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A-966492 在针对聚(ADP-核糖)聚合酶-1(PARP-1)酶的测试中显示出高效力,其抑制常数(K(i))为1纳摩尔,而在整细胞测试中的半最大有效浓度(EC(50))也为1纳摩尔。
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ABT-888(Veliparib) 是一种潜在的抗癌药物,作为 PARP 抑制剂 发挥作用。
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AG-014699(Rucaparib)是一种PARP抑制剂,它抑制多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP),这是DNA修复中的关键酶。
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AG14361 是一种强效的 PARP 抑制剂,在 MMR(错配修复) -完好/缺陷细胞中增强了 TMZ 的细胞毒性。
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Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂,针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶(PARP)。
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BSI-201 是一种强效的 PARP-1 抑制剂,并已显示能够穿越 血脑屏障。
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3-氨基苯甲酰胺是一种新型的 PARP 抑制剂,已知通过抑制 DNA 损伤的修复,能够在体外使细胞对辐射敏感化。
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XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂(对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米)。
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MK-4827 是一种新型的、高效的、口服生物利用度高的 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。
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BMN-673 是一种口服生物利用度的抑制剂,针对核酶多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)具有潜在的抗肿瘤活性。
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TC-E 5001 是一种双重 tankyrase (TNKS) 抑制剂(对 TNKS1 和 TNKS2 的 Kd 值分别为 79 nM 和 28 nM,TNKS2 的 IC50 = 33 nM),不活跃于 PARP1 和 PARP2(IC50 >19 uM)。它能抑制 Wnt 信号传导并稳定 Axin2 水平。
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AZD2461 是一种新型且高效的 PARP 抑制剂,其对 P-糖蛋白 的亲和力较低。
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PJ 34 盐酸盐是一种强效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂(EC50 = 20 nM)。
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UPF 1069 是一种选择性的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)2抑制剂(PARP-2 和 PARP-1 的 IC50 值分别为 0.3 和 8.0 μM)。
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JW 55 是 PARP 领域中 tankyrase 1 和 2(TNKS1/2)的抑制剂。
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Rucaparib 是一种强效的纯化全长人类 PARP-1 抑制剂,并且在 LoVo 和 SW620 细胞中显示出更高的细胞 PARP 抑制作用。
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WIKI4 是一种新型的 Tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 为 15 nM。
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ME0328 是一种强效且选择性的 PARP 抑制剂,其对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM,对 PARP1 的选择性约为 7 倍。
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苯甲酰胺是苯甲酸的酰胺衍生物,同时是聚(ADP-核糖)聚合酶-1(PARP-1)的抑制剂。
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BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体。BMN 673 是一种新型的 PARP 抑制剂,其 IC50 为 0.58 nM。
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PJ34 是一种新型的高效特异性 PARP-1/2 抑制剂,其 EC50 为 20 nM。
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4-HQN 已被证实能够抑制 PARP(聚(ADP-核糖)合酶),该酶催化 NAD+ 的 ADP-核糖部分与各种蛋白质的共价连接。
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BYK204165 是一种可渗透细胞的异喹啉二酮化合物,能够强效且选择性地抑制 多聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)。
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BYK 49187,PARP-1 和 PARP-2 抑制剂(在无细胞重组 PARP-1 和小鼠 PARP-2 中的 pIC50 值分别为 8.36 和 7.50)。
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PARP 抑制剂 XIDR 2313,PARP 抑制剂 XI,是一种水溶性的嘧啶酮化合物,作为 PARP (聚(ADP-核糖)聚合酶) 抑制剂发挥作用。
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EB 47 是一种强效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 为 45 nM。
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NU 1025 是一种强效的多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,它能增强一系列机制不同的抗癌药物在 L1210 细胞中的细胞毒性。
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G007-LK 对 tankyrases 1 和 2 表现出高度选择性,其生化 IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM,细胞 IC50 值为 50 nM,并且在小鼠中具有优异的药代动力学特性。
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NVP-TNKS656 是一种高效、选择性强且可口服的 TNKS2 抑制剂,其 IC50 为 6 nM;对 PARP1 和 PARP2 的选择性超过 300 倍。
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AZ6102 是一种强效的 TNKS1/2 抑制剂,相对于其他 PARP 家族酶 具有 100 倍的选择性,并在 DLD-1 细胞中显示出对 Wnt 通路 抑制的 IC50 为 5 nM。
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MN-64 是一种强效且选择性的 Tankyrase 1 和 2 抑制剂(IC50 分别为 6 和 72 nM)。
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BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,能够在小鼠中防止心力衰竭和心房颤动。
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Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
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Pamiparib,亦称为 BGB-290,是一种高效且选择性的 PARP 抑制剂,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。CAS: 1446261-44-1(自由基)2086689-94-1(马来酸盐)2086689-93-0(水合物)
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Rucaparib Camsylate 是一种 PARP 抑制剂,其对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,并且还显示出对其他八个 PARP 域的结合亲和力。
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PARP1 and PARP2 inhibitor
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
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NMS-P515 是一种强效的 PARP-1 抑制剂,在生化(Kd:0.016 μM)和细胞(IC50:0.027 μM)实验中均表现出高效。
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PARP14 抑制剂 H10,化合物 H 10,是一种针对 PARP14 的选择性抑制剂(IC50=490 nM),相较于其他 PARP 抑制效果高出 24 倍以上(??24 倍以上 PARP1)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。
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Tankyrase-IN-2(化合物5k)是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂(分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM)。
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RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂,其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。
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GeA-69 是一种选择性的、高度细胞渗透性的 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 14 (PARP14) 的 变构抑制剂,针对 宏域 2,其 Kd 为 2.1 微摩尔。
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Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。
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PARP-2-IN-1 是一种效力强大且选择性高的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 11.5 nM。
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BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子类 BRCA1 抑制剂,其 IC50 和 Ki 分别为 0.53 微摩尔和 0.71 微摩尔。
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BRCA1-IN-2(化合物15)是一种细胞渗透性的蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,针对BRCA1,具有 IC50 为0.31 μM和 Kd 为0.3 μM,通过破坏BRCA1 (BRCT)2/蛋白相互作用显示出抗肿瘤活性。
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INO-1001 是一种强效且选择性的 聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。
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NMS-P118 是一种强效、可口服、高度选择性的 PARP-1 抑制剂,用于癌症治疗。
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Veliparib dihydrochloride 是一种强效的 PARP 抑制剂,分别以 Kis 值 5.2 和 2.9 nM 抑制 PARP1 和 PARP2。
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E7449 是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,同时也能抑制 TNKS1 和 TNKS2,其半抑制浓度(IC50)分别为 PARP1 2.0 nM、PARP2 1.0 nM、TNKS1 和 TNKS2 约50 nM,使用的底物为 32P-NAD+。
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Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种优秀的 PARP1 抑制剂,其 IC50 为 2.4 nM。
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