Name: Stenoparib (E7449)
SKU: A21553
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A10019

A-966492

PARP1 inhibitor

A-966492 在针对聚(ADP-核糖)聚合酶-1（PARP-1）酶的测试中显示出高效力，其抑制常数（K(i)）为1纳摩尔，而在整细胞测试中的半最大有效浓度（EC(50)）也为1纳摩尔。

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A10026

ABT-888 (Veliparib)

PARP inhibitor

ABT-888(Veliparib) 是一种潜在的抗癌药物，作为 PARP 抑制剂 发挥作用。
- Subhajit Chatterjee, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109902 PMID: 33373686
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A10045

Rucaparib (AG-014699) phosphate

PARP inhibitor

AG-014699（Rucaparib）是一种PARP抑制剂，它抑制多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP），这是DNA修复中的关键酶。
- Ali Divan, .et al. , Pharmacol Res Perspect, 2020, Apr; 8(2): e00586 PMID: 32342655
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
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A10046

AG14361

PARP1 inhibitor

AG14361 是一种强效的 PARP 抑制剂，在 MMR（错配修复） -完好/缺陷细胞中增强了 TMZ 的细胞毒性。
- Vimal Pandey, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9, Article number: 5012 PMID: 30899038
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A10111

Olaparib (AZD2281)

PARP inhibitor

Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂，针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶（PARP）。
- Yuki Yoshino, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2025, Jan:742:151153 PMID: 39672008
- Saptarshi Sinha, .et al. , Med Oncol, 2024, Jan 6;41(2):49 PMID: 38184505
- Erika Nakatsuka, .et al. , Transl Oncol, 2024, Sep 12:50:102119 PMID: 39270525
- Callum G Jones, .et al. , Cancers (Basel), 2024, Feb 21;16(5):863 PMID: 38473223
- Aurelie Vanderlinden, .et al. , Br J Cancer, 2023, Nov;129(11):1829-1840 PMID: 37777579
- Saptarshi Sinha, .et al. , Exp Cell Res, 2022, Nov 1;420(1):113338 PMID: 36075449
- Subhajit Chatterjee, .et al. , J Cancer Res Clin Oncol, 2022, Dec;148(12):3521-3535 PMID: 35962813
- Yuki Uchihara, .et al. , Mol Cell, 2022, Jul 21;82(14):2557-2570 PMID: 35594857
- Ji-Ye Kim, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Mar 15;13(3):239 PMID: 35293383
- Emad Matanes, .et al. , Front Oncol, 2021, Oct 27;11:745981 PMID: 34778062
- Shino Endo, .et al. , Cancer Res Commun, 2021, 1(2): 90-105
- Yan Baglo, .et al. , Transl Oncol, 2021, Nov;14(11):101198 PMID: 34418731
- Joseph M Gozgit, .et al. , Cancer cell, 2021, Jul 22;S1535-6108(21)00340-8 PMID: 34375612
- Sefinew Molla, .et al. , DNA Repair (Amst), 2021, Jun 10;105:103157 PMID: 34144488
- Jianming Wang, .et al. , Cell Rep, 2021, Feb 16;34(7):108759 PMID: 33596418
- Ai Ito, .et al. , Biogerontology, 2021, Feb;22(1):119-131 PMID: 33216250
- Tim J Wigle, .et al. , Cell Chem Biol, 2020, Jul 16;27(7):877-887 PMID: 32679093
- Ali Divan, .et al. , Pharmacol Res Perspect, 2020, Apr; 8(2): e00586 PMID: 32342655
- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
- Sai Dimple Manavitha Gullipalli, .et al. , Int. J. Adv. Pharm. Biotech, 2020, 6(2) 01-08
- Chao Zhang, .et al. , J Atheroscler Thromb, 2020, Sep 25 PMID: 32981917
- Wigle TJ, .et al. , SLAS Discov, 2019, Dec 19:2472555219883623 PMID: 31855104
- Wang Q, .et al. , Cancer Med, 2019, Dec 21 PMID: 31863638
- Molla S, .et al. , Pathol Oncol Res, 2019, Nov 25 PMID: 31768967
- Alvin Z.Lu, .et al. , Biochem Pharmacol, 2019, May 7. pii: S0006-2952(19)30171-6 PMID: 31075269
- Bian C, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 11;10(1):693 PMID: 30741937
- HC de Silva, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2019, 1-16 PMID: 30725116
- Kamada Y, .et al. , Fitoterapia, 2018, Sep;129:94-101 PMID: 29928967
- 2018, .et al. , FEBS Open Bio, 2018, Jun; 8(6): 1001-1012 PMID: 29928579
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Hiro Sato, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 1751 PMID: 29170499
- Charles-André Philip, .et al. , BMC Cancer, 2017, 17: 638 PMID: 28886696
- Rulina AV, .et al. , Cell Death Dis, 2016, Dec 1;7(12):e2505 PMID: 27906189
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A10164

BSI-201 (Iniparib)

PARP1 inhibitor

BSI-201 是一种强效的 PARP-1 抑制剂，并已显示能够穿越 血脑屏障。
- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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A10475

