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ERRα and ERRγ inverse agonist
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
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Myosin activator
CK-1827452 是一种选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。- Oleg Lookin, .et al. , Clin Exp Pharmacol Physiol, 2021, Aug 29 PMID: 34459025
- Gabor A. Fulop, .et al. , Basic Res Cardiol, 2021, 116(1): 24 PMID: 33844095
- Wanjian Tang, .et al. , J Biol Chem, 2019, October 2 PMID: 31578282
- Thinh T. Kieu, .et al. , Biophysical Journal, 2019, 2019 PMID: 31103235
- Alexandre J. S. Ribeiro, .et al. , Circ Res, 2017, May 12; 120(10): 1572-1583 PMID: 28400398
- Anja M. Swenson, .et al. , J Biol Chem, 2017, Mar 3; 292(9): 3768-3778 PMID: 28082673
- Nánási P Jr, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Aug 15;809:73-79 PMID: 28506910
- Horváth B, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Dec;390(12):1239-1246 PMID: 28940010
- Szentandrassy N, .et al. , J Physiol Pharmacol, 2016, Aug;67(4):483-489 PMID: 27779469
- L Nagy, .et al. , Br J Pharmacol, 2015, Sep; 172(18): 4506-4518 PMID: 26140433
- Larissa Butler, .et al. , Toxicol Sci, 2015, Jun;145(2):396-406 PMID: 25820236
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MLCK inhibitor
ML 7 盐酸盐是肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的选择性抑制剂。- Praneeth Siripurapu, .et al. , J Biol Chem, 2017, Oct 20; 292(42): 17482-17495 PMID: 28864771
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PKA, PKG, Casein Kinase I and II inhibitor
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
myosin II inhibitor
Blebbistatin，一种肌球蛋白II抑制剂，会被蓝光光化失活。- Anastasiia Kovaleva, .et al. , Cell and Developmental Biology, 2024, Dec 25
- Cardiogenol C 是一种二氨基嘧啶化合物，能够以 EC50 值为 0.1 uM 的效果诱导胚胎干细胞分化成 MHC（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞。Cardiogenol C 上调心脏标志物，并在谱系承诺的祖细胞中诱导心脏功能特性。
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MLCK inhibitor
ML-9 是一种选择性且有效的 Akt kinase 抑制剂，能够抑制 myosin light-chain kinase (MLCK) 和 stromal interaction molecule 1 (STIM1) 的活性。ML-9 抑制 MLCK、PKA 和 PKC 的活性，其 Ki 值分别为 4, 32 和 54 微摩尔。ML-9 通过刺激自噬体的形成并抑制其降解来诱导自噬。 -
Myosin II inhibitor
para-Nitroblebbistatin 是一种非细胞毒性、光稳定、荧光和特异性的 肌球蛋白 II 抑制剂，用于研究肌球蛋白 II 在生理、发育和细胞生物学研究中的特定作用。 - 3,5-二碘甲状腺丙酸是一种甲状腺激素类似物，能够诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA表达，与甲状腺激素受体（TR）结合，对TRα1和TRβ1的结合常数（Ka）分别为2.40 M-1和4.06 M-1。
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cardiac myosin modulator
Mavacamten 是一种心肌肌球蛋白的调节剂，其 IC50 分别为 490 nM 和 711 nM，针对 牛心脏 和 人心脏。 -
myosin-II inhibitor
2,3-丁二酮单肟（BDM，二乙酰单肟，二乙酰单肟）是一种特性明确的、低亲和力的、非竞争性抑制剂，它抑制骨骼肌肌球蛋白-II，并阻止骨骼和心脏肌肉的收缩。
