Antifolate

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  1. DHFR inhibitor

    Pralatrexate 是一种抗叶酸药物(一种叶酸类似物代谢抑制剂),其设计目的是优先在癌细胞中积累。
  2. 莱伏亚谷酯钙是莱伏亚谷酯的钙盐,它是叶酰胺酸的对映体活性形式
  3. DHFR inhibitor

    Pemetrexed 是一种具有多重靶点的新型抗叶酸药物
  4. Thymidylate synthase inhibitor

    Nolatrexed Dihydrochloride 是一种抗叶酸胸苷酸合成酶抑制剂
  5. DHFR inhibitor

    Pemetrexed 是一种新型的抗叶酸药物和抗代谢物,针对 TS(胸苷酸合成酶)、DHFR(二氢叶酸还原酶)和 GARFT(甘氨酸酰胺核糖转移酶),其抑制常数 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
  6. GARFT inhibitor

    Pelitrexol 是一种 GARFT 抑制剂,同时也是一种水溶性的 抗叶酸药,具有抗增殖活性。
  7. antifolate agent

    Methotrexate (Amethopterin) disodium,一种抗代谢物和抗叶酸剂,通过抑制二氢叶酸还原酶,阻止叶酸转化为四氢叶酸,从而抑制DNA合成。Methotrexate disodium 同时也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物,用于研究类风湿性关节炎和多种不同的癌症(如急性淋巴细胞性白血病)。
  8. EC0488 用于合成具有叶酸受体(FR)特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
  9. AICARFT inhibitor

    LSN 3213128 是一种选择性的、非经典的、口服生物可用的抗叶酸药物,具有针对氨基咪唑-4-羧酸核糖核苷酸甲酰基转移酶(AICARFT)的强效和特异性抑制活性,其 IC50 为针对 AICARFT 酶的抑制为16 nM,细胞中为19 nM。具有抗肿瘤活性。
  10. 钙N5-甲基四氢叶酸(NSC173328)是左旋甲基叶酸的钙盐,已被提议用于治疗心血管疾病和高级癌症,如乳腺癌和结直肠癌。
  11. Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物活性叶酸,通常与甲氨蝶呤(MTX)一起使用作为解救剂,以减少MTX引起的毒性。
  12. LY 254155,一种抗叶酸药,抑制 hGARFT 并与 mFBP 结合,其 Kis 分别为 2.1±0.2 nM 和 1.7±0.1 nM。
  13. GARFT inhibitor

    LY 222306 是一种甘氨酰核苷酸甲酰转移酶(GARFT)抑制剂,其抑制常数(Ki)为 0.77 nM。
  14. GARFT inhibitor

    LY309887 是一种强效的甘氨酰核苷酸甲酰转移酶(GARFT)抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,并具有抗肿瘤活性。

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