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Microtubule Associated 抑制剂
Paclitaxel（Taxol）是一种有丝分裂抑制剂，它能稳定微管，并因此干扰细胞分裂过程中微管的正常分解。- Kai-Yue Cao, .et al. , Noncoding RNA Res, 2024, Nov 12;11:38-47 PMID: 39736854
- Laura Svajda, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Nov:180:117601 PMID: 39476764
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Yu Pan, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jan 11;49(1):38-52 PMID: 33290562
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
- Baglo Y, .et al. , Photochem Photobiol, 2019, Dec 19 PMID: 31856423
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Nov;19(8):3534-3549 PMID: 30151731
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Oct;19(7):3110-3122 PMID: 30112614
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Microtubule Associated 抑制剂
ABT-751 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制微管聚合，与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点；在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。 -
Microtubule 抑制剂
CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂（VDA）。在体外实验中，CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖（IC(50) 3.7 ± 1.8 nM），并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化，包括细胞膜起泡。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Docetaxel（Taxotere）是一种抗肿瘤药物，其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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Microtubule Associated 抑制剂
Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成，并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞，从而导致细胞毒性。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Epothilone B 是一种大环内酯，它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成，诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体，并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。- Yicheng Zhu, .et al. , Neurosci Res, 2021, Apr 17 PMID: 33864880
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KSP 抑制剂
Ispinesib（SB-715992）是一种强效的微管蛋白动力蛋白抑制剂，这种蛋白质对于形成双极性有丝分裂纺锤体和细胞周期通过有丝分裂的进程至关重要。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Vinflunine Tartrate 是 Vinflunine 的酒石酸盐，它以 IC50 为 18.8 nM 破坏微管，并干扰细胞分裂过程中微管的动态。 -
Mps1 抑制剂
AZ 3146 是一种强效且选择性的单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂（IC50 = 35 nM）。它干扰染色体排列，并能绕过纺锤体组装检查点，同时抑制 Mad1、Mad2 和着丝粒蛋白E (CENP-E) 的招募到着丝粒。- Junna Tanaka, .et al. , Cell Signal, 2024, Jul:119:111172 PMID: 38604342
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Ryoko Ota, .et al. , Cell Signal, 2023, Sep;109:110764 PMID: 37315749
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Feb;25(3):1677-1687 PMID: 33465289
- Yamagishi A, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Feb 5;21(3) PMID: 32033461
- Kakihana A, .et al. , FASEB J, 2018, Nov 29:fj201801369R PMID: 30496702
- Suzuki M, .et al. , Anticancer Res, 2016, Jun;36(6):2783-92 PMID: 27272789
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CENP-E 抑制剂
GSK-923295 是一种小分子抑制剂，针对有丝分裂动力蛋白着丝粒相关蛋白E（CENP-E）。- Amber S Zhou, .et al. , PLoS Biol, 2023, Oct 26;21(10):e3002339 PMID: 37883329
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microtubule 抑制剂
Ixabepilone 是一种 epothilone B 类似物。- Dong-Sheng Cao, .et al. , Eur J Med Chem, 2020, Aug 1;199:112421 PMID: 32428794
- Hoque M, .et al. , Pharmacol Res, 2018, Aug;134:166-178 PMID: 29944980
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
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Microtubule Associated 抑制剂
卡巴紫杉醇是一种天然紫杉类的半合成衍生物。卡巴紫杉醇与泼尼松联合使用是继多西他赛治疗后用于治疗激素难治性前列腺癌的治疗方案。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
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MLCK 抑制剂
ML 7 盐酸盐是肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的选择性抑制剂。- Praneeth Siripurapu, .et al. , J Biol Chem, 2017, Oct 20; 292(42): 17482-17495 PMID: 28864771
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TTK 抑制剂
