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文献引用
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PARP inhibitor
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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TNKS inhibitor
G007-LK 对 tankyrases 1 和 2 表现出高度选择性，其生化 IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM，细胞 IC50 值为 50 nM，并且在小鼠中具有优异的药代动力学特性。- Dominic B. Bernkopf, .et al. , Nat Commun, 2019, 10:4251 PMID: 31534175
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TNKS2 inhibitor
NVP-TNKS656 是一种高效、选择性强且可口服的 TNKS2 抑制剂，其 IC50 为 6 nM；对 PARP1 和 PARP2 的选择性超过 300 倍。 -
Tankyrase inhibitor
Tankyrase-IN-2（化合物5k）是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂（分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM）。
