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SRT1720 是一种抑制剂,旨在作为小分子激活剂,激活 sirtuin 亚型 SIRT1。
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Sirtuin-1 (SIRT1) activator
SRT 2183 是一种选择性的Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 微摩尔。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 的去乙酰化,以及 c-Myc 蛋白水平的降低。
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Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性,其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。
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SRT2104(GSK2245840)是一种选择性的SIRT1激活剂,参与调节能量平衡。目前处于第二阶段临床试验。
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SRT 1720 是一种选择性激活人类 SIRT1 的化合物(EC1.5 = 0.16 μM),相比于最接近的sirtuin同源物,SIRT2 和 SIRT3,其选择性更高(SIRT2: EC1.5 = 37 μM; SIRT3: EC1.5 > 300 μM)。
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DNA and RNA synthesis activator
Saccharin 1-methylimidazole 被认为是 DNA 和 RNA 合成的通用激活剂。
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SIRT6 allosteric activator
MDL-800 是一种首创的、在细胞内活跃的 SIRT6 配体激活剂。
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UBCS039 是首个合成的、特异性的 Sirtuin 6 (SIRT6) 激活剂,在人类肿瘤细胞中诱导自噬,其半数有效浓度(EC50)为38微摩尔。
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SRT 1460 是一种强效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 2.9 微摩尔,显示出对 SIRT1 与 SIRT2 和 SIRT3 的良好选择性(EC1.5>300 微摩尔),并且比白藜芦醇和最接近的 sirtuin 同源物更为强效。
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SRT 1720 Hydrochloride 是一种选择性的 SIRT1 激活剂,其 EC50 为 0.10 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的活性较弱。
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signal transducing G proteins activator
5'-GTP三钠盐水合物是信号转导G蛋白的激活剂,同时也是DNA和RNA酶促生物合成中单核苷酸单位的能量丰富前体。
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