CFI-402257，一种吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，已被发现是一种TTK抑制剂，能够影响染色体分离并诱导细胞死亡，因此在抗癌研究中具有重要意义。- Jian Yu, .et al. , BMC Cancer, 2022, Jul 18;22(1):786 PMID: 35850753
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Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Yi Han Tan, .et al. , Cell Microbiol, 2017, Aug;19(8) PMID: 28186697
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Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Marion Bouvet, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 11404 PMID: 32647159
- Rosalie Richards, .et al. , bioRxiv, 2018, 15 Oct 2018
- Hiroki Kanazawa, .et al. , PLoS One, 2017, 12(2): e0173051 PMID: 28235037
- Yasuda J, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Nov;390(11):1135-1144 PMID: 28785775
- Yasuda J, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Jul 15;807:64-70 PMID: 28457922
- Hsian-Yu Wang, .et al. , Onco Targets Ther, 2016, 9: 2961-2973 PMID: 27284246
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PAK 抑制剂
FRAX597 是一种小分子吡啶并嘧啶酮，是一种强效且与 ATP 竞争的 group I PAKs 抑制剂（PAK1 IC50= 8 nM，PAK2 IC50= 13 nM，PAK3 IC50= 19 nM）。 -
Dynamin 抑制剂
Dynasore 是一种非竞争性抑制剂，针对 dynamin 1、dynamin 2 和线粒体 dynamin (Drp1) 的 GTPase 活性。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
- KOLAC UK, .et al. , Research Square, 2022, 03 Jun
- Tsukamoto H, .et al. , J Biol Chem, 2018, Jun 29;293(26):10186-10201 PMID: 29760187
- Shigetoshi Yokoyama, .et al. , eLife, 2018, 7: e37854 PMID: 30526845
- Naoko Fujii, .et al. , J Biol Chem, 2016, Nov 18; 291(47): 24787-24799 PMID: 27733684
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PKC 抑制剂
GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂，特别选择性地针对 α 和 β1 亚型（IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM，针对 α、β1、δ、ε 和 ζ 亚型）。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性（IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM）。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂（Ki = 29.5 nM）。 -
microtubule 抑制剂
Nocodazole 是一种微管抑制剂；抑制有丝分裂。同时也抑制自噬体-溶酶体融合。- Chiao-Ping Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Oct:166:115389 PMID: 37659202
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PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
myosin II 抑制剂
Blebbistatin，一种肌球蛋白II抑制剂，会被蓝光光化失活。- Anastasiia Kovaleva, .et al. , Cell and Developmental Biology, 2024, Dec 25
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microtubule dynamics 抑制剂
硫酸长春碱抑制微管形成，并在无细胞实验中以 IC50 为 8.9 μM 抑制nAChR活性，用于治疗某些类型的癌症。 -
PAK 抑制剂
FRAX486 是一种小分子 PAK 抑制剂。- Natalia Barraza-Nunez, .et al. , Neurotox Res, 2023, Mar 3 PMID: 36867391
- Yukie Yamahashi, .et al. , Mol Psychiatry, 2022, 03 June
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CaMKII 抑制剂
KN-93 Phosphate 是一种强效且特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，其抑制常数 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 的活性没有显著的抑制效果。- Kazuki Yuasa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9037 PMID: 29899565
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DRP1 抑制剂
Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂，针对线粒体分裂 DRP1（与动力蛋白相关的 GTP酶）和线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1)，其半抑制浓度（IC50）为 1-10 微摩尔。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
- KOLAC UK, .et al. , Research Square, 2022, 03 Jun
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Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B，一种天然三萜类化合物，以其强大的抗癌活性而闻名，最近的研究表明，该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时，它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。 -
αvβ3 integrin 抑制剂
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 integrin 抑制剂。- Julian Tu, .et al. , Synlett, 2020, 31, A-F
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KSP 抑制剂
ARRY-520 R 对映体是 ARRY-520 的 R 形式，它是一种合成的小分子 kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂，具有 6 nM 的 IC50。
