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DNA alkylators are a class of compounds that can add alkyl groups (e.g., methyl or ethyl groups) to the DNA molecule, leading to DNA damage. This modification can result in mispairing or prevention of DNA replication, which can lead to cell death. Given their ability to damage DNA, alkylating agents are used as chemotherapy drugs to treat various cancers. However, their use can also be associated with significant side effects, as they can damage normal cells in addition to cancer cells. Popular examples of alkylating agents include cyclophosphamide, melphalan, and busulfan.
Altretamine 被分类为一种烷化抗肿瘤剂 。这种独特的结构被认为通过产生弱烷化物质甲醛来损害肿瘤细胞,甲醛是CYP450介导的N-去甲基化的产物。
Bendamustine Hydrochloride 是一种小分子双功能 DNA 烷化剂,它将氮芥功能与嘌呤类似物结构相结合。Bendamustine 的密集 DNA 损伤功能使其与其他用作抗增殖剂的化合物不同,这些功能被认为通过多种不同的途径促进细胞死亡,包括凋亡和有丝分裂灾难。
Thiotepa 是一种多功能的有机磷烷化剂,是 N,N',N''-三乙烯基磷酰胺 (TEPA) 的稳定衍生物,具有抗肿瘤活性 。
Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 ,具有抗癌活性 。
环磷酰胺一水合物是一种烷化 、细胞毒性 药物,实验表明它能够交联 DNA,导致链断裂并诱发突变。
Palifosfamide 是一种合成芥子化合物,具有潜在的抗肿瘤活性。
Uramustine 是一种化疗药物,属于烷化剂 类。
Miriplatin hydrate 是一种含有肉豆蔻酸作为离去基团的亲脂性铂复合物,可以轻松悬浮在从罂粟籽油中提取的碘化脂肪酸乙酯中。
bi-functional alkylating agent
VAL-083 是一种双功能烷化剂;在单层细胞中抑制 U251 和 SF188 细胞生长的效果优于 TMZ,并且能够引起细胞凋亡。
Melphalan 是一种用于治疗多发性骨髓瘤的细胞毒性药物 。它是 mechorethamine 的苯胺衍生物。
Azoxymethane 是一种结肠致癌物,会导致 DNA 加合物 的形成。
卡莫司汀是一种抗肿瘤化疗药物,其作用机制是通过烷基化DNA和RNA 。
Nimustine hydrochloride 是一种抗肿瘤药物,对恶性脑瘤特别有效。脑瘤细胞对这种药物最初效果的抗药性可以通过同时使用膜改性剂 如利血平、钙拮抗剂 如尼卡地平或维拉帕米,或钙调蛋白抑制剂 三氟哌嗪来部分克服。
Lurbinectedin(PM01183)是一种新型的DNA小沟共价结合剂,具有强大的抗肿瘤活性;分别抑制RMG1和RMG2细胞生长,其IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
Treosulfan(NSC 39069;Treosulphan)是一种烷化剂 ,在卵巢癌和其他实体瘤类型中具有活性。
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有毒性和诱变效应的烷基化剂 。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂 。(+)-CBI-CDPI2 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素 。
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂 。(+)-CBI-CDPI1 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素 。
Duocarmycin GA 是一种抗体药物偶联物(ADCs )毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂 ,能够结合到 DNA 的小沟中。Duocarmycin GA 可用于对抗多药耐药细胞系。
Duocarmycin TM 是一种极其有效的抗肿瘤抗生素。Duocarmycin TM 是一种DNA 烷化剂 。
DC41 是 DC1 的衍生物。DC1 是 CC-1065 的简化类似物,是一种针对癌症治疗的靶向 抗体偶联物 ,包含 细胞毒性DNA烷化剂 。
DC41SMe,一种DC1的衍生物,在Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞中显示出细胞毒性,IC50 范围在18-25 pM之间。DC1 是 CC-1065 的简化类似物,是一种针对癌症治疗的靶向性抗体偶联物 ,包含细胞毒性的DNA烷化剂 。
DC1 是一种类似于小沟结合DNA烷化剂CC-1065的化合物,它是一种用于靶向治疗癌症的细胞毒性DNA烷化剂 的抗体偶联物。
DC1Sme,一种DC1的衍生物,对Ramos、Namalwa、HL60/s和COLO 205癌细胞的IC50 值分别为22 pM、10 pM、32 pM和250 pM。DC1是CC-1065的简化类似物,是一种用于癌症靶向治疗的细胞毒性DNA烷化剂的抗体偶联物。
Satraplatin 是一种烷化剂 ,具有强大的抗肿瘤效果 。
SJG-136 是一种 DNA交联剂 ,其对 pBR322 DNA 的 XL50 为 45 nM。SJG-136 具有强大的 抗肿瘤活性 。
Duocarmycin A 是一种众所周知的抗肿瘤抗生素,它是一种 DNA 烷化剂 ,能够高效地烷化 DNA 中 AT 富集序列3'端的腺嘌呤 N3。
Semustine 是一种 DNA 烷化剂 ,它与 DNA 结合,并作为一种抗癌化疗药物发挥作用。
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