3-Aminobenzamide

PARP Inhibitor

3-氨基苯甲酰胺是一种新型的 PARP 抑制剂，已知通过抑制 DNA 损伤的修复，能够在体外使细胞对辐射敏感化。
- Kamada Y, .et al. , Fitoterapia, 2018, Sep;129:94-101 PMID: 29928967
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A10994

XAV 939

PARP inhibitor

XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。
- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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A11026

MK-4827 (Niraparib)

PARP inhibitor

MK-4827 是一种新型的、高效的、口服生物利用度高的 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。
- Joseph M Gozgit, .et al. , Cancer cell, 2021, Jul 22;S1535-6108(21)00340-8 PMID: 34375612
- Ann-Katrin Hopp, .et al. , Molecular cell, 2021, Jan 21; 81(2): 340–354 PMID: 33450210
- Bian C, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 11;10(1):693 PMID: 30741937
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
- Khalid Hilmi, .et al. , Sci Adv, 2017, May; 3(5): e1601898 PMID: 28560323
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A11243

Talazoparib (BMN673)

PARP inhibitor

BMN-673 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对核酶多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）具有潜在的抗肿瘤活性。
- Subhajit Chatterjee, .et al. , J Cancer Res Clin Oncol, 2022, Dec;148(12):3521-3535 PMID: 35962813
- Charles-André Philip, .et al. , BMC Cancer, 2017, 17: 638 PMID: 28886696
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A11454

TC-E 5001

TNKS inhibitor

TC-E 5001 是一种双重 tankyrase (TNKS) 抑制剂（对 TNKS1 和 TNKS2 的 Kd 值分别为 79 nM 和 28 nM，TNKS2 的 IC50 = 33 nM），不活跃于 PARP1 和 PARP2（IC50 >19 uM）。它能抑制 Wnt 信号传导并稳定 Axin2 水平。

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A12393

AZD-2461

PARP Inhibitor

AZD2461 是一种新型且高效的 PARP 抑制剂，其对 P-糖蛋白 的亲和力较低。

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A12665

PJ 34 hydrochloride

PARP inhibitor

PJ 34 盐酸盐是一种强效的聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂（EC50 = 20 nM）。
- Wigle TJ, .et al. , SLAS Discov, 2019, Dec 19:2472555219883623 PMID: 31855104
- Alvin Z.Lu, .et al. , Biochem Pharmacol, 2019, May 7. pii: S0006-2952(19)30171-6 PMID: 31075269
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A12750

UPF 1069

PARP2 inhibitor

UPF 1069 是一种选择性的聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）2抑制剂（PARP-2 和 PARP-1 的 IC50 值分别为 0.3 和 8.0 μM）。

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A13183

Trifloxystrobin

Trifloxystrobin（CGA 279202）是一种杀菌剂，对于大型溞幼体和胚胎，其48小时处理后的EC50分别为23.0微克/升和1.7微克/升。

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A13731

JW 55

TNKS1/2 inhibitor

JW 55 是 PARP 领域中 tankyrase 1 和 2（TNKS1/2）的抑制剂。

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A14182

Rucaparib

PARP-1 inhibitor

Rucaparib 是一种强效的纯化全长人类 PARP-1 抑制剂，并且在 LoVo 和 SW620 细胞中显示出更高的细胞 PARP 抑制作用。
- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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A14283

WIKI4

Tankyrase inhibitor

WIKI4 是一种新型的 Tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 为 15 nM。

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A14309

ME0328

PARP3 inhibitor

ME0328 是一种强效且选择性的 PARP 抑制剂，其对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM，对 PARP1 的选择性约为 7 倍。

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A14371

Benzamide

PARP-1 inhibitor

苯甲酰胺是苯甲酸的酰胺衍生物，同时是聚(ADP-核糖)聚合酶-1（PARP-1）的抑制剂。

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A15024

BMN-673 8R,9S

PARP Inhibitor

BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体。BMN 673 是一种新型的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 0.58 nM。

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A15215

PJ34

PARP inhibitor

PJ34 是一种新型的高效特异性 PARP-1/2 抑制剂，其 EC50 为 20 nM。
- Tim J Wigle, .et al. , Cell Chem Biol, 2020, Jul 16;27(7):877-887 PMID: 32679093
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A15370

4-HQN

PARP inhibitor

4-HQN 已被证实能够抑制 PARP（聚（ADP-核糖）合酶），该酶催化 NAD+ 的 ADP-核糖部分与各种蛋白质的共价连接。

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A15371

BYK 204165

PARP-1 inhibitor

BYK204165 是一种可渗透细胞的异喹啉二酮化合物，能够强效且选择性地抑制 多聚(ADP-核糖)聚合酶1（PARP1）。

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A15372

BYK 49187

PARP-1/PARP-2 inhibitor

BYK 49187，PARP-1 和 PARP-2 抑制剂（在无细胞重组 PARP-1 和小鼠 PARP-2 中的 pIC50 值分别为 8.36 和 7.50）。

