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Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是一种从绿茶中提取的强效抗氧化剂,属于多酚类黄酮化合物。 -
Fluoroquinolone antibiotic
ABT-492 是一种新型氟喹诺酮,针对 155种需氧病原体 和 171种厌氧病原体。 -
Protein Synthesis 抑制剂
环己酰胺(又称为放线菌酮)被用作一种选择性抗生素。它通过与80S核糖体结合,抑制腐生真菌真核生物的蛋白质合成(依赖DNA的RNA),而对皮肤癣菌和系统性真菌无效。 -
topoisomerase II 抑制剂
Adriamycin 是一种蒽环类抗生素,它通过插入 DNA 来发挥作用,而最严重的副作用是可能危及生命的心脏损伤。它常用于治疗多种癌症,包括血液恶性肿瘤、多种类型的癌症和软组织肉瘤。 -
DNA and RNA synthesis 抑制剂
氟尿嘧啶(Adrucil)是一种自杀抑制剂,其作用机制是通过不可逆地抑制胸苷酸合成酶来发挥作用。 -
PARP 抑制剂
AG-014699(Rucaparib)是一种PARP抑制剂,它抑制多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP),这是DNA修复中的关键酶。 -
Topoisomerase 抑制剂
Amonafide 是一种用于治疗肿瘤性疾病的 DNA 插入剂 和 拓扑异构酶 II 抑制剂,是抗肿瘤药物之一。 -
HDAC 抑制剂
Belinostat (PXD101) 是一种 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中抑制 HDAC 活性,其 IC50 为 27 nM。 - Bendamustine Hydrochloride 是一种小分子双功能 DNA 烷化剂,它将氮芥功能与嘌呤类似物结构相结合。Bendamustine 的密集 DNA 损伤功能使其与其他用作抗增殖剂的化合物不同,这些功能被认为通过多种不同的途径促进细胞死亡,包括凋亡和有丝分裂灾难。
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果,并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性,从而恢复细胞的氧化还原平衡。
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PI3K/mTOR 抑制剂
BEZ235(NVP-BEZ235)通过结合到这些酶的ATP结合裂隙,抑制PI3K和mTOR激酶活性。 -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
硫酸亚叶霉素是从链霉菌Streptomyces verticillus分离出的基本糖肽类抗肿瘤抗生素硫酸盐的混合物。 -
Topoisomerase 抑制剂
Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl) interacts with DNA by intercalation and inhibition of macromolecular biosynthesis. This inhibits the progression of the enzyme topoisomerase II, which relaxes supercoils in DNA for transcription. It stabilizes the topoisomerase II complex after it has broken the DNA chain for replication, preventing the DNA double helix from being resealed and thereby stopping the process of replication. -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
Cidofovir (Vistide) 是一种抗病毒药物,用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染(例如:视网膜炎)。 - Clafen(环磷酰胺)是一种氮芥烷化剂。烷化剂通过向 DNA 添加一个烷基团(CnH2n+1)来起作用。它将烷基团附着在 DNA 的鸟嘌呤碱基上,位于咪唑环的第7号氮原子上。
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Telomerase 抑制剂
Costunolide 是一种抑制人类端粒酶活性的抑制剂(在 MCF-7 乳腺癌细胞中的 IC50 为 65 μM)。它被描述为具有抗氧化、抗结核、抗炎和抗病毒作用,并具有细胞毒性活性。 - Dacarbazine 是一种用于治疗各种癌症的抗肿瘤化疗药物。Dacarbazine 属于烷化剂类药物,通过向其 DNA 添加烷基团(CnH2n+1)来破坏癌细胞。
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HDAC 抑制剂
Droxinostat 是一种选择性的 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 抑制剂,对 HDAC6 和 HDAC8 的抑制作用相当,其半抑制浓度(IC50)分别为 2.47 和 1.46 微摩尔/升。 -
Topoisomerase II 抑制剂
Epirubicin 是一种可渗透细胞的蒽环类抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体(4'epi-异构体),显示出较低的心脏毒性。它用于抑制拓扑异构酶II和DNA解旋酶活性。 -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
奥沙利铂是一种基于铂的抗肿瘤药物,用于癌症化疗。体内研究表明,奥沙利铂通过其(非靶向的)细胞毒性效应对结肠癌具有抗肿瘤活性。 -
Topoisomerase II 抑制剂
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II(帮助DNA解旋)形成三元复合物,阻止DNA链的重新连接,并因此导致DNA链断裂。因此,这会导致DNA合成出错,并促进癌细胞的凋亡。 -
SIRT1 抑制剂
EX 527 是一种强效且选择性的 SIRT1 类 III 组蛋白去乙酰化酶 抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 为 38 nM。 - Fisetin 是一种黄酮醇,这是一种结构独特的化学物质,属于多酚类的黄酮素组。它可以在许多植物中找到,其中它作为着色剂。Fisetin 的潜在抗衰老、抗炎、抗癌和抗病毒属性正在积极的科学研究之中。
- Fludarabine或fludarabine phosphate(Fludara)是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤(如白血病和淋巴瘤等血细胞癌)的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
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DNA gyrase/topoisomerase IV 抑制剂
加替沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,它抑制细菌DNA回旋酶(IC50 = 0.109 ng/ml)和拓扑异构酶IV(IC50 = 13.8 ng/ml)。 -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
Gemcitabine(Gemzar)是一种较新的化疗药物,其作用机制是在癌细胞的DNA复制过程中替换核酸的一种构建模块,从而阻止肿瘤生长。 -
Topoisomerase 抑制剂
伊立替康(CPT 11),一种来源于喜树碱家族的化合物,是拓扑异构酶 1的抑制剂,参与细胞 DNA 的复制和转录。 -
HDAC 抑制剂
JNJ-26481585(Quisinostat)是一种全面的HDAC抑制剂,对HDAC1具有显著的效力(IC(50),0.16 nmol/L)。