
  25. allosteric PAK1 inhibitor

    NVS-PAK1-1 是一种强效且选择性的 PAK1 调节性抑制剂,其 IC50 为 5 nM。
  26. Dynamin inhibitor

    Dynasore 是一种非竞争性抑制剂,针对 dynamin 1dynamin 2 和线粒体 dynamin (Drp1)GTPase 活性。
  27. Integrin Inhibitor

    A-205804 是一种强效且选择性的 E-选择素ICAM-1 抑制剂,其 IC50 值分别为 20 nM 和 25 nM。
  28. PKC inhibitor

    GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂,特别选择性地针对 αβ1 亚型(IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM,针对 αβ1δεζ 亚型)。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性(IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM)。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂(Ki = 29.5 nM)。
  29. microtubule inhibitor

    Nocodazole 是一种微管抑制剂;抑制有丝分裂。同时也抑制自噬体-溶酶体融合
  30. PKA, PKG, Casein Kinase I and II inhibitor

    A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂,它可以抑制 PKA(cAMP-dependent protein kinase,Ki=4.3μM)和 cGMP-dependent protein kinase(Ki=3.8μM),PKC(protein kinase C,Ki=47μM),casein kinase I 和 II,以及 MLCK(myosin light chain kinase)(Ki=7.4μM)。
  31. myosin II inhibitor

    Blebbistatin,一种肌球蛋白II抑制剂,会被蓝光光化失活。
  32. microtubule dynamics inhibitor

    硫酸长春碱抑制微管形成,并在无细胞实验中以 IC50 为 8.9 μM 抑制nAChR活性,用于治疗某些类型的癌症。
  33. PAK inhibitor

    FRAX486 是一种小分子 PAK 抑制剂
  34. Microtubule Associated inhibitor

    CW069 是一种选择性的 微管运动蛋白 HSET 的变构抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为75 uM,对 KSP 有显著的选择性。
  35. MLCK inhibitor

    MS-444 抑制纯化的平滑肌肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的活性,其 IC50 值为 10 μM。
  36. Arp2/3 inhibitor

    CK-636 是一种 Arp2/3 复合体抑制剂。CK-636 绑定在 Arp2 和 Arp3 之间,它似乎阻止了 Arp2 和 Arp3 移动到它们的活性构象。
  37. MTF-1 inhibitor

    LOR-253 是一种针对人类金属调节转录因子 1(MTF-1)的小分子抑制剂。
  38. Hec1 imhibitor

    INH1 是一种 Hec1 抑制剂。它与 Hec1 结合,抑制其与 Nek2纺锤体着丝粒 的关联。
  39. Hec1 Inhibitor

    INH6 是一种强效的 Hec1 抑制剂,它特异性地破坏 Hec1/Nek2 之间的相互作用,并导致染色体错位。
  40. Eg5 mitotic motor protein inhibitor

    ARQ 621 是一种选择性的 Eg5 有丝分裂马达蛋白的变构抑制剂。
  41. CaMKII inhibitor

    KN-93 Phosphate 是一种强效且特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂,其抑制常数 Ki 为 0.37 μM,对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 的活性没有显著的抑制效果。
  42. Mps1 inhibitor

    MPI-0479605 是一种 ATP 竞争性 和选择性的 有丝分裂激酶 Mps1 抑制剂。
  43. DRP1 inhibitor

    Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂,针对线粒体分裂 DRP1(与动力蛋白相关的 GTP酶)线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1),其半抑制浓度(IC50)为 1-10 微摩尔。
  44. Tubulin inhibitor

    D-64131 是一种新型的 微管蛋白聚合 抑制剂,能够抑制体外肿瘤细胞增殖(IC50 = 74 nM)。
  45. Microtubule polymerization inhibitor

    Cucurbitacin B,一种天然三萜类化合物,以其强大的抗癌活性而闻名,最近的研究表明,该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时,它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。
  46. Dynamin inhibitor

    Dynamin Inhibitory Peptide 是一种针对 GTP酶 dynamin 的肽抑制剂。
  47. Panx-1 mimetic inhibitor

    10Panx,Panx-1 拟态抑制肽,是 pannexin-1 隙缝连接的阻断剂。
  48. Panx-1 mimetic inhibitor

    Scrambled 10Panx,Panx-1 模拟抑制肽,是 pannexin-1 隙缝连接的阻断剂。
  49. αvβ3 integrin inhibitor

    Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 integrin 抑制剂。
  50. KSP inhibitor

    ARRY-520 R 对映体是 ARRY-520 的 R 形式,它是一种合成的小分子 kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,具有 6 nM 的 IC50。

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