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A15373

DR 2313

PARP inhibitor

PARP 抑制剂 XIDR 2313，PARP 抑制剂 XI，是一种水溶性的嘧啶酮化合物，作为 PARP (聚(ADP-核糖)聚合酶) 抑制剂发挥作用。

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A15374

EB 47

PARP1 Inhibitor

EB 47 是一种强效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 45 nM。

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A15375

NU 1025

PARP inhibitor

NU 1025 是一种强效的多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂，它能增强一系列机制不同的抗癌药物在 L1210 细胞中的细胞毒性。

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A15528

G007-LK

TNKS inhibitor

G007-LK 对 tankyrases 1 和 2 表现出高度选择性，其生化 IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM，细胞 IC50 值为 50 nM，并且在小鼠中具有优异的药代动力学特性。
- Dominic B. Bernkopf, .et al. , Nat Commun, 2019, 10:4251 PMID: 31534175
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A15786

NVP-TNKS656

TNKS2 inhibitor

NVP-TNKS656 是一种高效、选择性强且可口服的 TNKS2 抑制剂，其 IC50 为 6 nM；对 PARP1 和 PARP2 的选择性超过 300 倍。

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A15873

AZ6102

TNKS1/2 inhibitor

AZ6102 是一种强效的 TNKS1/2 抑制剂，相对于其他 PARP 家族酶 具有 100 倍的选择性，并在 DLD-1 细胞中显示出对 Wnt 通路 抑制的 IC50 为 5 nM。

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A15927

MN-64

TNKS inhibitor

MN-64 是一种强效且选择性的 Tankyrase 1 和 2 抑制剂（IC50 分别为 6 和 72 nM）。

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A16344

BGP-15

PARP inhibitor

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，能够在小鼠中防止心力衰竭和心房颤动。

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A16618

Niraparib tosylate

PARP1/PARP2 inhibitor

Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
- Laurie B Schenkel, .et al. , Cell Chem Biol, 2021, Mar 2;S2451-9456(21)00095-7 PMID: 33705687
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A17073

Pamiparib

PARP inhibitor

Pamiparib，亦称为 BGB-290，是一种高效且选择性的 PARP 抑制剂，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。CAS: 1446261-44-1（自由基）2086689-94-1（马来酸盐）2086689-93-0（水合物）

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A18013

Rucaparib (Camsylate)

PARP inhibitor

Rucaparib Camsylate 是一种 PARP 抑制剂，其对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，并且还显示出对其他八个 PARP 域的结合亲和力。

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A18018

Niraparib hydrochloride

PARP1 and PARP2 inhibitor

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。

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A18449

NMS-P515

PARP-1 inhibitor

NMS-P515 是一种强效的 PARP-1 抑制剂，在生化（Kd：0.016 μM）和细胞（IC50：0.027 μM）实验中均表现出高效。

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A18616

PARP14 inhibitor H10

PARP14 inhibitor

PARP14 抑制剂 H10，化合物 H 10，是一种针对 PARP14 的选择性抑制剂（IC50=490 nM），相较于其他 PARP 抑制效果高出 24 倍以上（??24 倍以上 PARP1）。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。

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A19092

Tankyrase-IN-2

Tankyrase inhibitor

Tankyrase-IN-2（化合物5k）是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂（分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM）。

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A19113

RK-287107

Tankyrase inhibitor

RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂，其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。

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A19705

GeA-69

PARP14 inhibitor

GeA-69 是一种选择性的、高度细胞渗透性的 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 14 (PARP14) 的 变构抑制剂，针对 宏域 2，其 Kd 为 2.1 微摩尔。

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A20238

Talazoparib tosylate

PARP1/2 inhibitor

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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A20240

PARP-2-IN-1

PARP-2 inhibitor

PARP-2-IN-1 是一种效力强大且选择性高的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 11.5 nM。

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A20459

BRCA1-IN-1

BRCA1 inhibitor

BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子类 BRCA1 抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 0.53 微摩尔和 0.71 微摩尔。

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A20464

BRCA1-IN-2

PPI inhibitor

BRCA1-IN-2（化合物15）是一种细胞渗透性的蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，针对BRCA1，具有 IC50 为0.31 μM和 Kd 为0.3 μM，通过破坏BRCA1 (BRCT)2/蛋白相互作用显示出抗肿瘤活性。

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A20680

INO-1001

PARP inhibitor

INO-1001 是一种强效且选择性的 聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂。

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A20994

NMS-P118

PARP-1 Inhibitor

NMS-P118 是一种强效、可口服、高度选择性的 PARP-1 抑制剂，用于癌症治疗。

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A21356

Veliparib dihydrochloride

PARP inhibitor

Veliparib dihydrochloride 是一种强效的 PARP 抑制剂，分别以 Kis 值 5.2 和 2.9 nM 抑制 PARP1 和 PARP2。

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A21553

Stenoparib (E7449)

PARP1/PARP2 inhibitor

E7449 是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，同时也能抑制 TNKS1 和 TNKS2，其半抑制浓度（IC50）分别为 PARP1 2.0 nM、PARP2 1.0 nM、TNKS1 和 TNKS2 约50 nM，使用的底物为 32P-NAD+。

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PARP